METAMIZOLE SODIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 10/1/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    N-(2,3-diméthyl-5-oxo-1-phényl-3-pyrazolin-4-yl)-N-méthylaminométhanesulfonate de sodium

    Ensemble des dénominations

    BAN : DIPYRONE
    CAS : 5907-38-0 (métamizole sodique monohydraté)
    CAS : 68-89-3 (métamizole sodique anhydre)
    DCF : NORAMIDOPYRINE MESILATE SODIQUE
    DCIp : METAMIZOLE SODIQUE
    USAN : DIPYRONE
    autre dénomination : ANALGINE
    autre dénomination : DIPYRONE
    autre dénomination : METHAMPYRONE
    autre dénomination : METHAPYRONE
    autre dénomination : METHYLAMINOANTIPYRINE-METHANE-SULFONATE DE SODIUM
    autre dénomination : METHYLMELUBRINE
    autre dénomination : NORAMIDOPYRINE METHANESULFONATE DE SODIUM
    autre dénomination : NORAMIDOPYRINE METHANESULFONATE SODIQUE
    autre dénomination : NORAMIDOPYRINE MESILATE SODIQUE
    autre dénomination : NORAMIDAZOPHENE
    bordereau : 88
    code expérimentation : NSC-73205
    dci : métamizole sodique
    pINN : METAMIZOLE SODIUM
    sel ou dérivé : CAMYLOFINE NORAMIDOPYRINE METHANESULFONATE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANALGESIQUE (principale certaine)

    2. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)

    3. ANTIPYRETIQUE (principale certaine)

    4. ANTIINFLAMMATOIRE (secondaire certaine)

    5. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)

    6. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)
      - Eur J Clin Pharmacol 1984;26:171.

    7. BRONCHODILATATEUR (à confirmer)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action analgésique périphérique type aspirine.
      Action anti-inflammatoire au stade aigu de l'inflammation par inhibition de la sortie des enzymes lysosomiaux.
      S'oppose à l'action des médiateurs chimiques de l'inflammation.
      Action antipyrétique type aspirine.
      Stimule la sécrétion d'ACTH.
      Sous forme de methane sulfonate, est hydrosoluble, d'où possibilité d'usage parentéral.

    2. secondaire
      Non uricosurique.

    Effets Recherchés

    1. ANALGESIQUE (principal)
      Mécanisme identique à celui des salicylés.

    2. ANTIPYRETIQUE (principal)
      Mécanisme identique à celui des salicylés.

    3. ANTIASTHMATIQUE (accessoire)
      Bronchodilatateur par un mécanisme probable d'inhibition des prostaglandines F2 alpha pulmonaires.

    4. ANTIINFLAMMATOIRE (accessoire)
      Mécanisme identique à celui des salicylés.

    Indications Thérapeutiques

    1. DOULEUR (principale)

    2. DOULEUR SPASMODIQUE (principale)

    3. FIEVRE (principale)

    4. AFFECTION INFLAMMATOIRE (secondaire)

    Effets secondaires

    1. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
      Fréquence variable selon les auteurs de 0,01 à 0,001 pour mille des sujets traités, taux de mortalité de 20 à 50%.
      Mécanisme allergique, périphérique : destruction rapide des leucocytes par des anticorps antinoramidopyrine.
      Pas d'action au niveau de la moelle osseuse.
      Une étude confirme la controverse sur la fréquence :
      - Lancet 1989;2:1215.

    2. LEUCOPENIE (CERTAIN RARE)
      Mécanisme identique à celui de l'agranulocytose mais l'atteinte est moins sévère.

    3. NEUTROPENIE (CERTAIN RARE)

    4. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEFICIT EN G6PD

      Mécanisme allergique : destruction des globules rouges par des anticorps antinoramidopyrine.

    5. ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)

    6. RASH (CERTAIN TRES RARE)
      Eruptions érythémateuses pigmentées en taches arrondies, habituellement autour de la bouche, du nez, des zones génito-urinaires.
      Disparaissent en laissant des taches pigmentées.

    7. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas 6 heures après la prise :
      - Allergy 1999;54:88-90.

    8. HEMORRAGIE GASTRO-INTESTINALE (CERTAIN TRES RARE)
      Peut être sévère pour des doses normales.

    9. COLORATION DE L'URINE (CERTAIN TRES RARE)
      Coloration rouge ou rose

    10. NECROSE TUBULAIRE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

    11. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)

    12. ULCERATION DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)

    13. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
      Par diminution du taux hépatique du cytochrome P 450 :
      - Rev Med 1977;18,21-22:1041-1046.

    14. METHEMOGLOBINEMIE (A CONFIRMER )

    15. CANCERIGENE (A CONFIRMER )
      Facteur cancerigene potentiel
      Condition favorisante : le tabac.
      Réaction rapide avec l'acide nitreux pour former la diméthylnitrosamine. La réaction est catalysée par le thiocyanate présent dans la salive, particulièrement chez les fumeurs.

    16. ERUPTION CUTANEE (A CONFIRMER )
      Eruption cutanée fixe : un cas localisé au niveau du palais :
      - Dermatology 1994;188:171.

    17. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
      - Arkh Tselok Lek 1974;102:275.

    18. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (A CONFIRMER )
      - Actual Nephrol 1982:111-145.
      - Presse Med 1984;13:1377.

    19. NEPHROPATHIE TUBULO-INTERSTITIELLE AIGUE (A CONFIRMER )
      - Actual Nephrol 1982:111-145.
      - Presse Med 1984;13:1377.

    20. PHEMPHIGUS VULGAIRE (A CONFIRMER )
      Tois cas :
      - J Am Acad Dermatol 1997;36:488-490.

    21. OEDEME AIGU DU POUMON (A CONFIRMER )
      Un cas après une prise unique de 1 gramme par voie rectale :
      - Clin Drug Invest 1999;18:239-241.

    Précautions d'emploi

    1. DEFICIT EN G6PD

    Contre-Indications

    1. ALLERGIE AUX PYRAZOLONES

    2. LEUCOPENIE

    3. PORPHYRIE

    4. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE

    5. ENFANT DE MOINS DE 5 ANS
      Usage déconseillé étant donné le risque d'agranulocytose.

    6. SYNDROME HEMORRAGIQUE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - SOUS-CUTANEE
    - 3 - INTRAMUSCULAIRE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale:
    - chez l'adulte:
    Trois cents milligrammes à un gramme trois fois par jour.
    Dose maximale par prise :
    Deux grammes
    Dose maximale par 24 heures:
    Quatre grammes.
    - chez l'enfant de plus de 5 ans:
    Deux cent cinquante à cinq cents milligrammes par jour en plusieurs prises.

    Dose usuelle par voie sous-cutanée ou intramusculaire chez l'adulte:
    Cinq cents milligrammes à un gramme.

    Incompatible en solution avec l'apomorphine, l'aspirine, le chloral hydrate, l'iode, les agents oxydants, l'acide tannique.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 6.80 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Résorbée au niveau de l'estomac et de l'intestin grêle sous forme inchangée et sous forme de 4-methyl-amino-antipyrine, presque totalement :90%.
    Pic plasmatique en 1h à 1 heure et demie.
    Répartition
    Dans tout l'organisme.
    Passage foetoplacentaire prouvé chez l'animal seulement.
    Demi-Vie
    6,8 heures.
    Pour une dose de 6 mg/kg.
    Métabolisme
    Dans le tube digestif, avant la résorption, une partie de la molécule est hydrolysée en 4-methylamino-antipyrine.
    Au niveau hépatique, transformation en 4-amino-antipyrine, métabolite actif, puis inactivation en 4-acétylamino-antipyrine.
    Après une dose unique de 1g per os, on retrouve dans le sang:
    - Le pic plasmatique de 4-methylamino-antipyrine, en 1h, à la concentration plasmatique moyenne de 8 microgrammes par ml.
    - Le pic plasmatique de 4-amino-antipyrine en 4 h, à la concentration plasmatique moyenne de 2 microgrammes par ml.
    - Le pic plasmatique de 4-acétylamino-antipyrine en 8 h, à la concentration plasmatique moyenne de 1 microgramme par ml.

    Elimination
    Rein.
    90% de la dose ingérée est éliminé par le rein.
    Demi-vie urinaire:10 h.

    Bibliographie

    - Adv Pharmacol Chemother 1969;7:333-405.
    - Arzneimittelforschung 1974;24,3:345-348.
    - Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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