TERTATOLOL CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/10/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (+/-)-1-[(3,4-Dihydro-2H-1-benzothiopyran-8-yl)oxy]-3-[(1,1-dimethylethyl)amino]-2-propanol hydrochloride

    Ensemble des dénominations


    CAS : 83688-84-0 (à vérifier) autre dénomination : CHLORHYDRATE DE TERTATOLOL
    bordereau : 2764

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : TERTATOLOL
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. BETABLOQUANT (principale certaine)

    2. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Antagoniste compétitif des récepteurs adrénergiques bêta (1 et 2). Ne présente ni activité sympathomimétique intrinsèque ni activité anesthésique locale.

    Effets Recherchés

    1. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)

    Effets secondaires

    1. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    2. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    3. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    4. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)

    5. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    6. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    7. INSOMNIE (CERTAIN RARE)

    8. CAUCHEMAR (CERTAIN RARE)

    9. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
      Une étude prospective menée sur 12550 patients traités par divers bêtabloquants pour une HTA a mis en évidence une augmentation de 28% du risque d'apparition d'un diabète de type 2. Ce risque ne serait pas augmenté par les diurétiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
      - N Engl J Med 2000;342:905-912.

    10. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)

    11. BRADYCARDIE (CERTAIN RARE)

    12. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN RARE)

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. SPORTIFS
      Substance soumise à certaines restrictions :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      Lorsque le règlement d'une fédération internationale de sport le prévoit, des tests sont effectués pour les bêta-bloquants.

    2. CIRRHOSE
      Posologie controversée :
      - J Hepatol 1993;19:43-50.

    3. BRONCHOPATHIE OBSTRUCTIVE
      Chronique.

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
      Réduire la posologie de moitié.

    5. GROSSESSE
      Information manquante.

    6. ALLAITEMENT
      Excrétion dans le lait maternel.

    7. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
      Ne pas interrompre brutalement; risque d'infarctus du myocarde, de troubles du rythme, de mort subite.

    8. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE

    9. PHEOCHROMOCYTOME

    Contre-Indications

    1. ASTHME

    2. INSUFFISANCE CARDIAQUE NON CONTROLEE

    3. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
      Non appareillé.

    4. SYNDROME DE RAYNAUD

    5. BRADYCARDIE SEVERE
      Egale ou inférieure à 50 battements par minute.

    6. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      Clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/minute.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles par voie orale :
    Adultes : cinq milligrammes par jour en une prise.
    Réduire la posologie de moitié en cas d'insuffisance hépatique.
    Ne jamais interrompre brutalement le traitement dans l'angor.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 3 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - REPARTITION 95 % lien protéines plasmatiques
    - 4 - REPARTITION lait

    Absorption
    Résorbé par le tube digestif.
    Existence d'un effet de premier passage hépatique faible.
    Biodisponibilité après administration par voie orale ou intraveineuse voisine de 60 %.
    Pic plasmatique voisin de 130 nanogrammes/ml une heure après une prise orale de 5 mg.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques : 95 % (affinité préférentielle pour l'alpha 1-glycoprotéine).
    La durée d'action bêtabloquante serait d'environ 24 heures pour une prise de 5 mg.
    Excrétion dans le lait matrernel.
    Demi-Vie
    La demi-vie d'élimination plasmatique est de 3 heures. Elle n'est ni modifiée par la dose administrée (si inférieure à 10 mg), ni par l'horaire de la prise par rapport au repas. Elle est fortement allongée en cas d'insuffisance hépatique (8 à 15 heures).
    Métabolisme
    Fortement métabolisé en métabolites dont les 3 principaux sont le 4-hydroxy-tertatolol, le sulfoxy-tertatolol et hydroxysulfoxy-tertatolol. Le 4-hydroxy-tertatolol a une activité bêtabloquante identique à celle du tertatolol.
    Elimination
    (VOIE RENALE)
    Principale voie d'élimination sous forme métabolisée. Le tertatolol inchangé représente 1 % de la dose administrée.

    Bibliographie

    - Am J Hypertens 1989;2,N11,Part2:207S-302S.
    - Clin Pharmacokinet 1990;18,4:270-294. (PHARMACOCINETIQUE)*
    - Cardiology 1993;83,Suppl1:64-69.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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