DI(ACEFYLLINE)DIPHENHYDRAMINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 7/3/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  BIS((DIMETHYL-1,3 DIOXO-2,6 TETRAHYDRO-1,2,3,6 PURINYL-7)-2 ACETATE)DE N,N-DIMETHY((DIPHENYLMETHOXY)-2 ETHYL)AMMONIUM

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 6888-11-5
  
  autre dénomination : BENZHYDRAMINE DI(ACEFYLLINATE)
  
  autre dénomination : BIETANAUTINE
  
  autre dénomination : DIPHENHYDRAMINE DI(ACEFYLLINATE)
  
  autre dénomination : DIPHENHYDRAMINE DI(ACEPHYLLINATE)
  autre dénomination : ACETOTHEOPHYLLINATE DE DIPHENHYDRAMINE
  
  bordereau : 1671
  
  sel ou dérivé : AMOXYDRAMINE CAMSILATE
  
  sel ou dérivé : DIMENHYDRINATE
  
  sel ou dérivé : DIPHENHYDRAMINE CHLORHYDRATE
  
  sel ou dérivé : DIPHENHYDRAMINE MESILATE
  
  sel ou dérivé : DIPHENHYDRAMINE METHYL SULFOMETHYLATE

  Classes Chimiques

  • AMINE
  • BASE XANTHIQUE
  • ETHANOLAMINE
  • PURINE

  Molécule(s) de base : DIPHENHYDRAMINE

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIHISTAMINIQUE (principale certaine)
  3. ANTIEMETIQUE (principale certaine)
  4. ANTIHISTAMINIQUE H1 (principale certaine)
  5. SEDATIF (principale certaine)
  6. ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL (secondaire certaine)
  7. PARASYMPATHOLYTIQUE (secondaire certaine)
  8. ANESTHESIQUE LOCAL (secondaire certaine)
  9. ANTIINFLAMMATOIRE (secondaire certaine)
  10. HISTAMINOLIBERATEUR (secondaire certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Action antihistaminique par antagonisme compétitif de l’histamine au niveau des récepteurs, d’où inhibition de la plupart des actions de l’histamine: hypotension, action sur les fibres lisses intestinales et bronchiques, perméabilité capillaire, effet stimulant sur la médullosurrénale, phénomènes allergiques et anaphylactiques.
     Ne modifie pas l’action de l’histamine sur les glandes exocrines.
     Action sur le système nerveux autonome: semble inhiber les phénomènes de capture des catécholamines.
  3. secondaire
     Action dépressive sur le système nerveux central, de mécanisme inconnu.
     Action hypnotique avec diminution du sommeil paradoxal.
     Action antiémétique par inhibition au niveau des récepteurs de la Chemoreceptive Trigger Zone.
     Action anesthésique locale : stabilisant de la membrane cellulaire.
     Action antiinflammatoire pendant la phase exsudative de l’inflammation.

  Effets Recherchés

  2. ANTIHISTAMINIQUE (principal)
  3. ANTIEMETIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. MAL DES TRANSPORTS (principale)
  3. NAUSEE (principale)

  Effets secondaires

  2. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
     Chez 20 à 60 % des patients traités, elle est plus ou moins intense selon les sujets.
  3. DEPRESSION DU SYSTEME NERVEUX CENTRAL (CERTAIN FREQUENT)
     L’intensité des effets dépresseurs centraux varie d’un sujet à l’autre. Ils se manifestent notamment par une somnolence, une dépersonnalisation, un malaise général, une diminution des réflexes, une fatigue ou se caractérise par des troubles de la coordination motrice et de vertiges.
     Ces manifectations sont potentialisées par l’alcool ou les dépresseurs centraux.
  4. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     NOURRISSONS

     Notamment chez le nourrisson, l’excitation se traduit par des états d’insomnie, de nervosité, d’agitation ou des céphalées.

  5. INSOMNIE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     NOURRISSON
  6. NERVOSITE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     NOURRISSONS
  7. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     NOURRISSON
  8. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     INSUFFISANCE RENALE

     Effet lié aux propriétés anticholinergiques de la diphénhydramine.

  9. TROUBLE DU TRANSIT (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     INSUFFISANCE RENALE

     Effet lié aux propriétés anticholinergiques de la diphénhydramine.

  10. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE

      Lié à l’effet anticholinergique.

  11. TROUBLE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE

      Effet lié aux propriétés anticholinergiques de la diphénhydramine.

  12. RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE

      Effet lié aux propriétés anticholinergiques de la diphénhydramine.

  13. DYSURIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE

      Effet lié aux propriétés anticholinergiques de la diphénhydramine.

  14. IMPUISSANCE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE

      Effet lié aux propriétés anticholinergiques de la diphénhydramine.

  15. TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE

      Effet lié aux propriétés anticholinergiques de la diphénhydramine.

  16. ARRET DE LA LACTATION (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE

      Effet lié aux propriétés anticholinergiques de la diphénhydramine.

  17. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
      Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l’angle iridocornéen.
      Effet lié aux propriétés anticholinergiques de la diphénhydramine.
  18. NAUSEE (CERTAIN )
  19. VOMISSEMENT (CERTAIN )
  20. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INFECTION
      DEFICIT EN G6PD

      – Practioner 1974;213:647.

  21. LEUCOPENIE (CERTAIN )
      – Giroud 2:18-42.
  22. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN FREQUENT)
      Accident exceptionnel :
      – Giroud Tome II:18 42.
  23. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )
  24. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN )
      – Arch Dermatol 1974;110:249.
  25. REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN )
      Réaction décrite surtout après application cutanée mais pouvant apparaitre après administration par voie générale.
  26. ERYTHEME (CERTAIN )
      Réaction décrite surtout après application cutanée mais pouvant apparaitre après administration par voie générale.
  27. ECZEMA (CERTAIN )
      Réaction décrite surtout après application cutanée mais pouvant apparaître après administration par voie générale.
  28. URTICAIRE (CERTAIN )
      L’activité histaminolibératrice de la diphénhydramine pourrait être impliquée dans cette réaction.
  29. SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (A CONFIRMER )
      – JAMA 1976;236,3:291.
  30. DYSKINESIE BUCCOFACIALE (A CONFIRMER )
      – N Engl J Med 1977;296,2:111.

  Précautions d’emploi

  2. CONDUCTEUR DE VEHICULE
     Risque de somnolence.
  3. UTILISATEUR DE MACHINE
     Risque de somnolence.
  4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
     LAISSER ENTRE 2 PRISES UN INTERVALLE DE 6 A 9 HEURES SI LA FILTRATION GLOMERULAIRE EST DE 1O A 5O ML PAR MINUTE ET DE 9 A 12 HEURES SI LA FILTRATION GLOMERULAIRE EST INFERIEURE A 1O ML PAR MINUTE.
  5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  6. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
  7. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
  8. ALLAITEMENT
  9. DEFICIT EN G6PD
     Risque d’anémie hémolytique :
     – N Engl J Med 1991;324:169-174.
  10. EXPOSITION AU SOLEIL

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale:
  – chez l’adulte:
  Deux cents à cinq cents milligrammes par jour.
  – chez l’enfant au-dessus de 10 ans:
  Cent à deux cent cinquante milligrammes par jour.
  – chez l’enfant de 4 à 10 ans:
  Cents à deux cents milligrammes par jour.
  –
  chez l’enfant de 1 à 4ans:
  cent milligrammes par jour en 4 prises.

  Dose usuelle par voie rectale chez l’enfant de 1 à 4 ans:
  Dix à vingt milligrammes par jour.
  Les prises doivent être fiates une demi-heure avant le départ.

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  70
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 2 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 3 –
  DEMI VIE
  5
  à 8
  heure(s)
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Résorption rapide par le tube digestif.
  
  Répartition
  Concentration maximale en 30 min dans les poumons, la rate, les reins et le foie.
  Liaison aux protéines plasmatiques : environ 70%.
  Franchit la barrière hémato-encéphalique.
  Franchit la barrière foeto-placentaire.
  Passe dans le lait (le rapport
  concentration du lait sur concentration plasmatique maternelle est inferieur à un).
  
  Demi-Vie
  La demi-vie se situe entre 5 et 8 heures :
  – Clin Pharmacol Ther 1974;16,6:1066.
  
  Métabolisme
  Mécanisme hépatique : hydrolysé en benzydrol, conjugué ensuite à l’acide glucuronique (95% de la dose ingérée est métabolisée).
  
  Elimination
  *Voie rénale : élimination en grande partie sous forme de benzydrol glucuroconjugué et en faible quantité sous forme libre.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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