IVERMECTINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 16/6/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  MELANGE DE DIHYDROAVERMECTINE B1A(SUPERIEURE A QUATRE VINGT POUR CENT) ET DE DIHYDROAVERMECTINE B1B(INFERIEURE A VINGT POUR CENT)

  Ensemble des dénominations

  BAN : IVERMECTIN
  
  CAS : 70288-86-7
  
  DCF : IVERMECTINE
  
  DCIR : IVERMECTINE
  
  USAN : IVERMECTIN
  
  autre dénomination : DIHYDROAVERMECTINE B1
  
  bordereau : 2805
  
  code expérimentation : MK 933
  
  dci : ivermectine
  
  rINN : IVERMECTIN

  Classes Chimiques

  • AVERMECTINE

  
  Regime : liste II
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIPARASITAIRE (principale certaine)
  3. ANTHELMINTHIQUE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     L’activité antiparasitaire serait dûe à l’ouverture d’un canal chlore au niveau de la membrane des neurones du parasite sous l’effet d’une libération accrue de GABA.

  Effets Recherchés

  2. ANTHELMINTHIQUE (principal)
  3. MICROFILARICIDE (principal)
  4. ONCHOCERCA VOLVULUS (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. FILARIOSE (principale)
  3. ONCHOCERCOSE (principale)
     Une administraton par an permettrait de réduire l’incidence de la cécité :
     – Lancet 1993;341:130-134.
     Référence :
     – N Engl J Med 1996;334:1178-1194.
  4. FILARIOSE DE BANCROFT (principale)
     En dose unique. Serait supérieure au traitement classique par la di-éthylcarbamazine :
     – N Engl J Med 1990;322:1113-1117.
     Référence :
     – N Engl J Med 1996;334:1178-1194.
     L’association d’albendazole et d’ivermectine est plus efficace que chaque substance prise séparément ou que le placebo en cas de filariose à Wucheria Bancrofti: essai randomisé positif:
     – Lancet 1997;350:480-484.
     L’association d’ivermectine à la diéthylcarbamazine (en administration annuelle unique )serait plus efficace que la diéthylcarbamazine seule; essai randomisé:
     – Lancet 1998;351:162-168.
  5. ONCHOCERCOSE CUTANEE (à confirmer)
     Dose unique :
     – Am J Med 1991;90:590-594.
  6. GALE (à confirmer)
     Efficace en dose unique, chez des sujets bien portants et chez les patients infectés par le VIH, essai randomisé positif :
     – N Engl J Med 1995;333:26-30.
  7. LARVA MIGRANS CUTANEE (à confirmer)
     – N Engl J Med 1998;339:1246.
  8. ANGUILLULOSE (à confirmer)
     Voie sous-cutanée :
     – Lancet 2000;355:43-44.

  Effets secondaires

  2. COMMENTAIRE GENERAL (CERTAIN )
     Les réactions sont plus fréquentes chez les sujets traités pour onchocercose lorsqu’elle est associée à une loase :
     – Lancet 1997;350:18-22.
  3. PRURIT (CERTAIN RARE)
  4. OEDEME DE LA FACE (CERTAIN RARE)
  5. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN RARE)
  6. FIEVRE (CERTAIN RARE)
  7. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  8. ENCEPHALOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
     Deux cas chez des sujets ayant à la fois une onchocercose et une loase :
     – Lancet 1997;350:18-22.
  9. MORTALITE AUGMENTEE (A CONFIRMER )
     L’utilisation chez des sujets âgés serait à l’origine d’une augmentation de la mortalité (notion controversée) :
     – Lancet 1997;350:215-216.
     Excès de décès précédés d’une phase d’asthénie et de léthargie dans une cohorte de sujets traités par ivermectine pour une gâle :
     – Lancet 1997;349:1144-1145.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Etude chez le rat, le lapin, la souris: non tératogène, sauf à des doses subléthales.
  3. PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME
     N’entraînerait pas d’effet indésirable, ni sur la grossesse, ni sur la descendance (étude rétrospective sur 203 grossesses sous traitement) :
     – Lancet 1990;336:1486-1489.
     Autre publication :
     – Trans Roy Soc Trop Med Hyg 1993;87:318.

  Précautions d’emploi

  2. GROSSESSE
     BIEN QU’AUCUN EFFET TERATOGENE N’AIT ETE RAPPORTE DANS UNE ETUDE RETROSPECTIVE.LANCET 1990,336,1486-1489.

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
  3. ALLAITEMENT

  Posologie et mode d’administration

  Voie orale
  Dose usuelle adultes: cinquante à deux cents microgrammes par kilo en dose unique
  
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  10
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie fécale

  Absorption
  Résorbé par la muqueuse digestive.
  Pic plasmatique voisin de 35 ng/ml 3 à 4 heures après une prise orale de 150 microgrammes/kg :
  – Clin Pharm Ther 1993;53:426-430.
  
  Répartition
  Forte concentration dans les graisses, le foie et la bile.
  
  Demi-Vie
  56 heures :
  – Clin Pharm Ther 1993;53:426-430.
  
  Elimination
  (FECALE)
  Voie principale d’élimination : 98 %.
  

  Bibliographie

  – Clin Pharamcokinet 1988;15:67-93. (Pharmacocinétique)
  – Lancet 1989;2:1439-1441.
  – N Engl J Med 1996;334:1178-1194.
  – Drugs 1997;53:769-788.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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