ERYTHROMYCINE PROPIONATE
ERYTHROMYCINE PROPIONATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 3/8/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
(DIMETHYLAMINO-4 HYDROXY-3 METHYL-6 TETRAHYDROPYRANNYLOXY-2)-6 ETHYL-14 TRIHYDROXY-7,12,13(HYDROXY-5 METHOXY-4 DIMETHYL-4,6 TETRAHYDROPYRANNYLOXY-2)-4 HEXAMETHYL-3,5,7,9,11,13 OXA-1TETRADECANEDIONE-2,10 PROPIONATEEnsemble des dénominations
autre dénomination : ERYTHROMYCINE ESTER PROPIONIQUE
autre dénomination : PROPIONYL-ERYTHROMYCINE
bordereau : 1256
sel ou dérivé : ERYTHROMYCINE BASE
sel ou dérivé : ERYTHROMYCINE ESTOLATE
sel ou dérivé : ERYTHROMYCINE ETHYLSUCCINATE
sel ou dérivé : ERYTHROMYCINE GLUCOHEPTONATE
sel ou dérivé : ERYTHROMYCINE LACTOBIONATE
sel ou dérivé : ERYTHROMYCINE STEARATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : ERYTHROMYCINE
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
- ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
Antibiotique de la classe des macrolides;
Spectre antibactérien:
* Espèces habituellement sensibles (CMI inférieure à 0,12 mg/l) :
Streptocoques, staphylocoques sensibles à la méticilline, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Corynebacterium diphteriae, Moraxella, Mycoplasma pneumoniae, Coxiella, Chlamydia, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, leptospires, Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus,Legionella.
* Espèces modérement sensibles :
Haemophilus influenzae et parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio, Ureaplasma urealyticum.
* Espèces inconstamment sensibles :
Streptococcus pneumoniae, entérocoques, Campylobacter coli , Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.
* Espèces résistantes (CMI supérieure à 4 mg/l) :
Staphylocoques résistants à la méticilline , entérobactéries, Pseudomonas, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Nocardia, Fusobacterium, Bacteroides fragilis.
En France, 30 à 40% des pneumocoques sont résistants à l’ensemble des macrolides, voire plus de 50% pour les pneumocoques de sensibilité diminuée à la pénicilline. - ANTIINFLAMMATOIRE (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
-Inhibition de la synthèse protéique par fixation sur la fraction 50S du ribosome bactérien.
– Action bactériostatique.
– Bactériopause.
– Résistance extra-chromosomique transférable par plasmide R chez les streptocoques D et les staphylocoques.
Chez les staphylocoques, 2 caractères de résistance ont été trouvés: l’un, inductible, ne concerne que l’érythromycine, l’autre, constitutif, concerne tous les macrolides et les antibiotiques apparentés: lincosanides et synergistines.
– Résistance croisée partielle avec la spiramycine, les lincosanides et les synergistines. - secondaire
Action stimulante sur la motricité gastrique, probablement dûe à un effet antagoniste sur le recepteur à la motiline de l’antre.
Augmente ou diminue les fonctions du système immun non spécifiques (phagocytes, complément).
Augmente la fonction des B et T lymphocytes.
Diminue la production des PGE2:
– Drugs 1993;45:319-328.
- INFECTION ORL (principale)
- ANGINE (principale)
- ANGINE DE VINCENT (principale)
- SINUSITE (principale)
- OTITE (principale)
Principalement otite moyenne à pneumocoques et à streptocoques pyogènes. - INFECTION BRONCHOPULMONAIRE (principale)
- PNEUMONIE BACTERIENNE (principale)
Pneumopathies aigües communautaires, sauf en présence de signes de gravité ou chez des sujets fragilisés ou en cas de suspicion d’étiologie pneumococcique. - MALADIE DES LEGIONNAIRES (principale)
- PNEUMONIE ATYPIQUE (principale)
A mycoplasmes, à chlamydiae. - INFECTION DENTAIRE (principale)
- INFECTION CUTANEOMUQUEUSE (principale)
Furoncles, anthrax, impetigo, pyodermite, lymphangite, surinfection de plaie. - IMPETIGO (principale)
- FURONCLE (principale)
- ERYSIPELE (principale)
- ERYTHRASMA (principale)
- PITYRIASIS ROSE (secondaire)
Disparition complète des lésions chez les 33 malades traités pendant 2 semaines :
– J Am Acad Dermatol 2000;42:241-244. - ACNE (principale)
- RHUMATISME ARTICULAIRE AIGU (principale)
Traitement du RAA et prévention des rechutes, en cas d’allergie à la pénicilline. - SCARLATINE (principale)
En cas d’allergie à la pénicilline. - ENDOCARDITE BACTERIENNE(PREVENTION) (principale)
Prévention de l’endocardite bactérienne en cas de soins dentaires chez les patients atteints d’une valvulopathie et allergiques à la pénicilline. - INFECTION INTESTINALE (principale)
A Campylobacter. - INFECTION A ANAEROBIES (principale)
Traitement et prévention des infections à anaérobies, surtout Gram +, en cas d’allergie à la pénicilline. - GANGRENE GAZEUSE (principale)
En cas d’allergie à la pénicilline. - ACTINOMYCOSE (principale)
En cas d’allergie à la pénicilline. - COQUELUCHE (principale)
Eradication des germes du nasopharynx.
Prévention de l’infection chez les sujets exposés. - DIPHTERIE (principale)
Traitement des sujets atteints en association à la sérothérapie, et prévention de l’infection chez les sujets exposés. - SYPHILIS (principale)
En cas d’allergie à la pénicilline. - TETANOS (principale)
En cas d’allergie à la pénicilline. - URETRITE (principale)
A Chlamydia, Ureaplasma urealyticum et gonocoques. - GONOCOCCIE (principale)
- INFECTION GENITALE (principale)
A Chlamydia, Ureaplasma. - LISTERIOSE (principale)
Formes localisées. - INFECTION OSSEUSE (secondaire)
Osteomyélite - INFECTION OSSEUSE A STAPHYLOCOQUES (secondaire)
- ROUGET DU PORC (secondaire)
En cas d’allergie à la pénicilline. - CHARBON (secondaire)
En cas d’allergie à la pénicilline. - STREPTOBACILLOSE (secondaire)
En cas d’allergie à la pénicilline. - INFECTION A MYCOBACTERIES ATYPIQUES (secondaire)
En association, si le germe y est sensible. - ENDOCARDITE A STREPTOCOQUES (secondaire)
En association.
Traitement de relais des endocardites à streptocoques en cas d’allergie à la pénicilline. - AMIBIASE INTESTINALE (secondaire)
- PROSTATITE (secondaire)
A staphylocoques et à streptocoques. - GASTROPARESIE DIABETIQUE (à confirmer)
Sel d’érythromycine non précisé :
– Am J Gastroenterol 1993;88:203-207.
Erythromycine par voie orale ou IV :
– Gastroenterology 1993;105:1886-1899.
- FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
Par hypersensibilité. - TOXICITE CUTANEOMUQUEUSE (CERTAIN TRES RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
Par hypersensibilité elle peut être maculopapuleuse, prurigineuse ou non. - COLORATION DES DENTS (CERTAIN )
– Prescrire 2000;20:37-38 - URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
Parfois isolé. - ATTEINTE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESPar irritation gastro-intestinale, elle apparait chez 5 à 6 % das patients traités et nécessite rarement l’arrêt du traitement.
- ANOREXIE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
- STENOSE DU PYLORE (A CONFIRMER )
Sténose hypertrophique du pylore chez des nouveaux-nés traités en prophylaxie de la coqueluche (7 cas décrits). Etude rétrospective suggérant un lien entre l’administration orale d’érythromycine et la survenue de la sténose :
– Lancet 1999;354:2101-2105. - ATTEINTE HEMATOLOGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
Par hypersensibilité, parfois associée à de la fièvre et à une éruption cutanée. - TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Trois cas rapportés, régressifs à l’arrêt du traitement :
– Gastroenterol Clin Biol 1983;7:362-369. - ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
- BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
Un cas après une prise orale de 3 grammes (sel d’érythromycine non précisé), avec des douleurs apparaissant 40 minutes après la prise, 3 autres cas auraient déjà été rapportés :
– J Toxicol Clin Toxicol 1996;34:93-95. - TROUBLE NEUROPSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- SURDITE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
FORTES DOSES
INSUFFISANCE RENALE
VOIE INTRAVEINEUSESurdité de perception bilatérale prédominant sur les fréquences élevées et apparaissant après quelques jours de traitement. Atteinte cochléaire sans atteinte vestibulaire. Régression rapide à l’arrêt du traitement ou à la diminution des doses :
– Presse Med 1979;8:2283-2284.
– Aust Adv Drug React Bull 1984; février.
– Antimicrob Agents Chemother 1989;33:791-796.
Deux cas d’hypoacousie sur 24 sujets au cours d’un traitement pour pneumonie à la dose de 4 g/j :
– Am J Med 1992;92:61-68.
Autre publication :
– Prescrire 1993;13:202. - ACOUPHENE (CERTAIN )
3 cas sur 24 sujets (sel d’erytrhromycine non précisé) :
– Am J Med 1992;92:61-68. - REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
Elles sont de type variable et se manifestent par de la fièvre, des éruptions cutanées, une éosinophilie. - COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (A CONFIRMER )
Un cas rapporté :
– Ann Intern Med 1979;91:866. - BLOC NEUROMUSCULAIRE (A CONFIRMER )
Observé lors d’études électromyographiques, régressif à l’arrêt du traitement, porrait poser des problèmes chez les myasthéniques :
– Confin. Neurol 1971;33:41-45. - INSUFFISANCE RENALE AIGUE (A CONFIRMER )
Deux cas rapportés :
– Br Med J 1983;286:938-939. - NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (A CONFIRMER )
Deux cas rapportés :
– Br Med J 1983;286:938-939.
Un cas, sel d’érythromycine non précisé :
– Nephron 1994;67:244. - AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
Un cas sous érythromycine, réversible à l’arrêt du traitement :
– DICP Ann Pharmacother 1991;25:1136. - HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
Un cas, chez un sujet ayant également présenté une hépatite après avoir reçu l’association amoxixilline-acide clavulanique (sel d’érythromycine non précisé) :
– J Hepatol 1994;21:911-912.
Un cas décrit avec accès pseudoangiocholitique, plusieurs autres cas rapportés (sel d’érythromycine non précisé) :
– Presse Med 1995;24:1663. - SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN )
Un cas, seize heures après le début du traitement et se localisant principalement au niveau de la cavité buccale :
– N Z Med J 1995;108:13.
Autre référence :
– N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
Un cas régressif à l’arrêt (sel d’érythromycine non précisé) :
– Ann Pharmacother 1999;33:1369. - SYNDROME DE LYELL (CERTAIN )
Référence :
– N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
- INSUFFISANCE RENALE
Diminuer les doses en raison du risque d’atteinte cochléaire.
– Prescrire 1993;13:202. - SUJET AGE
Surveiller l’acuité auditive. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
Risque d’accumulation. - ALLONGEMENT DE L’ESPACE QT
Utiliser avec la plus grande prudence en cas d’allongement de QT ou lors de l’association avec des produits connus comme allongeant QT :
– Curr Probl Pharmacovig 1996;22:1.
- HYPERSENSIBILITE
A l’érythromycine.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale:
– chez l’adulte:
Un à trois grammes par jour, en plusieurs prises, immédiatement avant les repas.
Dose maximale: quatre grammes par jour en 4 prises.
– chez l’enfant, le nourrisson et le nouveau-né:
Trente à cinquante
milligrammes par kilo et par jour, en plusieurs prises, immédiatement avant les repas.
Dose maximale: cent milligrammes par kilo et par jour, en 4 prises.Prévention de l’endocardite bactérienne lors de soins dentaires:
– chez l’adulte:
Un gramme une
heure et demi à deux heures avant les soins, puis cinq cents milligrammes toutes les 6 heures pendant 2 jours.
– chez l’enfant:
Vingt milligrammes par kilo une heure et demi à deux heures avant les sins dentaires, puis dix milligrammes par kilo toutes
les 6 heures pendant 2 jours.Dose usuelle en prophylaxie du RAA:
Variable, environ vingt milligrammes par kilo et par jour.Dose usuelle par voie rectale:
Dix milligrammes par kilo et par jour.Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
1.70
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie biliaire
– 3 –
ELIMINATION
voie fécale
– 4 –
ELIMINATION
voie rénale
– 5 –
REPARTITION
laitAbsorption
Moins grandes variations d’un sujet à l’autre qu’avec les autres sels d’erythromycine.
Diminution très nette de l’absorption par la prise d’aliments.
Répartition
Liaison aux protéines sériques: 40 à 60%.
Bonne diffusion tissulaire et dans les séreuses à l’exception des méninges.
Importante concentration bilaire (cycle entérohépatique 20 à 30 fois le taux sérique).
Franchit la barrière placentaire.
Passe dans le
lait. Rapport lait/serum: 0,7.
Pic du taux sérique vers 1h30 à 2 h compris entre 2 et 4 microgrammes par ml après prise de 500 mg.
Demi-Vie
Entre 1,4 et 2 heures.
Elimination
Voie bilaire:
Forte élimination bilaire sous forme active; 0,04% en 12 heures après 500 mg per os .
– Clin Pharmacokinet 1979;4:368.
Voie fecale:
Concentration élevée.
Voie rénale:
5% sont éliminés dans l’urine sous forme active par filtration
glomérulaire (clearance de 20 à 30 ml/mn).
L’alcalinisation des urines favorise l’activité.
Non dialysable.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- PROPIOCINE (PAYS-BAS)