DIPHENHYDRAMINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 8/8/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    chlorhydrate de alpha-(2-diméthylaminoéthoxy)diphénylméthane

    Ensemble des dénominations

    BANM : DIPHENHYDRAMINE HYDROCHLORIDE
    CAS : 147-24-0
    DCIMr : CHLORHYDRATE DE DIPHENHYDRAMINE
    autre dénomination : BENZHYDRAMINE CHLORHYDRATE
    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE DIPHENHYDRAMINE
    autre dénomination : DIPHENYLHYDRAMINE CHLORHYDRATE
    bordereau : 139
    rINNM : DIPHENHYDRAMINE HYDROCHLORIDE
    sel ou dérivé : AMOXYDRAMINE CAMSILATE
    sel ou dérivé : DI(ACEFYLLINE)DIPHENHYDRAMINE
    sel ou dérivé : DIMENHYDRINATE
    sel ou dérivé : DIPHENHYDRAMINE MESILATE
    sel ou dérivé : DIPHENHYDRAMINE METHYL SULFOMETHYLATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : DIPHENHYDRAMINE

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIHISTAMINIQUE (principale certaine)

    2. ANTIHISTAMINIQUE H1 (principale certaine)

    3. SEDATIF (principale certaine)

    4. ANTICHOLINERGIQUE (secondaire certaine)

    5. ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL (secondaire certaine)

    6. ANTIEMETIQUE (secondaire certaine)

    7. ANESTHESIQUE LOCAL (secondaire certaine)

    8. ANTITUSSIF (secondaire certaine)

    9. ANTIINFLAMMATOIRE (secondaire certaine)

    10. INHIBITEUR DU CYP 2D6 (principale certaine)
      - Clin Pharmacol Ther 2000;67:466-477.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action antihistaminique par antagonisme compétitif de l'histamine au niveau des récepteurs, d'où inhibition de la plupart des actions de l'histamine: hypotension, action sur les fibres lisses intestinales et bronchiques, action sur la perméabilité capillaire, effet stimulant sur la médullosurrénale, phénomènes allergiques et anaphylactiques.
      L'action antihistaminique est plus marquée en usage préventif qu'en usage curatif.
      Ne modifie pas l'action de l'histamine sur les glandes exocrines.
      Action sur le système nerveux autonome: semble inhiber les phénomènes de capture des catécholamines.

    2. secondaire
      Acton dépressive sur le système nerveux central, de mécanisme inconnu.
      Action hypnotique avec diminution du sommeil paradoxal.
      Action antiémétique par inhibition au niveau des chemorécepteurs de la Trigger Zone, de mécanisme inconnu.
      Action anesthésique locale : stabilisant de la membrane cellulaire.
      Action anti-inflammatoire pendant la phase exsudative de l'inflammation.

    Effets Recherchés

    1. ANTIHISTAMINIQUE (principal)

    2. ANTIALLERGIQUE (principal)

    3. ANTITUSSIF (principal)

    4. ANTINAUPATHIQUE (principal)

    5. ANTIEMETIQUE (principal)

    6. SEDATIF (principal)

    7. HYPNOTIQUE (accessoire)
      Le plus souvent en association à un anxiolytique ou à un autre hypnotique.

    Indications Thérapeutiques

    1. REACTION ALLERGIQUE (principale)
      Traitement symptomatique et prophylactique des réactions cutanées et muqueuses de l'hypersensibilité immédiate.

    2. TOUX (principale)
      Traitement symptomatique des toux non productives.

    3. VOMISSEMENT (principale)

    4. MAL DES TRANSPORTS (principale)

    5. INSOMNIE (secondaire)
      Cinquante à cent milligrammes par voie orale.
      - JAMA 1969;209:2016.

    Effets secondaires

    1. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
      Réaction d'hypersensibilité.
      Un cas (sel de diphenhydramine non précisé) :
      - J Am Acad Dermatol 1993;29:496-497.

    2. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN RARE)
      - Arch Dermatol 1974;110:249-252.

    3. RETENTION D'URINE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Lié à l'effet anticholinergique.

    4. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    5. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Lié à l'effet anticholinergique.

    6. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    7. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Lié à l'effet anticholinergique.

    8. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Chez des sujet ayant un déficit en G6PD, associé à d'autres facteurs tels qu'une infection :
      - Practioner 1974;213:647.

    9. SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      A type de dystonie (torticolis, trismus, protrusion linguale) :
      - JAMA 1976;236:291.

    10. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)

    11. SEDATION (CERTAIN FREQUENT)
      Réduction des performances psychointellectuelles; essai randomisé positif versus placebo:
      - Arch Intern Med 1997;157:2350-2356.

    12. VERTIGE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    13. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT

      Effet paradoxal, variable selon la susceptibilité individuelle.
      Un cas 5 à 10 mns après administration chez un adulte, 2 autres cas ont déjà été rapportés:
      - Phamacotherapy 1997;17:1311-1314.

    14. HALLUCINATION (CERTAIN )
      Trois cas chez des enfants ayant une varicelle et recevant de la diphénhydramine sous forme de pommade appliquée sur une grande partie de la surface corporelle :
      - DICP 1991;25:130-132.

    15. HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      FORTES DOSES

    16. TROUBLE DE L'ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
      Lié à l'effet anticholinergique.

    17. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
      Lié aux troubles de l'accomodation.

    18. GANGRENE DES EXTREMITES (A CONFIRMER )
      Un cas, après injection locale comme anesthésique :
      - J Am Acad Dermatol 1989;21:1318-1319.

    19. MALADIE DE PARKINSON(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
      Augmentation des tremblements dans la maladie de Parkinson :
      - Am J Psychiatry 1976;133:1073.

    20. SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - Dermatologica 1979;158:417-426.

    21. APLASIE MEDULLAIRE (A CONFIRMER )
      - Haematologica 1981;66:98.

    22. SYNDROME DE SEVRAGE (A CONFIRMER )
      Syndrome de sevrage se traduisant par crampes abdominales, diarrhée, sudation, hypertension artérielle, polypnée, anxiété, à la suite de l'arrêt d'une consommation de 40 à 100 comprimés dodés à 25 milligrammes de diphénhydramine (sel non précisé) pendant 4 mois et un an chez 2 schizophrènes :
      - J Clin Psychiatry 1996;57:136-137.

    23. CHOC ANAPHYLACTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas à 2 occasions chez un même patient à 6 mois d'intervalle:
      - Allergy 1998;53:814.

    Effets sur la descendance

    1. EMBRYOPATHIE
      Il existerait une augmentation significative des becs de lièvre et autres embryopathies chez les nouveau-nés de mères ayant pris de la diphénhydramine pendant la grossesse:
      - Lancet 1974;I:407.

    2. TOXICITE PERINATALE
      Risque de syndrome de sevrage chez le nouveau-né de mère ayant pris dans les derniers jours de la grossesse de la phénhydramine:
      - J Pediatr 1974;85:580.
      Risque important de dépression néonatale précoce en cas d'association avec les barbituriques, les tranquillisants, les analgésiques centraux, surtout en cas d'accouchement prématuré.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Risque de somnolence.
      Perturbe autant l'aptitude à la conduite que l'alcool :
      - Ann Intern Med 2000:132:534.
      - Ann Intern Med 2000:132:405-407. (éditorial)

    2. UTILISATEUR DE MACHINE
      Risque de somnolence.
      Perturbe autant l'aptitude à la conduite que l'alcool :
      - Ann Intern Med 2000:132:534.
      - Ann Intern Med 2000:132:405-407. (éditorial)

    3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      Laisser entre 2 prises un intervalle de 6 à 8 heures si la filtration glomérulaire est de 10 à 50 ml/mn, et de 9 à 12 heures si la filtration glomérulaire est inférieure à 10 ml/mn.

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    5. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

    6. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)

    7. ALLAITEMENT

    8. DEFICIT EN G6PD
      Risque d'anémie hémolytique :
      - N Engl J Med 1991;324:169-174.

    9. EXPOSITION AU SOLEIL

    Contre-Indications

    1. ADENOME PROSTATIQUE
      Risque de rétention aiguë des urines.

    2. GLAUCOME A ANGLE FERME
      Risque de glaucome.

    3. ILEUS PARALYTIQUE
      Risque d'aggravation.

    4. STENOSE DU PYLORE
      Risque d'occlusion complète.

    5. MYASTHENIE
      Risque d'aggravation.

    6. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE

    7. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
      Epaississement des sécrétions bronchiques rendant l'expectoration difficile.

    8. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    9. ASSOCIATION AUX IMAO
      Augmentation de l'intensité et de la durée des effets anticholinergiques.

    10. ASSOCIATION A L'ALCOOL
      Risque accru de troubles de la vigilance.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - INTRAVEINEUSE
    - 3 - INTRAMUSCULAIRE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale :
    - chez l'adulte:
    Soixante quinze à deux cents milligrammes par jour répartis en 3 à 4 prises.
    Dose maximale:
    Quatre cents milligrammes par jour.

    - chez l'enfant de moins de 1 an:
    Six milligrammes unquart à douze milligrammes et demi 3 à 4 fois par jour.
    - chez l'enfant de un à cinq ans:
    Douze milligrammes et demi à vingt cinq milligrammes 3 à 4 fois par jour.
    - chez l'enfant de 6 à 12 ans:
    Vingt cinq à cinquante milligrammes 3 foie par jour.

    Dose usuelle par voie intraveineuse lente ou intramusculaire profonde :
    - chez l'adulte:
    Dix à cinquante milligrammes toutes les 4 heures sans dépasser quatre cents milligrammes par 24 heures.
    - chez l'enfant:
    Cinq milligrammes par kilo et par jour en 4 prises.

    Il n'existe pas de forme injectable commercialisée en France.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 70 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - REPARTITION lait
    - 3 - DEMI VIE 5 à 8 heure(s)
    - 4 - ELIMINATION REIN voie rénale

    Absorption
    Résorption rapide par le tube digestif.
    Concentration plasmatique maximale (80 à 160 nanogrammes/ml) obtenue 2 à 4 heures après administration orale d'une dose unique de 100 mg.
    Répartition
    Concentration maximale en 30 min dans les poumons, la rate, les reins et le foie.
    Liaison aux protéines plasmatiques : environ 70%.
    Franchit la barrière hémato-encéphalique.
    Franchit la barrière foeto-placentaire.
    Passe dans le lait (le rapport concentration du lait sur concentration plasmatique maternelle est inferieur à un).
    Demi-Vie
    La demi-vie se situe entre 5 et 8 heures.
    Métabolisme
    Mécanisme hépatique : hydrolysé en benzydrol, conjugué ensuite à l'acide glucuronique (95% de la dose ingérée est métabolisée).
    Elimination
    *Voie rénale : élimination en grande partie sous forme de benzydrol glucuroconjugué et en faible quantité sous forme libre. Environ 64% d'une dose unique ingérée sont éliminés dans les 4 premiers jours.

    Bibliographie

    - Br Med J 1970;i:217-219.
    - Clin Pharmacol Ther 1974;16,6:1066 (PHARMACOCINETIQUE).

    Spécialités

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    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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