
METAMIZOLE SODIQUE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 10/1/2001
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
N-(2,3-diméthyl-5-oxo-1-phényl-3-pyrazolin-4-yl)-N-méthylaminométhanesulfonate de sodium
Ensemble des dénominations
BAN : DIPYRONE
CAS : 5907-38-0 (métamizole sodique monohydraté)
CAS : 68-89-3 (métamizole sodique anhydre)
DCF : NORAMIDOPYRINE MESILATE SODIQUE
DCIp : METAMIZOLE SODIQUE
USAN : DIPYRONE
autre dénomination : ANALGINE
autre dénomination : DIPYRONE
autre dénomination : METHAMPYRONE
autre dénomination : METHAPYRONE
autre dénomination : METHYLAMINOANTIPYRINE-METHANE-SULFONATE DE SODIUM
autre dénomination : METHYLMELUBRINE
autre dénomination : NORAMIDOPYRINE METHANESULFONATE DE SODIUM
autre dénomination : NORAMIDOPYRINE METHANESULFONATE SODIQUE
autre dénomination : NORAMIDOPYRINE MESILATE SODIQUE
autre dénomination : NORAMIDAZOPHENE
bordereau : 88
code expérimentation : NSC-73205
dci : métamizole sodique
pINN : METAMIZOLE SODIUM
sel ou dérivé : CAMYLOFINE NORAMIDOPYRINE METHANESULFONATE
Classes Chimiques
Regime : liste I
- ANALGESIQUE (principale certaine)
- ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)
- ANTIPYRETIQUE (principale certaine)
- ANTIINFLAMMATOIRE (secondaire certaine)
- ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)
- ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)
- Eur J Clin Pharmacol 1984;26:171.
- BRONCHODILATATEUR (à confirmer)
Mécanismes d'action
- principal
Action analgésique périphérique type aspirine.
Action anti-inflammatoire au stade aigu de l'inflammation par inhibition de la sortie des enzymes lysosomiaux.
S'oppose à l'action des médiateurs chimiques de l'inflammation.
Action antipyrétique type aspirine.
Stimule la sécrétion d'ACTH.
Sous forme de methane sulfonate, est hydrosoluble, d'où possibilité d'usage parentéral.
- secondaire
Non uricosurique.
- ANALGESIQUE (principal)
Mécanisme identique à celui des salicylés.
- ANTIPYRETIQUE (principal)
Mécanisme identique à celui des salicylés.
- ANTIASTHMATIQUE (accessoire)
Bronchodilatateur par un mécanisme probable d'inhibition des prostaglandines F2 alpha pulmonaires.
- ANTIINFLAMMATOIRE (accessoire)
Mécanisme identique à celui des salicylés.
- DOULEUR (principale)
- DOULEUR SPASMODIQUE (principale)
- FIEVRE (principale)
- AFFECTION INFLAMMATOIRE (secondaire)
- AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
Fréquence variable selon les auteurs de 0,01 à 0,001 pour mille des sujets traités, taux de mortalité de 20 à 50%.
Mécanisme allergique, périphérique : destruction rapide des leucocytes par des anticorps antinoramidopyrine.
Pas d'action au niveau de la moelle osseuse.
Une étude confirme la controverse sur la fréquence :
- Lancet 1989;2:1215.
- LEUCOPENIE (CERTAIN RARE)
Mécanisme identique à celui de l'agranulocytose mais l'atteinte est moins sévère.
- NEUTROPENIE (CERTAIN RARE)
- ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEFICIT EN G6PD
Mécanisme allergique : destruction des globules rouges par des anticorps antinoramidopyrine.
- ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)
- RASH (CERTAIN TRES RARE)
Eruptions érythémateuses pigmentées en taches arrondies, habituellement autour de la bouche, du nez, des zones génito-urinaires.
Disparaissent en laissant des taches pigmentées.
- OEDEME ANGIONEUROTIQUE (A CONFIRMER )
Un cas 6 heures après la prise :
- Allergy 1999;54:88-90.
- HEMORRAGIE GASTRO-INTESTINALE (CERTAIN TRES RARE)
Peut être sévère pour des doses normales.
- COLORATION DE L'URINE (CERTAIN TRES RARE)
Coloration rouge ou rose
- NECROSE TUBULAIRE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSES
- SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
- ULCERATION DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
- PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
Par diminution du taux hépatique du cytochrome P 450 :
- Rev Med 1977;18,21-22:1041-1046.
- METHEMOGLOBINEMIE (A CONFIRMER )
- CANCERIGENE (A CONFIRMER )
Facteur cancerigene potentiel
Condition favorisante : le tabac.
Réaction rapide avec l'acide nitreux pour former la diméthylnitrosamine. La réaction est catalysée par le thiocyanate présent dans la salive, particulièrement chez les fumeurs.
- ERUPTION CUTANEE (A CONFIRMER )
Eruption cutanée fixe : un cas localisé au niveau du palais :
- Dermatology 1994;188:171.
- THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
- Arkh Tselok Lek 1974;102:275.
- INSUFFISANCE RENALE AIGUE (A CONFIRMER )
- Actual Nephrol 1982:111-145.
- Presse Med 1984;13:1377.
- NEPHROPATHIE TUBULO-INTERSTITIELLE AIGUE (A CONFIRMER )
- Actual Nephrol 1982:111-145.
- Presse Med 1984;13:1377.
- PHEMPHIGUS VULGAIRE (A CONFIRMER )
Tois cas :
- J Am Acad Dermatol 1997;36:488-490.
- OEDEME AIGU DU POUMON (A CONFIRMER )
Un cas après une prise unique de 1 gramme par voie rectale :
- Clin Drug Invest 1999;18:239-241.
- DEFICIT EN G6PD
- ALLERGIE AUX PYRAZOLONES
- LEUCOPENIE
- PORPHYRIE
- PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
- ENFANT DE MOINS DE 5 ANS
Usage déconseillé étant donné le risque d'agranulocytose.
- SYNDROME HEMORRAGIQUE
Voies d'administration
- 1 - ORALE
- 2 - SOUS-CUTANEE
- 3 - INTRAMUSCULAIRE
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle par voie orale:
- chez l'adulte:
Trois cents milligrammes à un gramme trois fois par jour.
Dose maximale par prise :
Deux grammes
Dose maximale par 24 heures:
Quatre grammes.
- chez l'enfant de plus de 5 ans:
Deux cent cinquante à cinq cents
milligrammes par jour en plusieurs prises.
Dose usuelle par voie sous-cutanée ou intramusculaire chez l'adulte:
Cinq cents milligrammes à un gramme.
Incompatible en solution avec l'apomorphine, l'aspirine, le chloral hydrate, l'iode, les agents
oxydants, l'acide tannique.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
6.80
heure(s)
- 2 -
ELIMINATION
voie rénale
Absorption
Résorbée au niveau de l'estomac et de l'intestin grêle sous forme inchangée et sous forme de 4-methyl-amino-antipyrine, presque totalement :90%.
Pic plasmatique en 1h à 1 heure et demie.
Répartition
Dans tout l'organisme.
Passage foetoplacentaire prouvé chez l'animal seulement.
Demi-Vie
6,8 heures.
Pour une dose de 6 mg/kg.
Métabolisme
Dans le tube digestif, avant la résorption, une partie de la molécule est hydrolysée en 4-methylamino-antipyrine.
Au niveau hépatique, transformation en 4-amino-antipyrine, métabolite actif, puis inactivation en 4-acétylamino-antipyrine.
Après une dose
unique de 1g per os, on retrouve dans le sang:
- Le pic plasmatique de 4-methylamino-antipyrine, en 1h, à la concentration plasmatique moyenne de 8 microgrammes par ml.
- Le pic plasmatique de 4-amino-antipyrine en 4 h, à la concentration plasmatique
moyenne de 2 microgrammes par ml.
- Le pic plasmatique de 4-acétylamino-antipyrine en 8 h, à la concentration plasmatique moyenne de 1 microgramme par ml.
Elimination
Rein.
90% de la dose ingérée est éliminé par le rein.
Demi-vie urinaire:10 h.
Bibliographie
- Adv Pharmacol Chemother 1969;7:333-405.
- Arzneimittelforschung 1974;24,3:345-348.
- Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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