ERYTHROMYCINE ESTOLATE

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ERYTHROMYCINE ESTOLATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 12/4/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (DIMETHYLAMINO-4 METHYL-6 PROPIONYLOXY-3 TETRAHYDROPYRANNYLOXY-2)-6 ETHYL-14 TRIHYDROXY-7,12,13(HYDROXY-5 METHOXY-4 DIMETHYL-4,6 TETRAHYDROPYRANNYLOXY-2)-4 HEXAMETHYL-3,5,7,9,11,13 OXA-1TETRADECANEDIONE-2,10 DODECYL SULFATE

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : DODECYLSULFATE DE PROPIONYL-ERYTHROMYCINE

    autre dénomination : ERYTHROMYCINE PROPIONATE LAURYLSULFATE

    autre dénomination : LAURYL-SULFATE DE PROPIONYL-ERYTHROMYCINE

    autre dénomination : LAURYLSULFATE DE PROPIONYL-ERYTHROMYCINE

    bordereau : 1255

    sel ou dérivé : ERYTHROMYCINE BASE

    sel ou dérivé : ERYTHROMYCINE ETHYLSUCCINATE

    sel ou dérivé : ERYTHROMYCINE GLUCOHEPTONATE

    sel ou dérivé : ERYTHROMYCINE LACTOBIONATE

    sel ou dérivé : ERYTHROMYCINE PROPIONATE

    sel ou dérivé : ERYTHROMYCINE STEARATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : ERYTHROMYCINE

    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
    3. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
      Antibiotique de la classe des macrolides;
      Spectre antibactérien:
      * Espèces habituellement sensibles (CMI inférieure à 0,12 mg/l) :
      Streptocoques, staphylocoques sensibles à la méticilline, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Corynebacterium diphteriae, Moraxella, Mycoplasma pneumoniae, Coxiella, Chlamydia, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, leptospires, Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus,Legionella.
      * Espèces modérement sensibles :
      Haemophilus influenzae et parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio, Ureaplasma urealyticum.
      * Espèces inconstamment sensibles :
      Streptococcus pneumoniae, entérocoques, Campylobacter coli , Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.
      * Espèces résistantes (CMI supérieure à 4 mg/l) :
      Staphylocoques résistants à la méticilline , entérobactéries, Pseudomonas, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Nocardia, Fusobacterium, Bacteroides fragilis.
      En France, 30 à 40% des pneumocoques sont résistants à l’ensemble des macrolides, voire plus de 50% pour les pneumocoques de sensibilité diminuée à la pénicilline.
    4. ANTIINFLAMMATOIRE (secondaire certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      -Inhibition de la synthèse protéique par fixation sur la fraction 50S du ribosome bactérien.
      – Action bactériostatique.
      – Bactériopause.
      – Résistance extra-chromosomique transférable par plasmide R chez les streptocoques D et les staphylocoques.
      Chez les staphylocoques, 2 caractères de résistance ont été trouvés: l’un, inductible, ne concerne que l’érythromycine, l’autre, constitutif, concerne tous les macrolides et les antibiotiques apparentés: lincosanides et synergistines.
      – Résistance croisée partielle avec la spiramycine, les lincosanides et les synergistines.
    3. secondaire
      Possèderait une activité antiinflammatoire:
      – J Am Acad Dermatol 1982;7:504.
      Action stimulante sur la motricité gastrique, probablement dûe à un effet antagoniste sur le recepteur à la motiline de l’antre.
      Augmente ou diminue les fonctions du système immun non spécifiques (phagocytes, complément).
      Augmente la fonction des B et T lymphocytes.
      Diminue la production des PGE2:
      – Drugs 1993;45:319-328.

    Effets Recherchés

    2. ANTIBIOTIQUE
    3. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN

    Indications Thérapeutiques

    2. INFECTION ORL (principale)
    3. ANGINE (principale)
      En alternative au traitement de référence lorque celui-ci ne peut être utilisé.
    4. ANGINE DE VINCENT (principale)
    5. SINUSITE (principale)
    6. OTITE (principale)
    7. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE (principale)
    8. PNEUMONIE BACTERIENNE (principale)
      Pneumopathies aigües communautaires, sauf en présence de signes de gravité ou chez des sujets fragilisés ou en cas de suspicion d’étiologie pneumococcique.
    9. MALADIE DES LEGIONNAIRES (principale)
    10. PNEUMONIE ATYPIQUE (principale)
      A mycoplasmes, à chlamydiae.
    11. INFECTION DENTAIRE (principale)
    12. INFECTION CUTANEOMUQUEUSE (principale)
      Furoncles, anthrax, impetigo, pyodermite, lymphangite, surinfection de plaies.
    13. IMPETIGO (principale)
    14. FURONCLE (principale)
    15. ERYSIPELE (principale)
    16. ERYTHRASMA (principale)
    17. RHUMATISME ARTICULAIRE AIGU (principale)
      Traitement du RAA et prévention des rechutes, en cas d’allergie à la pénicilline.
    18. SCARLATINE (principale)
      En cas d’allergie à la pénicilline.
    19. ENDOCARDITE BACTERIENNE(PREVENTION) (principale)
      Prévention de l’endocardite bactérienne en cas de soins dentaires chez les patients atteints d’une valvulopathie et allergiques à la pénicilline.
    20. INFECTION INTESTINALE (principale)
      A Campylobacter.
    21. INFECTION A ANAEROBIES (principale)
      Traitement et prévention des infections à anaérobies, surtout Gram +, en cas d’allergie à la pénicilline.
    22. GANGRENE GAZEUSE (principale)
      En cas d’allergie à la pénicilline.
    23. ACTINOMYCOSE (principale)
      En cas d’allergie à la pénicilline.
    24. COQUELUCHE (principale)
      Eradication des germes du nasopharynx.
      Prévention de l’infection chez les sujets exposés.
    25. DIPHTERIE (principale)
      Traitement des sujets atteints en association à la sérothérapie et prévention de l’infection chez les sujets exposés.
    26. SYPHILIS (principale)
      En cas d’allergie à la pénicilline.
    27. TETANOS (principale)
      En cas d’allergie à la pénicilline.
    28. URETRITE (principale)
      A Chlamydia, Ureaplasma urealyticum et gonocoques.
    29. GONOCOCCIE (principale)
    30. INFECTION GENITALE (principale)
      A Chlamydia, Ureaplasma.
    31. LISTERIOSE (principale)
      Formes localisées.
    32. INFECTION OSSEUSE (secondaire)
      Osteomyelite..
    33. INFECTION OSSEUSE A STAPHYLOCOQUES (secondaire)
    34. ROUGET DU PORC (secondaire)
      En cas d’allergie à la pénicilline.
    35. CHARBON (secondaire)
      En cas d’allergie à la pénicilline.
    36. STREPTOBACILLOSE (secondaire)
      En cas d’allergie à la pénicilline.
    37. INFECTION A MYCOBACTERIES ATYPIQUES (secondaire)
      En association, si le germe y est sensible.
    38. ENDOCARDITE A STREPTOCOQUES (secondaire)
      En association.
      Traitement de relais des endocardites à streptocoques en cas d’allergie à la pénicilline.
    39. AMIBIASE INTESTINALE (secondaire)
    40. PROSTATITE (secondaire)
      A staphylocoques et à streptocoques.

    Effets secondaires

    2. FIEVRE (CERTAIN RARE)
      Par hypersensibilité, elle peut accompagner une hépatite cholestatique.
    3. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilité elle peut être maculopapuleuse, prurigineuse ou non et accompagner une hépatite cholestatique.
    4. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    5. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
      Peut accompagner une hépatite cholestatique.
    6. TROUBLE DIGESTIF (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Les troubles digestifs peuvent être annonciateurs d’une hépatite cholestatique, ils sont réversibles à l’arrêt du traitement.

    7. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
    8. NAUSEE (CERTAIN RARE)
    9. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
    10. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
      Les douleurs abdominales précédant la survenue de l’ictère cholestatique peuvent parfois être assez intenses pour simuler une urgence chirurgicale ou une colique hépatique.
    11. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
    12. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
    13. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilité, parfois associée à de la fièvre et à une éruption cutanée ou une hépatite cholestatique.
    14. LEUCOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
      Peut accompagner une hépatite cholestatique.
    15. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      De type variable : ictère cholestatique, anomalies biologiques isolées, ces manifestations régressent à l’arrêt du traitement qui s’impose. Elles sont plus fréquentes pour des traitements supérieurs à 10 jours.
      La fréquence des hépatites ne dépasserait pas 0,1 %
      – Br Med J 1983;286:1954.

    16. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      Lors d’une première administration, elle débute après 10 à 20 jours de traitement.
      Elle se manifeste par des troubles digestifs, des douleurs abdominales parfois intenses et d’un ictère qui peut s’accompagner de fièvre, d’éosinophilie et d’une éruption cutanée.
      La régression est habituellement rapide après l’arrêt du traitement mais elle a parfois demandé plusieurs semaines. Il n’a pas été rapporté de passge à la chronicité.
      En cas de reprise du traitement, l’hépatite récidive en 1 à 2 jours.
      Le mécanisme exact est inconnu, certains éléments sont en faveur d’un phénomène immunoallergique :
      – Gastroenterol Clin Biol 1983;7:362-369.

    17. HEPATITE MIXTE (CERTAIN RARE)
      Hépatite mixte à prédominance cholestatique.
      Un cas, chez un sujet ayant également présenté une hépatite après avoir reçu l’association amoxixilline-acide clavulanique (sel d’érythromycine non précisé) :
      – J Hepatol 1994;21:911-912.
      Un cas décrit avec accès pseudoangiocholitique, plusieurs autres cas rapportés (sel d’érythromycine non précisé) :
      – Presse Med 1995;24:1663.
    18. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Elle peut être isolée et régresse à l’arrêt du traitement.
    19. BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
    20. ICTERE (CERTAIN FREQUENT)
    21. PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas après une prise orale de 3 grammes (sel d’érythromycine non précisé), avec des douleurs apparaissant 40 minutes après la prise, 3 autres cas auraient déjà été rapportés :
      – J Toxicol Clin Toxicol 1996;34:93-95.
    22. SURDITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      FORTES DOSES
      INSUFFISANCE RENALE
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Surdité de perception bilatérale prédominant sur les fréquences élevées et apparaissant après quelques jours de traitement. Atteinte cochléaire sans atteinte vestibulaire. Régression rapide à l’arrêt du traitement ou à la diminution des doses :
      – Presse Med 1979;8:2283-2284.
      – Aust Adv Drug React Bull 1984; février.
      – Antimicrob Agents Chemother 1989;33:791-796.
      Deux cas d’hypoacousie sur 24 sujets au cours d’un traitement pour pneumonie à la dose de 4 g/j :
      – Am J Med 1992;92:61-68.
      Autre publication :
      – Prescrire 1993;13:202.

    23. ACOUPHENE (CERTAIN )
      3 cas sur 24 sujets (sel d’erytrhromycine non précisé) :
      – Am J Med 1992;92:61-68.
    24. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
      Elles sont de type variable et se manifestent par de la fièvre, des éruptions cutanées, une éosinophilie.
    25. LEUCOPENIE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté, associé à une hépatite :
      – Gastroenterology 1963;45:157.
    26. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
      Un cas sous érythromycine, réversible à l’arrêt du traitement :
      – DICP Ann Pharmacother 1991;25:1136.
    27. STENOSE DU PYLORE (A CONFIRMER )
      Cinq cas rapportés, chez des nouveau-nés, après un à deux jours de traitement :
      – J Pediatr Surg 1976;11:177-180.
    28. COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté :
      – Ann Intern Med 1979;91:866.
    29. BLOC NEUROMUSCULAIRE (A CONFIRMER )
      Observé lors d’études électromyographiques, régressif à l’arrêt du traitement, porrait poser des problèmes chez les myasthéniques :
      – Confin. Neurol 1971;33:41-45.
    30. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (A CONFIRMER )
      Deux cas rapportés :
      – Br Med J 1983;286:938-939.
    31. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (A CONFIRMER )
      Deux cas rapportés :
      – Br Med J 1983;286:938-939.
      Un cas, sel d’érythromycine non précisé :
      – Nephron 1994;67:244.
    32. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN )
      Un cas, seize heures après le début du traitement et se localisant principalement au niveau de la cavité buccale :
      – N Z Med J 1995;108:13.
      Autre référence :
      – N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
      Un cas régressif à l’arrêt (sel d’érythromycine non précisé) :
      – Ann Pharmacother 1999;33:1369.
    33. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN )
      Référence :
      – N Engl J Med 1995;333:1600-1607.

    Précautions d’emploi

    2. INSUFFISANCE RENALE
      Diminuer les doses en raison du risque d’atteinte cochléaire.
      – Prescrire 1993;13:202.
    3. SUJET AGE
      Surveiller l’acuité auditive.
    4. ALLONGEMENT DE L’ESPACE QT
      Utiliser avec la plus grande prudence en cas d’allongement de QT ou lors de l’association avec des produits connus comme allongeant QT :
      – Curr Probl Pharmacovig 1996;22:1.

    Contre-Indications

    2. HYPERSENSIBILITE
      A l’érythromycine.
    3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
    4. MALADIE HEPATIQUE PREEXISTANTE
    5. GROSSESSE
      En raison de l’hépatotoxicité.

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    – 2 – RECTALE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale:
    – chez l’adulte:
    Un à trois grammes par jour, en plusieurs prises, immédiatement avant les repas.
    Dose maximale: quatre grammes par jour en 4 prises.
    – chez l’enfant, le nourrisson et le nouveau-né:
    Trente à cinquante
    milligrammes par kilo et par jour, en plusieurs prises, immédiatement avant les repas.
    Dose maximale: cent milligrammes par kilo et par jour, en 4 prises.

    Prévention de l’endocardite bactérienne lors de soins dentaires:
    – chez l’adulte:
    Un gramme une
    heure et demi à deux heures avant les soins, puis cinq cents milligrammes toutes les 6 heures pendant 2 jours.
    – chez l’enfant:
    Vingt milligrammes par kilo une heure et demi à deux heures avant les sins dentaires, puis dix milligrammes par kilo toutes
    les 6 heures pendant 2 jours.

    Dose usuelle en prophylaxie du RAA:
    Variable, environ vingt milligrammes par kilo et par jour.

    Dose usuelle par voie rectale:
    Dix milligrammes par kilo et par jour.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    ELIMINATION
    voie biliaire

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie fécale

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie rénale

    – 4 –
    REPARTITION
    lait

    Absorption
    Absorption digestive meilleure que l’érythromycine base: 80%, non modifiée par la prise d’aliments.

    Répartition
    Liaison aux protéines sériques: 40 à 60%.
    Bonne diffusion tissulaire et dans les séreuses, à l’exception des méninges.
    Importante concentration bilaire (cycle entéro-hépatique 20 à 30 fois le taux sérique).
    Franchit la barrière placentaire.
    Passe dans le
    lait : rapport lait/serum :0,7.
    Pic du taux sérique vers 2 heures compris entre 1,5 et 5 microgrammes par ml après prise de 500 mg.

    Elimination
    Voie bilaire:
    Forte élimination bilaire sous forme active; 0,04% en 12 heures après 500 mg per os .
    – Clin Pharmacokinet 1979;4:368.
    Voie fecale:
    Concentration élevée.
    Voie rénale:
    5% sont éliminés dans l’urine sous forme active par filtration
    glomérulaire (clearance de 20 à 30 ml/mn).
    L’alcalinisation des urines favorise l’activité.
    Non dialysable.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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