DEXAMETHASONE PHOSPHATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 6/6/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    9 alpha-fluoro-11 bêta,17 alpha,21-trihydroxy-16 alpha-méthylprégna-1,4-diène-3,20-dione 21-(dihydrogène phosphate)

    Ensemble des dénominations

    BANM : DEXAMETHASONE PHOSPHATE
    CAS : 312-93-6
    DCIM : PHOSPHATE DE DEXAMETHASONE
    autre dénomination : DEXAMETHASONE PHOSPHATE SODIQUE
    autre dénomination : PHOSPHATE DE DEXAMETHASONE
    autre dénomination : PHOSPHATE SODIQUE DE DEXAMETHASONE
    bordereau : 19
    rINNM : DEXAMETHASONE PHOSPHATE
    sel ou dérivé : DEXAMETHASONE
    sel ou dérivé : DEXAMETHASONE ACETATE
    sel ou dérivé : DEXAMETHASONE ISONICOTINATE
    sel ou dérivé : DEXAMETHASONE TERBUTYLACETATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : DEXAMETHASONE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. GLUCOCORTICOIDE (principale certaine)
      30 fois plus actif que le cortisol.

    2. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
      25 fois plus actif que le cortisol.

    3. ANTIINFLAMMATOIRE STEROIDIEN (principale certaine)
      25 fois plus actif que le cortisol.

    4. IMMUNOSUPPRESSEUR (principale certaine)

    5. ANTIALLERGIQUE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Antiinflammatoire mixte agissant dans l'inflammation primaire ou secondaire au stade aigü de l'inflammation: stabilise la membrane lysosomiale pendant la phase catabolique protéolytique et augmente le tonus capillaire pendant la phase réactionnelle vasculaire exsudative.
      Agit au stade du granulome pendant la phase anabolique proliférative de réparation: inhibition de la prolifération des fibroblastes, de la synthèse des mucopolysaccharides, de la formation du collagène.

    2. secondaire
      La double liaison 1-2, méthyl 16, fluor 9 augmentent l'activité antiinflammatoire, diminuent l'activité mineralocorticoïde.
      Le methyl 16augmente la stabilité métabolique, le fluor 9 entraine une affinité dermotrope.
      L'esterification par phosphate en 21 augmente la solubilité aqueuse.

    Effets Recherchés

    1. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)

    2. ANTIALLERGIQUE (principal)

    3. IMMUNOSUPPRESSEUR (principal)

    4. ANTIPRURIGINEUX (principal)

    5. ANTICHOC (principal)
      ADJUVANT DE L'ADRENALINE

    6. ANTICANCEREUX(ADJUVANT) (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. CHOC (principale)

    2. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (principale)

    3. REACTION ALLERGIQUE (principale)

    4. ECZEMA (principale)

    5. DERMATITE INFLAMMATOIRE (principale)

    6. DERMATITE ALLERGIQUE (principale)

    7. DYSKERATOSE (principale)

    8. PRURIT (principale)

    9. OEDEME CEREBRAL (principale)
      Revue générale des essais randomisés concernant l'efficacité des corticoïdes dans cette indication: efficacité incertaine:
      - BMJ 1997;314:1855-1859.

    10. ACCOUCHEMENT PREMATURE(PREVENTION) (secondaire)
      En traitement de courte durée par voie intramusculaire, recommandation du NIH:
      - JAMA 1999;281:46-52.

    11. OEDEME LARYNGE (principale)
      Emploi habituel par voie IV ou IM
      Traitement par inhalation:
      - Dossiers 1999 20:123-129

    12. DIPHTERIE (à confirmer)
      Dans le croup (sel de déxamétasone non précisé) :
      - BMJ 1996;313:140-142.

    13. NAUSEE DE LA CHIMIOTHERAPIE (secondaire)

    14. VOMISSEMENT DE LA CHIMIOTHERAPIE (secondaire)
      En association au granisétron, l'injection intraveineuse de phosphate de dexaméthasone relayé par de la dexaméthasone per os serait efficace contre les vomissements (essai randomisé positif) :
      - N Engl J Med 2000;342:1554-1559.

    15. BRONCHIOLITE (à confirmer)
      Efficacité contestée par voie intramusculaire (essai randomisé négatif) :
      - Lancet 1996;348:292-295.
      Utilisation en inhalation:
      - Dossiers 1999;20:123-129

    Effets secondaires

    1. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Effet lié aux propriétés des glucocorticoïdes.

    2. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Effet lié aux propriétés des glucocorticoïdes.

    3. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Effet lié aux propriétés des glucocorticoïdes.

    4. ULCERATION DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Avec risque de perforation digestive.
      Effet lié aux propriétés des glucocorticoïdes.

    5. PANCREATITE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.
      La corticothérapie prolongée induit une hypersecrétion protéïque pancréatique qui est peut-être à l'origine de ces lésions :
      - Gastroenterol Clin Biol 1978;2:139.

    6. HYPERTRIGLYCERIDEMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Effet lié aux propriétés des glucocorticoïdes.

    7. CALCIURIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)

    8. HYPERCOAGULABILITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Effet lié aux propriétés des glucocorticoïdes.

    9. INSUFFISANCE SURRENALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT

      Avec atrophie surrénalienne.

    10. GOITRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Effet lié aux propriétés des glucocorticoïdes.

    11. RETARD DE CROISSANCE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Effet lié aux propriétés des glucocorticoïdes.

    12. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Effet lié aux propriétés des glucocorticoïdes.

    13. DIABETE STEROIDIEN (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Effet lié aux propriétés des glucocorticoïdes.

    14. OSTEOPOROSE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Effet lié aux propriétés des glucocorticoïdes.

    15. FRACTURE PATHOLOGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Effet lié aux propriétés des glucocorticoïdes.

    16. OSTEONECROSE ASEPTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Effet lié aux propriétés des glucocorticoïdes.

    17. RESISTANCE AUX INFECTIONS(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Effet lié aux propriétés des glucocorticoïdes.

    18. ARTHRITE SEPTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Voie intra-articulaire

    19. MYOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Effet lié aux propriétés des glucocorticoïdes.

    20. AMENORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Effet lié aux propriétés glucocoticoïdes.

    21. CATABOLISME AZOTE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

    22. SYNDROME CUSHINGOIDE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Effet lié aux propriétés des glucocorticoïdes.

    23. CEPHALEE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      FORTE DOSE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

    24. TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      FORTE DOSE

      Effet lié aux propriétés des glucocorticoïdes.

    25. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      FORTE DOSE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

    26. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      HAUTES DOSES EN INJECTION INTRA-VEINEUSE

    27. CECITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INJECTION INTRA-LESIONNELLE AU NIVEAU DE LA FACE OU DE LA TETE

    28. ABCES AU POINT D'INJECTION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE PARENTERALE

    29. HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE PARENTERALE

    30. ATROPHIE CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TOPIQUE CUTANE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

    31. INFECTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TOPIQUE CUTANE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Virales, bactétiennes ou mycosiques.
      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

    32. RETARD DE CICATRISATION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TOPIQUE CUTANE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

    33. TELANGIECTASIE (CERTAIN )
      Conséquence de l'atrophie cutanée.

    34. PUSTULOSE EXANTHEMATEUSE AIGUE GENERALISEE (A CONFIRMER )
      Un cas, 2 jours après une injection sous-cutanée (sel de dexaméthasone non précisé) :
      - Dermatology 1996;193:56-58.

    35. PURPURA (CERTAIN )
      Conséquence de l'atrophie cutanée.

    36. VERGETURE (CERTAIN )
      Conséquence de l'atrophie cutanée.

    37. ULCERE DE JAMBE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TOPIQUE CUTANE
      TERRAIN PREDISPOSE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Effet lié aux propriétés des glucocorticoïdes.

    38. PHENOMENE DE REBOND (CERTAIN )
      Lors de l'utilisation en topique cutané sur le visage et les aires génito-anales, exarcerbation des lésions à l'arrêt du traitement.

    39. DERMATITE ROSACEE-LIKE (CERTAIN )
      Synonyme : phénomène de rebond.

    40. HYPERTRICHOSE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TOPIQUE CUTANE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés androgéniques de certains métabolites.

    41. ACNE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TOPIQUE CUTANE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux proprétés androgéniques de certains métabolites.

    42. FOLLICULITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TOPIQUE CUTANE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux proprétés androgéniques de certains métabolites.

    43. ALLERGIE DE CONTACT (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TOPIQUE CUTANE

      Serait dûe aux excipients ou à d'autres principes actifs de la préparation.

    44. GLAUCOME(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      COLLYRE
      FORTE DOSE
      SUJETS PREDISPOSES
      TRAITEMENT PROLONGE

      Effet lié aux propriétés des glucocorticoïdes.

    45. ULCERATION CORNEENNE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      COLLYRE
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT PROLONGE

      Effet lié aux propriétés des glucocorticoïdes.

    46. ATROPHIE CORNEENNE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      COLLYRE
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT PROLONGE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

    47. CATARACTE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      COLLYRE
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT PROLONGE

      Effet lié aux propriétés des glucocorticoïdes.

    48. PTOSIS (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      COLLYRE
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT PROLONGE

      Effet lié aux propriétés des glucocorticoïdes.

    49. MYDRIASE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      COLLYRE
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT PROLONGE

      Effet lié aux propriétés des glucocorticoïdes.

    50. BRADYCARDIE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un prématuré :
      - Lancet 1988;2:1372.

    51. HOQUET (A CONFIRMER )
      Un cas observé à trois reprises, pendant deux à trois jours après administration de dexaméthasone en IM :
      - Human Exp Toxicol 1993;12:52.
      Autre référence :
      - Ann Pharmacother 1997;31:1264-1265.

    52. BRONCHOSPASME (A CONFIRMER )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      HELMINTHIASE

      Un cas, chez un sujet sans antécédent d'asthme traité par voie intraveineuse, par réactivation d'une helminthiase (Strongyloïdes stercolaris), dû à l'effet immunosuppresseur des corticoïdes (sel de dexaméthasone non précisé) :
      - South Med J 1995;88:923-927.

    Effets sur la descendance

    1. RISQUE TERATOGENE DISCUTE
      Les résultats des enquêtes épidémiologiques qui font ressortir une légère augmentation de la fréquence des malformations doivent être interprétés avec réserve cas il s'agit de grossesse pathologiques.
      Dans la pratique, les corticoïdes peuvent être administrés à la femme enceinte lorsqu'il existe une indication précise.

    2. TOXICITE PERINATALE

    3. INSUFFISANCE SURRENALE AIGUE NEONATALE
      Chez le nouveau-né dont la mère apris des corticoïdes à haute dose au voisinage du terme.

    Pharmaco-Dépendance

    1. RISQUE MODERE
      ACCOUTUMANCE REALISANT UNE VERITABLE TOXICOMANIE AUX CORTICOIDES POSSIBLE .
      DANS CE CAS,LA DIMINUTION DE LA POSOLOGIE ENTRAINE IMMEDIATEMENT LA DISPARITION DE LA SENSATION DE BIEN-ETRE

    Précautions d'emploi

    1. SPORTIFS
      Substance soumise à certaines restrictions :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      L'administration des corticostéroïdes par voie orale, par voie rectale et par injection systémique est interdite.
      L'administration par inhalation et par voies anale, auriculaire, dermatologique, nasale et ophtalmologique n'est pas interdite.
      Les injections locales et intra-articulaires de corticostéroïdes ne sont pas interdites mais, lorsque le règlement d'une autorité responsable le prévoit, une notification peut s'avérer nécessaire.

    2. SUJET AGE

    3. GROSSESSE

    4. ENFANT

    5. GLAUCOME
      En raison de l'augmentation de la pression intra-oculaire.
      Terrain : sujets génétiquement prédisposés.
      Surveillance ophtalmologique régulière en cas de traitement prolongé, surtout chez les sujets âgés:
      - Lancet 1997;350:979-982.

    6. MALADIE INFECTIEUSE

    7. EPILEPSIE

    8. HYPERLIPIDEMIE

    9. ATHEROME

    10. INSUFFISANCE RENALE

    11. HYPERTENSION ARTERIELLE

    Contre-Indications

    1. ULCERE GASTRODUODENAL
      Contre-indication relative ou absolue selon l'état pathologique du sujet.

    2. ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      Contre-indication relative ou absolue selon l'état pathologique du sujet.

    3. DIABETE
      Contre-indication relative ou absolue selon l'état pathologique du sujet.

    4. INFECTION VIRALE
      Contre-indication relative ou absolue selon l'état pathologique du sujet.

    5. TUBERCULOSE
      Contre-indication relative ou absolue selon l'état pathologique du sujet.

    6. KERATITE HERPETIQUE

    Voies d'administration

    - 1 - INTRAVEINEUSE
    - 2 - INTRAMUSCULAIRE
    - 3 - INTRATHECALE
    - 4 - INTRAARTICULAIRE
    - 5 - APPLICATION CUTANEE
    - 6 - RESPIRATOIRE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie intraveineuse, intramusculaire ou intrarachidienne (dérivé hydrosoluble):
    - chez l'adulte:
    Quatre à vingt milligrammes par injection, renouvelable éventuellement à 3 ou 4 heures d'intervalle.
    dose maximale: quatre vingt milligrammes par jour.
    - chez l'enfant, en urgence seulement, par voie intramusculaire ou intraveineuse:
    Un à quatre milligrammes par injection.

    Dose usuelle par voie intraarticulaire (avec asepsie rigoureuse):
    Un à quatre milligrammes par injection.

    Les modalités thérapeutiques et la posologie sont à déterminer en fonction de l'indication, de l'âge ,du terrain et du pronosticqui détermine la durée probable du traitement.
    Surveillance: poids, TA, température, appareil digestig, numération globulaire, glycémie, radios du thorax.
    En cas de traitement prolongé, surveillance ophtalmologique régulière.
    Ne jamais interrompre brutalement un traitement prolongé.

    Usage local possible en crème ou aérosol.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 4.50 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie fécale
    - 4 - REPARTITION lait

    Absorption
    Résorption cutanée non négligeable.
    Augmentée par l'utilisation de pansements occlusifs, si atrophie cutanée ou si la couche épidermique est érodée, abrasée ou absente.
    Proportionnelle à la surface cutanée recouverte et au rythme des applications, plus importante pour les pommades que pour les crèmes.
    Résorption à partir des sites d'injection ou d'infiltration locales.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques: 80%; avec la trancortine, et principalement avec l'albumine lorsque la concentration augmente.
    Passe dans le lait.
    Demi-Vie
    4,5 h;
    3,2 à 5,4 heures.
    Métabolisme
    Hépatique: réduction sur les doubles liaisons du cycle A.
    Réduction des groupes carbonyles en 3 et 20 , donnat des composés inactifs.
    Réduction de la fonction cétonique en 11 pour donner de la prednisolone.
    Elimination
    Voie rénale.
    Sous forme de métabolites sulfoconjugués et glucuroconjugués hydrosolubles.
    Voie fécale.
    Pour une faible partie.

    Bibliographie

    - Ann Rev Pharmacol Toxicol 1977;17:511-527.
    - Rev Prat 1975;25:1073-1208.
    - Drugs 1975;25:426-436.
    - Presse Med Fr 1970;78:1205 ET 1419.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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