PEFLOXACINE MESILATE

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PEFLOXACINE MESILATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 22/2/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    méthanesulfonate de 1-éthyl-6- fluoro-1,4-dihydro-7-(4-méthyl-1-pipérazinyl)-4-oxo-3-quinoléine carboxylate

    Ensemble des dénominations

    BANM : PEFLOXACIN MESYLATE

    CAS : 70458-95-6

    DCIMr : MESILATE DE PEFLOXACINE

    USAN : PEFLOXACIN MESYLATE

    autre dénomination : MESILATE DE PEFLOXACINE

    autre dénomination : PEFLOXACINE MESYLATE

    autre dénomination : PEFLOXACINE METHANESULFONATE

    bordereau : 2720

    code expérimentation : 41982-RP

    dcim : mésilate de péfloxacine

    rINNM : PEFLOXACIN MESILATE

    sel ou dérivé : CINOXACINE

    sel ou dérivé : NORFLOXACINE

    sel ou dérivé : OXOLINIQUE ACIDE

    sel ou dérivé : PIPEMIDIQUE ACIDE

    sel ou dérivé : PIROMIDIQUE ACIDE

    sel ou dérivé : ROSOXACINE

    sel ou dérivé : NALIDIXIQUE ACIDE

    sel ou dérivé : CIPROFLOXACINE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : PEFLOXACINE

    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)
      Le spectre d’activité antibactérienne de la péfloxacine, approuvé par la commission d’AMM (cf Dict. Vidal 1996 ) de la péfloxacine est le suivant :
      1 / Espèces habituellement sensibles (CMI inférieure ou égale à 1 mg/l) :
      Plus de 90 % des souches de l’espèce sont sensibles (ªSº).
      – Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Salmonella, Shigella, Yersinia, Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, Neisseria, Bordetella pertussis, Campylobacter, Vibrio,
      – Pasteurella,
      – Staphylocoques méticilline-sensibles,
      – Mycoplasma hominis, Legionella, Propionibacterium acnes, Mobiluncus.
      2 / Espèces modérément sensibles :
      L’antibiotique est modérément actif in vitro. Des résultats cliniques satisfaisants peuvent être observés lorsque les concentrations de l’antibiotique au site de l’infection sont supérieures à la CMI.
      – Mycoplasma pneumoniae.
      3 / Espèces résistantes (CMI > 4 mg/l) :
      Au moins 50% des souches de l’espèce sont résistantes (ªRº).
      – Staphylocoques méticilline-résistants,
      – Streptocoques dont S. pneumoniae, entérocoques,
      – Listeria monocytogenes, Nocardia,
      – Acinetobacter baumanii, Ureaplasma urealyticum,
      – Bactéries anaérobies à l’exception de Propionibacterium acnes et Mobiluncus,
      – Mycobactéries.
      4 / Espèces inconstamment sensibles :
      Le pourcentage de résistance acquise est variable. La sensibilité est donc imprévisible en l’absence d’antibiogramme.
      – Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Providencia, Serratia,
      Pseodomonas aeruginosa.
      Certaines espèces bactériennes ne figurent pas dans le spectre en l’absence d’indication clinique.
    3. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Quinolone à activité bactéricide.
      Traverse la paroi bactérienne et inhibe la réplication de l’ADN chromosomique bactérien par inactivation de l’ADN gyrase ou topoisomérase de type II.
      L’activité bactéricide est liée à la présence d’un reste 4-oxo 3 carboxylique qui se lierait aux résidus guanine avec catalyse par l’ion Cu++.
    3. secondaire
      – Augmente la phagocytose.
      – Agit sur la synthèse de l’ARN et des protéines bactériennes.

    Effets Recherchés

    2. ANTIBACTERIEN (principal)

    Indications Thérapeutiques

    2. INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)
    3. INFECTION URINAIRE (principale)
      A germes sensibles
    4. CYSTITE AIGUE (principale)
      En dose unique de huit cents milligrammes :
      – Presse Med 1995;24:304-308.
    5. CYSTITE AIGUE(PREVENTION) (principale)
      En prévention à la dose de quatre cents milligrammes une fois par semaine ou par mois :
      – Presse Med 1995;24:213-216.
    6. SEPTICEMIE (principale)
    7. ENDOCARDITE A GERMES SENSIBLES (principale)
    8. MENINGITE A BACILLES GRAM NEGATIF (principale)
      Eradication complète dans 9/10 cas, à la posologie de 800 mg deux fois par jour :
      Arch Intern Med 1989;149:1314-1316.
    9. GONOCOCCIE (secondaire)
      En cas de résistance à la pénicilline :
      – N Engl J Med 1984;311:137.
    10. MALADIE DES GRIFFES DU CHAT (à confirmer)
      – Pathol Biol 1989;37:582-584.
    11. SYNDROME NEPHROTIQUE (à confirmer)
      Efficace dans 3 cas résistants aux traitements habituels.
      – Lancet 1992;340:728-729.
      Etude multicentrique sur 32 malades adultes présentant un syndrome néphrotique à altérations glomérulaires minimes. Rémission complète ou partielle dans 13 cas après 4 à 6 semaines de traitement (400 mg 2 fois par jour) :
      – Nephrologie 1997;18:95-101.
    12. INFECTION OSSEUSE (principale)
      Ostéite ou osteomyelite chronique à germes sensibles.
    13. INFECTION OSSEUSE A STAPHYLOCOQUES (principale)
    14. FIEVRE TYPHOIDE (principale)
    15. OTITE CHRONIQUE (principale)
    16. INFECTION DES VOIES BILIAIRES (principale)
      Cholangite.
    17. INFECTION NOSOCOMIALE (principale)
      A germes Gram négatifs.
    18. PERITONITE BACTERIENNE (secondaire)
      Péritonite bactérienne spontanée du cirrhotique: essai randomisé chez 22 malades: le traitement par pefloxacine par voie orale serait supérieur à l’association ampicilline- gentamycine:
      – Hepatogastroenterology 1998;45:783-785.
    19. PANCREATITE AIGUE (à confirmer)
      Dans les pancréatites aiguës sévères: l’imipenem est plus efficace que la pefloxacine pour prévenir les infections de la nécrose:
      – Gastroenterology 1998;115:1513-1517.

    Effets secondaires

    2. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    3. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      – J Antimicrob Chemother 1990;26,SupplB:215-218.
    4. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
      Réaction d’hypersensibilité à type d’érythème prurigineux, morbilliforme, maculopapuleuse, généralisée ou localisée, réversible à l’arrêt du traitement ou après diminution de la posologie.
    5. ERYTHEME POLYMORPHE (A CONFIRMER )
      2 cas décrits, réversibles à l’arrêt du traitement.
    6. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN )
      Référence :
      – N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
    7. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN )
      Référence :
      – N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
    8. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)
      – J Antimicrob Chemother 1990;26,SupplB:215-218.
      Délai d’apparition: 35 jours.
    9. LUCITE (CERTAIN TRES RARE)
      – J Antimicrob Chemother 1990;26,SupplB:215-218.
    10. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN )
      – J Antimicrob Chemother 1990;26,SupplB:215-218.
    11. ONYCHOLYSE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas rapporté dans le cadre d’une photodermatose :
      – Dermatologica 1986;173:185-188.
    12. NAUSEE (CERTAIN RARE)
    13. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
    14. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
    15. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Cinq cas rapportés lors de l’utilisation de fortes doses, (>1600 mg/j) :
      – J Antimicrob Chemother 1990;26,SupplB:215-218.
      Cinq nouveaux cas, réversibles, rapportés chez des sujets âgés, pour des doses plus faibles (800 à 1600 mg/j) :
      – Therapie 1992;47:419-421.

    16. APLASIE MEDULLAIRE (A CONFIRMER )
    17. PURPURA VASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      4 cas décrits, avec à la biopsie, une angéite leucocytoclasique.
    18. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
    19. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
    20. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
      – J Antimicrob Chemother 1990;26,SupplB:215-218.
    21. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
      Deux cas :
      – J Antimicrob Chemother 1988;21:811-812.
      Un cas, 24 heures après injection IV chez une femme de 95 ans, réversible à l’arrêt du traitement :
      – Ann Med Interne 1993;144:495-496.
    22. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
      – J Antimicrob Chemother 1990;26,SupplB:215-218.
    23. MYOCLONIE (CERTAIN TRES RARE)
      – Therapie 1992;47:475-478.
      Etat de mal myoclonique (très rare); encéphalopathie myoclonique (très rare), survenus à dose très élevée: 800 à 1600 mg / jour.
    24. DELIRE (CERTAIN TRES RARE)
      – Therapie 1992;47:475-478.
    25. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CIRRHOSE

      – J Antimicrob Chemother 1990;26,SupplB:215-218.
      Trois cas de convulsions tonico-cloniques rapportés chez des patients cirrhotiques :
      – J Hepatol 1993;19:383-384.

    26. ATTEINTE OSTEOLIGAMENTAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Atteinte du tendon d’Achille, pouvant aller jusqu’à la rupture :
      – Prescrire 1992;12:543.
    27. TENDINITE (CERTAIN RARE)
      Cinq cas localisés au tendon d’Achille, se compliquant dans trois cas d’une rupture :
      – J Rheumatol 1992;19:1479-1481.
      Deux cas localisés au tendon d’Achille :
      – Ann Med Interne 1992;143:348.
      Favorisées par l’association aux corticoides.
      Peuvent survenir dès les 48 premières heures du traitement.:
      – Agence Française du médicament 1995.
      Trois cas de tendinite du tenson d’Achille :
      – J Rheumatol 1996;23:516-520.
      Autre référence :
      – Therapie 1996;51:419-420.
    28. RUPTURE DE TENDON (CERTAIN RARE)
      Presque toujours du tendon d’Achille :
      – Therapie 1996;51:419-420.
    29. ARTHRITE (A CONFIRMER )
      Un cas d’arthrite du coude après 7 jours de traitement par voie IV :
      – Scand J Infect Dis 1996;28:641-643.
    30. EPAULE GELEE (CERTAIN )
      Deux cas ayant débuté après 10 jours et 2 mois de traitement et attribués à une tendinopathie
      – Joint Bone Spine 2000;67:245-247
    31. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (A CONFIRMER )
      Serait possible avec les fluoroquinolones. Un cas :
      – Lancet 1992;340:127.
    32. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Référence :
      – Therapie 1996;51:421-423.
    33. HYPERTENSION INTRACRANIENNE (A CONFIRMER )
      Chez un nouveau-né traité hors des contre-indications habituelles :
      – Presse Med 1998;27:1140-1142.

    Effets sur la descendance

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. EXPOSITION AU SOLEIL
      Risque de photosensibilisation.
    3. CIRRHOSE
      Diminution de la clearance de la péfloxacine :
      – Clin Pharmacokinet 1993;25:415-423.

    Contre-Indications

    2. SUJET AGE
      Risque accru de rupture tendineuse.
    3. SPORTIFS
      Risque accru de rupture tendineuse.
    4. HYPERSENSIBILITE AUX QUINOLONES
    5. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
      Risque d’arthropathie.
    6. GROSSESSE
    7. ALLAITEMENT
    8. DEFICIT EN G6PD
      Risque d’hémolyse aiguë.
    9. ANTECEDENTS DE TENDINOPATHIE
      Avec une fluoroquinolone.

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    – 2 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)

    Posologie et mode d’administration

    Doses usuelles chez l’adulte :
    *Voie orale : huit cents milligrammes par jour en deux prises. Utilisable en traitement monodose (huit cents milligrammes en une fois).
    *Voie intraveineuse, en perfusion veineuse lente : huit cents milligrammes par jour en
    deux perfusions chez l’adulte à fonction hépatique normale.

    Doses usuelles chez l’insuffisant hépatique (cirrhose) en perfusion veineuse lente :
    – perfusion de huit milligrammes par kilo toutes les 12 heures, sans ictère ni ascite;
    – perfusion de huit
    milligrammes par kilo toutes les 24 heures en cas d’ictère;
    – perfusion de huit milligrammes par kilo toutes les 36 heures en cas d’ascite;
    – perfusion de huit milligrammes par kilo toutes les 48 heures si ictère et ascite.

    Ne pas mélanger avec des
    solutés contenant de l’aminophylline. Risque de précipitation :
    – Drug Intell Clin Pharm 1985;19:945.

    En cas de douleur, d’inflammation ou de tendinite, interrompre le traitement.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    REPARTITION
    20
    à 30
    %
    lien protéines plasmatiques

    – 2 –
    REPARTITION
    lait

    – 3 –
    DEMI VIE
    10
    heure(s)

    – 4 –
    ELIMINATION
    voie rénale

    – 5 –
    ELIMINATION
    voie biliaire

    Absorption
    80 à 90% de la dose administrée sont résorbés par le tractus gastro-intestinal, absorption réduite par l’administration de phosphate d’aluminium, d’hydroxyde d’aluminium et de magnésium.
    Pic plasmatique d’environ 2,3 microgrammes par ml, 1 à 3 heures
    après une prise unique de 400 mg.
    La résorption digestive augmente proportionnellement à la dose.

    Répartition
    Très peu lié aux protéines plasmatiques : 20 à 30%.
    Importante diffusion tissulaire: mucus bronchique, valves cardiaques, tissu osseux et articulaire, tissu prostatique, tissu cutané et muscles, sphère ORL, appareil génital féminin, salive :
    – Pathol
    Biol 1984;35:516-519.
    Franchit la barrière hémato-encéphalique en cas d’inflammation des méninges : obtention possible de taux bactériologiquement actifs dans le liquide céphalorachidien :
    – Antimicrob Agents Chemother 1984;26:289.
    Les concentrations
    dans le liquide amniotique seraient de 50à 60% des concentrations sériques maternelles.
    Les concentrations dans le lait seraient de 75 à 100% des concentrations sériques maternelles :
    – Am J Med 1989;87:495-515.

    Demi-Vie
    La demi-vie est en moyenne de 10 heures.
    Elle est allongée en cas de cirrhose, jusqu’à 35 heures :
    – Clin Pharm Ther 1985;38:439.
    La demi-vie n’est pas allongée en cas d’insuffisance rénale, même sévère :
    – Eur J Clin Pharmacol 1985;29:345-349.

    Métabolisme
    Transformée en dérivé déméthylé (norfloxacine) dont l’activité antibactérienne serait identique à la péfloxacine.
    Formation également de dérivés N- oxyde : oxopéfloxacine, oxo-déméthylpéfloxacine, inactifs.

    Elimination
    *Voie rénale :éliminé principalement dans les urines : 60% sont retrouvés après 48 à 72 heures, dont une partie sous forme bactériologiquement active.
    *Voie bilaire :sous forme glycuroconjuguée.

    Bibliographie

    – Pathol Biol 1982;30:394-397.
    – Antimicrob Agents Chemother 1984;25:463-472 .
    – Presse Med 1985;14:2291-2294.
    – Rev Med Interne 1986;7:125-127 et 185-210.
    – Pharmacotherapy 1988;8:301-314. (REVUE GENERALE)
    – Drugs 1989;37:628-668. (REVUE GENERALE)*

    – Sem Hop Paris 1989;65:1806-1810. (INDICATIONS THERAPEUTIQUES)
    – Presse Med 1990;19:1321-1325. (PHARMACOCINETIQUE)
    – J Antimicrob Chemother 1990;26,SupplB.
    – Drug Saf 1991;6:8-27.
    – N Engl J Med 1991;324:384-394. (REVUE GENERALE) fluoroquinolones.
    –
    Clin Pharmacokinet 1994;27:418-446. (PHARMACOCINETIQUE)*
    – Drugs 1996;52,Suppl2:numéro spécial. (Bons et mauvais usages des quinolones)*
    – Presse Med 1997;26:577-582.
    – Drugs 1999;58(Suppl 2):1-419

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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