FLUMETASONE PIVALATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/3/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  6 alpha,9 alpha-difluoro-11 bêta,17 alpha,21-trihydroxy-16 alpha-méthylprégna-1,4-diène-3,20-dione-21-pivalate

  Ensemble des dénominations

  BANM : FLUMETHASONE PIVALATE
  
  CAS : 2002-29-1
  
  DCIM : PIVALATE DE FLUMETASONE
  
  USAN : FLUMETHASONE PIVALATE
  
  autre dénomination : FLUMETASONE 21-PIVALATE
  
  autre dénomination : FLUMETHASONE TRIMETHYLACETATE
  
  autre dénomination : PIVALATE DE FLUMETASONE
  
  bordereau : 25
  
  code expérimentation : NSC-107680
  
  rINNM : FLUMETASONE PIVALATE

  Classes Chimiques

  • FLUOR DERIVE
  • PIVALATE
  • PREGNADIENE-1,4 HALOGENE
  • STEROIDE

  Molécule(s) de base : FLUMETASONE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. GLUCOCORTICOIDE (principale certaine)
  3. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
  4. ANTIINFLAMMATOIRE STEROIDIEN (principale certaine)
  5. IMMUNOSUPPRESSEUR
  6. DERMOCORTICOIDE (principale certaine)
     Activité assez forte à 0,02% (classe III de la classification européenne des dermocorticoïdes).
  7. ANTIALLERGIQUE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Action antiinflammatoire glococorticoïde; quel que soit l’agent responsable, blocage des phénomènes précoces: rougeur, chaleur, oedème.
     Histologiquement, inhibition de l’oedème, du dépôt de fibrine, de la dilatation capillaire, de la migration des leucocytes et de l’activité phagocytaire.
     Inhibition des phénomènes tardifs: prolifération capillaire des fibroblastes, dépôt de collagène et cicatrisation.
     Il y a probablement une somme de plusieurs effets: stabilisation de la membrane lysosomiale, action directe sur les vaisseaux , inhibition des fibroblastes et accumulation des macrophages, stimulation de la migration des polynucléaires.
  3. secondaire
     Les double liaison 1-2, méthyl 16, fluor 9 et 6 augmentent l’activité antiinflammatoire et diminuent l’activité minéralocorticoide.
     Les 2 fluors entrainent une forte affinité dermotrope, augmentée par l’estérification en 21 sous forme de pivalate.

  Effets Recherchés

  2. ANTIINFLAMMATOIRE LOCAL (principal)
  3. ANTIALLERGIQUE LOCAL (principal)
  4. ANTIPRURIGINEUX LOCAL (principal)
  5. RALENTISSEMENT DU RENOUVELLEMENT EXCESSIF DES CELLULES EPIDE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. DERMATITE DE CONTACT (principale)
  3. ECZEMA ATOPIQUE (principale)
  4. ECZEMA SEBORRHEIQUE (principale)
  5. PRURIT ANAL (principale)
  6. PRURIT VULVAIRE (principale)
  7. NEVRODERMITE (principale)
  8. LICHEN CIRCONSCRIT (principale)

  Effets secondaires

  2. PHENOMENE DE REBOND (CERTAIN )
     Condition(s) Favorisante(s) :
     TOPIQUE CUTANE

     Lors de l’utilisation en topique cutané sur le visage et les aires génito-anales, exarcerbation des lésions à l’arrêt du traitement.

  3. DERMATITE ROSACEE-LIKE (CERTAIN )
     Condition(s) Exclusive(s) :
     ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT

     Synonyme : phénomène de rebond.

  4. HYPERTRICHOSE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     TRAITEMENT PROLONGE
     RESORPTION IMPORTANTE

     Locale.
     Lié aux propriétés androgéniques de certains métabolites.

  5. ACNE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     TRAITEMENT PROLONGE
     RESORPTION IMPORTANTE

     Lié aux proprétés androgéniques de certains métabolites.

  6. FOLLICULITE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     TRAITEMENT PROLONGE
     RESORPTION IMPORTANTE

     Lié aux proprétés androgéniques de certains métabolites.

  7. ALLERGIE DE CONTACT (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     TOPIQUE CUTANE

     Serait dûe aux excipients ou à d’autres principes actifs de la préparation.

  8. ATROPHIE CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     TRAITEMENT PROLONGE
     RESORPTION IMPORTANTE

     Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

  9. INFECTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     TRAITEMENT PROLONGE
     RESORPTION IMPORTANTE

     Virale, bactérienne ou mycosique.
     Liée aux propriétés glucocorticoïdes.

  10. RETARD DE CICATRISATION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

  11. TELANGIECTASIE (CERTAIN )
      Conséquence de l’atrophie cutanée.
  12. PURPURA (CERTAIN )
      Conséquence de l’atrophie cutanée.
  13. VERGETURE (CERTAIN )
      Conséquence de l’atrophie cutanée.
  14. ULCERE DE JAMBE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TERRAIN PREDISPOSE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

  15. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

  16. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

  17. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

  18. ULCERATION DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Avec risque de perforation digestive.
      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

  19. HYPERTRIGLYCERIDEMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

  20. CALCIURIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
  21. HYPERCOAGULABILITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

  22. INSUFFISANCE SURRENALE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT

      Avec atrophie surrénalienne.

  23. GOITRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

  24. RETARD DE CROISSANCE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

  25. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

  26. DIABETE STEROIDIEN (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

  27. OSTEOPOROSE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

  28. FRACTURE PATHOLOGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

  29. OSTEONECROSE ASEPTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

  30. RESISTANCE AUX INFECTIONS(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Effet lié aux propriétés glucocorticoïdes.

  31. MYOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

  32. AMENORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Effet lié aux propriétés glucocoticoïdes.

  33. CATABOLISME AZOTE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

  34. SYNDROME CUSHINGOIDE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

  35. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      FORTE DOSE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

  36. TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      FORTE DOSE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

  37. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      FORTE DOSE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

  Précautions d’emploi

  2. ENFANT
     Si traitement prolongé envisagé.
  3. ADOLESCENTES
     Si traitement prolongé envisagé.
  4. FEMME ENCEINTE
     Si traitement prolongé envisagé.
  5. HYPERSENSIBILITE
     En cas de réaction d’hypersensibilité, interrompre immédiatement le traitement.
  6. INFECTION LOCALE
  7. MALADIE INFECTIEUSE
  8. EPILEPSIE
  9. HYPERLIPIDEMIE
  10. ATHEROME
  11. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  12. HYPERTENSION ARTERIELLE SEVERE

  Contre-Indications

  2. ULCERE GASTRODUODENAL
     Contre-indication relative ou absolue selon l’état pathologique du sujet.
  3. ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
     Contre-indication relative ou absolue selon l’état pathologique du sujet.
  4. DIABETE
     Contre-indication relative ou absolue selon l’état pathologique du sujet.
  5. INFECTION VIRALE
     Contre-indication relative ou absolue selon l’état pathologique du sujet.
  6. TUBERCULOSE
     Contre-indication relative ou absolue selon l’état pathologique du sujet.
  7. GLAUCOME
     Contre-indication relative ou absolue selon l’état pathologique du sujet.
  8. KERATITE HERPETIQUE
  9. DERMATOSE INFECTIEUSE
     Les dermatoses virales, mycosiques, bactériennes ou parasitaires sont une contre-indication de la corticothérapie locale cutanée.
  10. ACNE ROSACEE
  11. DERMATOSE DU VISAGE
  12. DERMITE FESSIERE DU NOURRISSON

  Voies d’administration

  – 1 – APPLICATION CUTANEE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Applications cutanées:
  – En crème à 0,02% pour les lésions relativement aiguës, suintantes, ou dans les dermatoses des plis.
  – En pommade à 0,02% pour les lésions subaiguës ou chroniques.
  – En lotion: lésions du cuir chevelu et des oreilles.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie biliaire
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie fécale

  Absorption
  Résorption cutanée non négligeable liée à l’halogénation de la molécule.
  Augmentée par l’utilisation de pansements occlusifs, si atrophie cutanée ou si la couche épidermique est abrasée, érodée, ou absente.
  Proportionnelle à la surface cutanée recouverte
  et au ryhtme des applications.
  Plus importante pour le pommades que pour les crèmes.
  
  Répartition
  Lié à 90% aux protéines plasmatiques.
  A faible concentraion, liaison avec la transcortine; à forte concentration, avec l’albumine et augmentation de la forme libre.
  
  Métabolisme
  Hépatique: réduction sur les doubles liaiosns du cycle A.
  Réduction des groupes carbonyles en 3 et 20, donnant des composés inactifs.

  Elimination
  Voie rénale.
  Métabolites sulfo et glucuroconjugués hydrosolubles.
  voie biliaire:
  Faible partie.
  Voie fécale.
  Faible partie.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1974;8:70-77.
  – Drugs 1976;11:193-199.
  – Rev Prat 1975;25:2993-3000.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • FLUCORT (JAPON)
  • LOCACORTEN (USA)
  • LOCACORTEN (ALLEMAGNE)
  • LOCACORTEN (PAYS-BAS)
  • LOCACORTENE (BELGIQUE)
  • LOCASALEN (SUISSE)
  • LORINDEN-C (ALLEMAGNE)
  • TOPICORTEN (ISRAEL)

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