BUSPIRONE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 18/7/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  chlorhydrate de 8-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-pipérazinyl]butyl]-8-azaspiro[4.5]décane-7,9-dione

  Ensemble des dénominations

  BANM : BUSPIRONE HYDROCHLORIDE
  
  CAS : 33386-08-2
  
  DCIM : CHLORHYDRATE DE BUSPIRONE
  
  USAN : BUSPIRONE HYDROCHLORIDE
  
  autre dénomination : CHLORHYDRATE DE BUSPIRONE
  
  bordereau : 2766
  
  code expérimentation : MJ-9022-1
  
  rINNM : BUSPIRONE HYDROCHLORIDE

  Classes Chimiques

  • AZASPIRODECANEDIONE

  Molécule(s) de base : BUSPIRONE

  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : durée max de prescription : 12 semaines.
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
  3. TRANQUILLISANT (principale certaine)
  4. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P 450 3A4 (principale certaine)
     Clin Pharm Ther 2000;67:201-214
  5. SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)
     Clin Pharm Ther 2000;67:201-214

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Mécanisme incomplètement élucidé.
     Anxiolytique atypique, peu sédatif, dépourvu d’activité anticonvulsivante et myorelaxante.
     L’activité anxiolytique serait due à la liaison aux récepteurs sérotoninergiques de type 1A :
     – TIPS 1987;8:432-437.
     Présente une affinité pour les récepteurs dopaminergiques centraux D2, où elle se comporterait comme un agoniste et un antagoniste partiel.
     Interagirait également avec le système GABAergique.
     Absence d’affinité pour les récepteurs aux benzodiazépines.

  Effets Recherchés

  2. ANXIOLYTIQUE (principal)
     L’effet thérapeutique peut n’apparaître qu’après une à deux semaines de traitement.

  Indications Thérapeutiques

  2. ANXIETE (principale)
     Agit sur l’anxiété et les signes dépressifs associés : anxiété réactionnelle, anxiété associée à une affection somatique, anxiété généralisée.
     Agit entre autres sur les compulsions et obsessions anxieuses :
     – DICP Ann Pharmacother 1992;26:1248-1251.
  3. MIGRAINE(TRAITEMENT DE FOND) (à confirmer)
     – Clin Neuropharmacol 1991;14:245-250.
  4. SEVRAGE DU TABAC (à confirmer)
     – Arch Intern Med 1992;152:350-352.
     Résultats contradictoires. Pourrait être utilisée après échec de la nicotine transdermique:
     – J Am Board Fam Pract 1992;5:1-9
  5. SYNDROME DE GILLES DE LA TOURETTE (à confirmer)
     Un cas décrit d’amélioration sous buspirone :
     – Lancet 1995;345:1366-1367.

  Effets secondaires

  2. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  3. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  4. PARESTHESIE (CERTAIN RARE)
  5. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  6. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  7. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
  8. DYSKINESIE (CERTAIN TRES RARE)
     Deux cas apparaissant dès le début du traitement et persistant plusieurs années après l’arrêt :
     – Mov Disorders 1993;8:331-334.
  9. PSYCHOSE AIGUE (A CONFIRMER )
     Un cas après 3 jours d’utilisation chez un sujet dépressif, réversible 48 heures après cessation du traitement :
     – Am J Psychiatry 1991;148:1606.
     Aggravation d’une psychose. Un cas :
     – J Psychopharmacol 1993;7:295-300.
  10. EUPHORIE (A CONFIRMER )
      Trois cas chez des sujets âgés, dont deux lors d’une association avec la fluoxétine :
      – Am J Psychiatry 1993;150:167.
  11. PRIAPISME (A CONFIRMER )
      – South Med J 1990;83:983.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Les études effectuées chez le rat et le lapin avec des doses environ 30 fois supérieures aux doses maximales préconisées chez l’homme n’ont mis en évidence aucun effet tératogène ni foetotoxique.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
     Pas d’études contrôlées chez la femme enceinte.

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE
     Réduire la posologie.
  3. CIRRHOSE
     Réduire la posologie.
     – Br J Clin Pharmacol 1987;24:547-550.
  4. GROSSESSE
  5. ALLAITEMENT
  6. CONDUCTEUR DE VEHICULE
     Risque de somnolence.
  7. UTILISATEUR DE MACHINE
     Risque de somnolence.

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  3. ENFANT
     Absence d’études sur l’innocuité et l’efficacité de la buspirone chez les sujets de moins de 18 ans.
  4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE GRAVE
  5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles par voie orale chez l’adulte :
  Débuter par une dose de quinze milligrammes par jour en 3 prises, puis augmenter de cinq milligrammes par jour tous les 2 à 3 jours, jusqu’à vingt à trente milligrammes par jour en plusieurs prises.
  Dose
  maximale : soixante milligrammes par jour en plusieurs prises.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  3
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie fécale
  
  – 4 –
  REPARTITION
  95
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 5 –
  REPARTITION
  lait

  Absorption
  Résorption rapide par le tractus gastro-intestinal.
  Le pic plamatique apparaît après trente à cent vingt minutes.
  Très faible biodisponibilité (4 %) due à un très important effet de premier passage hépatique.
  La biodisponibilité est très augmentée chez
  les sujets cirrhotiques ainsi que le taux plasmatique qui est multiplié par quinze :
  – Br J Clin Pharmacol 1987;24:547-550.
  
  Répartition
  Fixation aux proteïnes plasmatiques : 95%.
  Présente dans le plasma essentiellement sous forme de métabolites.
  Passe dans le lait à des concentrations proches du plasma, rapport lait / plasma de 0,85 :
  – Pediatr Infect Dis J 1995;14:235-236.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie de la buspirone est de trois heures, celle de ses métabolites est de cinq heures pour la 5-hydroxybuspirone (métabolite inactif) et de deux heures pour la 1-(2-pyrimidinyl)-pipérazine (métabolite actif).
  
  Métabolisme
  Métabolisme hépatique avec formation de nombreux métabolites dont :
  – la 5-hydroxybuspirone et son dérivé glucuronide (inactifs),
  – la 1-(2-pyrimidinyl)-pipérazine qui conserve une certaine activité mais dont le rôle reste à préciser.
  
  Elimination
  *Voie rénale : trente à soixante pour cent de la dose sont éliminés par les urines en cinq jours.
  *Voie fécale : vingt à quarante pour cent de la dose sont éliminés par les fécès en cinq jours.
  

  Bibliographie

  – Pharmacotherapy 1984;4:308-324.
  – Clin Pharm 1984;3:600-607.
  – Drugs 1986;32:114-129 (REVUE).
  – Med Lett (Ed Française) 1987;9,1:1-2.
  – Am J Med 1987;82, Suppl 5A:7-13 (EFFETS SECONDAIRES)*.
  – Inpharma 1991;782:22-23.
  – Rev Med Intern 1988;9:97-103.
  –
  Clin Pharmacokinet 1988;14:171-177 (PHACI )
  – Am J Med Sci 1989;297:49-52.
  – Br J Psych 1991;159,Suppl 12:45-51.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • ANSIAL (ESPAGNE)
  • AXOVEN (ITALIE)
  • BARPIL (THAILANDE)
  • BESPAR (ALLEMAGNE)
  • BUSPAN (TURQUIE)
  • BUSPAR (ANGLETERRE)
  • BUSPAR (AUSTRALIE)
  • BUSPAR (BELGIQUE)
  • BUSPAR (BRESIL)
  • BUSPAR (COLOMBIE)
  • BUSPAR (PAYS-BAS)
  • BUSPAR (COREE DU SUD)
  • BUSPAR (EGYPTE)
  • BUSPAR (USA)
  • BUSPAR (SUISSE)
  • BUSPAR (REPUBLIQUE DOMINICAINE)
  • BUSPAR (NOUVELLE-ZELANDE)
  • BUSPAR (INDONESIE)
  • BUSPAR (IRLANDE)
  • BUSPAR (MEXIQUE)
  • BUSPAR (ITALIE)
  • BUSPIMEN (ITALIE)
  • BUSPIRONA (ESPAGNE)
  • DALPAS (VENEZUELA)
  • NAROL (ESPAGNE)
  • NERBERT (CHILI)
  • NEUROSINE (MEXIQUE)
  • NODEPREX (COLOMBIE)
  • NOPIRON (TURQUIE)
  • NORMATON (COLOMBIE)
  • NORMATON (AMERIQUE CENTRALE)
  • TUTRAN (AMERIQUE CENTRALE)

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