GOSERELINE ACETATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 12/5/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    1-(5-OXO-L-PROLYL-L-HISTIDYL-L-TRYPTOPHYL-L-SERYL-L-TYROSYL-O-TERT- BUTYL-D-SERYL-L-LEUCYL-L-ARGINYL-L-PROLYL)SEMICARBAZIDE ACETATE

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : ACETATE DE GOSERELINE
    autre dénomination : ICI 118630
    bordereau : 2823

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANALOGUE DE LA LH-RH (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Analogue de la LH-RH qui, en se fixant sur les récepteurs hypophysaires, entraine transitoirement (une semaine), une augmentation des secrétions de LH et de testostérone.
      Après deux semaines environ, par un phénomène d'hyposensibilisation des récepteurs hypophysaires, provoque une inhibition de la secrétion de LH et une baisse des concentrations sériques de testostérone comparable à la castration.

    Effets Recherchés

    1. ANTICANCEREUX (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. CANCER DE LA PROSTATE (principale)
      Améliore la survie des malades atteints de formes localisées en association avec la radiothérapie externe (essai randomisé positif) :
      - N Engl J Med 1997;337:295-300.

    2. CANCER DU SEIN (à confirmer)
      Avec métastases.
      Meta-analyse de 4 essais: en assocaition au tamoxifène, améliore la survie dans des formes avancées chez des femmes avant la ménopause:
      - Breast Cancer Res Treat 1998;50:227.

    Effets secondaires

    1. BOUFFEE DE CHALEUR (CERTAIN FREQUENT)
      Pourraient être prévenues par la clonidine :
      - Ann Pharmacother 1993;27:182-185.

    2. LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)

    3. GYNECOMASTIE (CERTAIN RARE)

    4. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)

    5. DOULEUR AU POINT D'INJECTION (CERTAIN RARE)
      Dans la zone d'implantation.

    6. OBSTRUCTION URETERALE (CERTAIN TRES RARE)
      Aggravation transitoire en début de traitement en cas de cancer de la prostate.

    7. NECROSE HYPOPHYSAIRE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit :
      - Lancet 1995;345:458.

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE

    2. ALLAITEMENT

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle en implant sous-cutané:
    Un implant de 3,6 milligrammes tous les 28 jours.

    Pharmaco-Cinétique


    Absorption
    Administré sous forme d'implants sous-cutanés, lentement résorbés; pic sérique environ 2 semaines après l'implantation.

    Bibliographie

    - DICP 1991;25:796-804. (REVUE)*
    - Drugs 1996;51:319-346.*

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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