BUSPIRONE CHLORHYDRATE

BUSPIRONE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 18/7/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
chlorhydrate de 8-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-pipérazinyl]butyl]-8-azaspiro[4.5]décane-7,9-dioneEnsemble des dénominations
BANM : BUSPIRONE HYDROCHLORIDE
CAS : 33386-08-2
DCIM : CHLORHYDRATE DE BUSPIRONE
USAN : BUSPIRONE HYDROCHLORIDE
autre dénomination : CHLORHYDRATE DE BUSPIRONE
bordereau : 2766
code expérimentation : MJ-9022-1
rINNM : BUSPIRONE HYDROCHLORIDEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : BUSPIRONE
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : durée max de prescription : 12 semaines.
- PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
- TRANQUILLISANT (principale certaine)
- SUBSTRAT DU CYTOCHROME P 450 3A4 (principale certaine)
Clin Pharm Ther 2000;67:201-214 - SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)
Clin Pharm Ther 2000;67:201-214
Mécanismes d’action
- principal
Mécanisme incomplètement élucidé.
Anxiolytique atypique, peu sédatif, dépourvu d’activité anticonvulsivante et myorelaxante.
L’activité anxiolytique serait due à la liaison aux récepteurs sérotoninergiques de type 1A :
– TIPS 1987;8:432-437.
Présente une affinité pour les récepteurs dopaminergiques centraux D2, où elle se comporterait comme un agoniste et un antagoniste partiel.
Interagirait également avec le système GABAergique.
Absence d’affinité pour les récepteurs aux benzodiazépines.
- ANXIOLYTIQUE (principal)
L’effet thérapeutique peut n’apparaître qu’après une à deux semaines de traitement.
- ANXIETE (principale)
Agit sur l’anxiété et les signes dépressifs associés : anxiété réactionnelle, anxiété associée à une affection somatique, anxiété généralisée.
Agit entre autres sur les compulsions et obsessions anxieuses :
– DICP Ann Pharmacother 1992;26:1248-1251. - MIGRAINE(TRAITEMENT DE FOND) (à confirmer)
– Clin Neuropharmacol 1991;14:245-250. - SEVRAGE DU TABAC (à confirmer)
– Arch Intern Med 1992;152:350-352.
Résultats contradictoires. Pourrait être utilisée après échec de la nicotine transdermique:
– J Am Board Fam Pract 1992;5:1-9 - SYNDROME DE GILLES DE LA TOURETTE (à confirmer)
Un cas décrit d’amélioration sous buspirone :
– Lancet 1995;345:1366-1367.
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- PARESTHESIE (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - DYSKINESIE (CERTAIN TRES RARE)
Deux cas apparaissant dès le début du traitement et persistant plusieurs années après l’arrêt :
– Mov Disorders 1993;8:331-334. - PSYCHOSE AIGUE (A CONFIRMER )
Un cas après 3 jours d’utilisation chez un sujet dépressif, réversible 48 heures après cessation du traitement :
– Am J Psychiatry 1991;148:1606.
Aggravation d’une psychose. Un cas :
– J Psychopharmacol 1993;7:295-300. - EUPHORIE (A CONFIRMER )
Trois cas chez des sujets âgés, dont deux lors d’une association avec la fluoxétine :
– Am J Psychiatry 1993;150:167. - PRIAPISME (A CONFIRMER )
– South Med J 1990;83:983.
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Les études effectuées chez le rat et le lapin avec des doses environ 30 fois supérieures aux doses maximales préconisées chez l’homme n’ont mis en évidence aucun effet tératogène ni foetotoxique. - INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
Pas d’études contrôlées chez la femme enceinte.
- INSUFFISANCE RENALE
Réduire la posologie. - CIRRHOSE
Réduire la posologie.
– Br J Clin Pharmacol 1987;24:547-550. - GROSSESSE
- ALLAITEMENT
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
Risque de somnolence. - UTILISATEUR DE MACHINE
Risque de somnolence.
- HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- ENFANT
Absence d’études sur l’innocuité et l’efficacité de la buspirone chez les sujets de moins de 18 ans. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE GRAVE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles par voie orale chez l’adulte :
Débuter par une dose de quinze milligrammes par jour en 3 prises, puis augmenter de cinq milligrammes par jour tous les 2 à 3 jours, jusqu’à vingt à trente milligrammes par jour en plusieurs prises.
Dose
maximale : soixante milligrammes par jour en plusieurs prises.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
3
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénale
– 3 –
ELIMINATION
voie fécale
– 4 –
REPARTITION
95
%
lien protéines plasmatiques
– 5 –
REPARTITION
laitAbsorption
Résorption rapide par le tractus gastro-intestinal.
Le pic plamatique apparaît après trente à cent vingt minutes.
Très faible biodisponibilité (4 %) due à un très important effet de premier passage hépatique.
La biodisponibilité est très augmentée chez
les sujets cirrhotiques ainsi que le taux plasmatique qui est multiplié par quinze :
– Br J Clin Pharmacol 1987;24:547-550.
Répartition
Fixation aux proteïnes plasmatiques : 95%.
Présente dans le plasma essentiellement sous forme de métabolites.
Passe dans le lait à des concentrations proches du plasma, rapport lait / plasma de 0,85 :
– Pediatr Infect Dis J 1995;14:235-236.
Demi-Vie
La demi-vie de la buspirone est de trois heures, celle de ses métabolites est de cinq heures pour la 5-hydroxybuspirone (métabolite inactif) et de deux heures pour la 1-(2-pyrimidinyl)-pipérazine (métabolite actif).
Métabolisme
Métabolisme hépatique avec formation de nombreux métabolites dont :
– la 5-hydroxybuspirone et son dérivé glucuronide (inactifs),
– la 1-(2-pyrimidinyl)-pipérazine qui conserve une certaine activité mais dont le rôle reste à préciser.
Elimination
*Voie rénale : trente à soixante pour cent de la dose sont éliminés par les urines en cinq jours.
*Voie fécale : vingt à quarante pour cent de la dose sont éliminés par les fécès en cinq jours.
Bibliographie
– Pharmacotherapy 1984;4:308-324.
– Clin Pharm 1984;3:600-607.
– Drugs 1986;32:114-129 (REVUE).
– Med Lett (Ed Française) 1987;9,1:1-2.
– Am J Med 1987;82, Suppl 5A:7-13 (EFFETS SECONDAIRES)*.
– Inpharma 1991;782:22-23.
– Rev Med Intern 1988;9:97-103.
–
Clin Pharmacokinet 1988;14:171-177 (PHACI )
– Am J Med Sci 1989;297:49-52.
– Br J Psych 1991;159,Suppl 12:45-51.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- ANSIAL (ESPAGNE)
- AXOVEN (ITALIE)
- BARPIL (THAILANDE)
- BESPAR (ALLEMAGNE)
- BUSPAN (TURQUIE)
- BUSPAR (ANGLETERRE)
- BUSPAR (AUSTRALIE)
- BUSPAR (BELGIQUE)
- BUSPAR (BRESIL)
- BUSPAR (COLOMBIE)
- BUSPAR (PAYS-BAS)
- BUSPAR (COREE DU SUD)
- BUSPAR (EGYPTE)
- BUSPAR (USA)
- BUSPAR (SUISSE)
- BUSPAR (REPUBLIQUE DOMINICAINE)
- BUSPAR (NOUVELLE-ZELANDE)
- BUSPAR (INDONESIE)
- BUSPAR (IRLANDE)
- BUSPAR (MEXIQUE)
- BUSPAR (ITALIE)
- BUSPIMEN (ITALIE)
- BUSPIRONA (ESPAGNE)
- DALPAS (VENEZUELA)
- NAROL (ESPAGNE)
- NERBERT (CHILI)
- NEUROSINE (MEXIQUE)
- NODEPREX (COLOMBIE)
- NOPIRON (TURQUIE)
- NORMATON (COLOMBIE)
- NORMATON (AMERIQUE CENTRALE)
- TUTRAN (AMERIQUE CENTRALE)