CIMETIDINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 21/11/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    2-cyano-1-méthyl-3-[2-(5-méthylimidazol-4-ylméthylthio)éthyl]guanidine

    Ensemble des dénominations

    BAN : CIMETIDINE
    CAS : 51481-61-9
    DCF : CIMETIDINE
    DCIR : CIMETIDINE
    USAN : CIMETIDINE
    bordereau : 2383
    code expérimentation : SKF-92334
    dci : cimétidine
    rINN : CIMETIDINE
    sel ou dérivé : FAMOTIDINE
    sel ou dérivé : NIZATIDINE
    sel ou dérivé : RANITIDINE

    Classes Chimiques


    Regime : liste II
    Remarque sur le regime : Exonéré : voie orale 200 mg/prise, 2 g/quantité max. (JO 25/03/97)

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIHISTAMINIQUE H2 (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Inhibition compétitive de l'histamine au niveau des récepteurs H2.
      *Réduit la sécrétion d'acide gastrique basale diurne et nocturne (80% d'inhibition pour une concentration sérique de 0,5 microg/ml). Une dose de 200 mg est efficace pendant 4 à 5 heures, une dose de 400 mg pendant plus de 8 heures.
      Le tabac abolirait cette inhibition :
      - Lancet 1983;1:95-97.
      *Réduit la sécrétion gastrique acide stimulée par l'alimentation, la caféine, l'histamine, la pentagastrine et l'insuline.
      (50% d'inhibition quand la concentration sérique est supérieure à 0,5 microg/ml, 80 à 90% d'inhibition au-dessus de 1 microg/ml).
      *Réduit le volume de la sécrétion gastrique et la quantité de pepsine sécrétée (la pepsine est inactive quand le pH>5).
      *Réduit la sécrétion de facteur intrinsèque stimulée par l'histamine sans modifier la sécrétion basale, pas d'effet direct sur la sécrétion de gastrine, ne modifie pas la motricité gastrique, ne modifie pas le tonus du sphincter inférieur de l'oesophage.
      Une résistance primaire à l'action antisécrétoire acide de la cimétidine a été décrite :
      - Ann Intern Med 1980;92:791-793.
      Induirait une augmentation de la vitesse de formation des cellules de la muqueuse gastroduodénale :
      - Scand J Gastroenterol 1986;21:1271-1274.

    2. secondaire
      Réduction du débit sanguin hépatique (effet controversé) :
      - N Engl J Med 1981;304:692.
      Réduction du taux de PTH dans l'hyperparathyroïdisme primaire par blocage de la synthèse et/ou inhibition de la libération.
      Augmenterait les HDL :
      - Br J Clin Pharmacol 1983;15:152.
      Possède une activité antiandrogène qui pourrait entraîner une baisse de la libido et de l'hypersexualité chez des sujets déments :
      - Neurology 2000;54:2024.

    Effets Recherchés

    1. INHIBITEUR DES RECEPTEURS HISTAMINIQUES H2 (principal)
      Effet se développant rapidement après prise orale de 200 mg, maximum après 30 minutes, durant 4 heures.

    2. ANTIHISTAMINIQUE (principal)
      Effet se développant rapidement après prise orale de 200 mg, maximum après 30 minutes, durant 4 heures.

    3. ANTISECRETOIRE GASTRIQUE (principal)

    4. ANTIANAPHYLACTIQUE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. ULCERE DUODENAL (principale)

    2. ULCERE ANASTOMOTIQUE (principale)

    3. ULCERE GASTRIQUE (principale)
      - N Engl J Med 1983;308:1319-1324.

    4. GASTRITE HEMORRAGIQUE (principale)
      - Gastroenterol Clin Biol 1985;9:153-161.

    5. SYNDROME DE ZOLLINGER-ELLISON (secondaire)

    6. DUODENITE HEMORRAGIQUE (secondaire)

    7. PNEUMONIE DE DEGLUTITION(PREVENTION) (secondaire)
      Prophylaxie de la broncho-aspiration au cours de l'anesthésie générale :
      - Med Hyg 1982;40:3861-3865.
      - Drug Intell Clin Pharm 1984;18:382-389.

    8. REFLUX GASTRO-OESOPHAGIEN (principale)

    9. OESOPHAGITE PEPTIQUE (secondaire)
      - Gastroenterology 1978;74:821.

    10. REACTION ALLERGIQUE(PREVENTION) (secondaire)
      Prévention des réactions anaphylactiques liées à l'injection de produits de contraste iodés chez des sujets hypersensibles. Injection IV de 5 mg/kg de cimétidine en association à un antihistaminique H1 :
      - Int Arch Allergy Appl Immunol 1985;78:9-14.
      - Ann Pharmacother 1990;24:54
      - J Allergy Clin Immunol 1990; 86,684-686
      Efficacité contestée :
      - Ann Pharmacother 1994;28:236-241.
      Egalement proposée en association avec la dexaméthasone et un anti-H1 dans la prévention des manifestations d'hypersensibilité dues au paclitaxel :
      - Semin Oncol 1993;20,Suppl3:26-30.
      - Sem Hop Paris 1995;71:718-726.

    11. ALLERGIE AUX PRODUITS DE CONTRASTE(PREVENTION) (controversé)
      Prévention des réactions anaphylactiques liées à l'injection de produits de contraste iodés chez des sujets hypersensibles. Injection IV de 5 mg/kg de cimétidine en association à un antihistaminique H1 :
      - Int Arch Allergy Appl Immunol 1985;78:9-14.
      - Ann Pharmacother 1990;24:54
      - J Allergy Clin Immunol 1990; 86,684-686
      Efficacité contestée :
      - Ann Pharmacother 1994;28:236-241.

    12. HEMORRAGIE DIGESTIVE DES COUREURS DE FOND(PREVENTION) (à confirmer)
      - Dig Dis Sci 1990;35:956-960.

    13. GASTRITE HEMORRAGIQUE(PREVENTION) (à confirmer)
      - Gastroenterol Clin Biol 1985;9:153-161.

    14. DUODENITE HEMORRAGIQUE(PREVENTION) (à confirmer)
      - Arch Surg 1979;114:492.

    15. INSUFFISANCE PANCREATIQUE EXTERNE (à confirmer)
      - N Engl J Med 1973;298:1203.

    16. MALADIE DE VAQUEZ (à confirmer)
      Traitement du prurit :
      - Arch Intern Med 1982;142:421.

    17. MASTOCYTOSE SYSTEMIQUE (à confirmer)
      En association avec un anti-histaminique H1
      - N Engl J Med 1980;302:231.

    18. MIGRAINE (à confirmer)
      - Acta Neurol Scand 1980;62:90.

    19. HIRSUTISME (à confirmer)
      - N Engl J Med 1980;303:1042.

    20. URTICAIRE (à confirmer)
      Urticaire aiguë : posséderait une activité supérieure aux anti-H1. Sans effet sédatif :
      - Ann Emerg Med 1990;19:12-15.
      Urticaire chronique : utilisé en association avec un antihistaminique H1 :
      - Arch Dermatol 1981;117:404.

    21. HYPERPARATHYROIDIE PRIMITIVE (à confirmer)
      - Am Surg 1986;52:320-333.

    22. HYPERPARATHYROIDIE SECONDAIRE (à confirmer)
      Chez les dialysés :
      - Eur J Clin Pharmacol 1983;25:609-613.

    23. MELANOME (à confirmer)
      - N Engl J Med 1982;307:1080.
      - N Engl J Med 1983;308:286.

    24. HYPERLIPIDEMIE (à confirmer)
      - Lancet 1983;1:529-530.

    25. ZONA (à confirmer)
      Quatre cas d'amélioration chez des cancéreux :
      - N Engl J Med 1984;310:318.
      - Drug Intell Clin Pharm 1987;21:803-805.

    26. DYSPEPSIE (à confirmer)
      - Gastroenterology 1986;91:149-156.
      Essai randomisé positif, mais indication controversée dans la dyspepsie non ulcéreuse:
      - Scand J Gastroenterol 1992;27:189-195.

    27. ULCERE DE STRESS(PREVENTION) (à confirmer)
      Efficacité du même ordre que les anti-acides :
      - Crit Care Med 1984;12:571.

    28. HERPES GENITAL (à confirmer)
      Réduirait la fréquence et l'intensité des crises :
      - Ann Intern Med 1984;101:882.

    29. OBESITE (à confirmer)
      La cimétidine réduirait l'appétit chez les obèses :
      - BMJ 1993;306:1091-1093.
      Indication controversée :
      - BMJ 1993;306:1093-1096.

    30. VERRUE (controversé)
      Permettrait une disparition totale des verrues réfractaires chez 67 % des patients (essai ouvert portant sur 20 patients) :
      - Arch Dermatol 1996;132:680-682.
      Controverse : ne serait pas actif (double aveugle sur 43 patients) :
      - Arch Dermatol 1997;133:533-534.

    Effets secondaires

    1. REMARQUE (CERTAIN )
      Une méta-analyse ne montrerait pas de différence d'incidence des effets secondaires entre cimétidine et placebo pour des traitements de courte durée :
      - Am J Med 1989;87:278-284.

    2. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
      Probablement liée à l'inhibition des récepteurs hypothalamiques H2 :
      - Br Med J 1978;1:753.
      - Can Med Assoc J 1984;130:1580.
      Un cas d'origine immunoallergique. Réaction croisée avec la ranitidine :
      - Drug Saf 1990;5:455-457.

    3. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Cinq cas réversibles à l'arrêt du traitement :
      - Lancet 1980;2:1380.

    4. GYNECOMASTIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Réversible à l'arrêt du traitement ou lors du remplacement de la cimétidine par la ranitidine :
      - N Engl J Med 1983;308:883.
      Autre publication sur cet effet secondaire :
      - Pharmacotherapy 1993;13:37-45.
      Risque relatif de 7 :
      - BMJ 1994;308:503-506.
      49 cas rapportés à la pharmacovigilance australienne :
      - Aust Adv Drug React Bull 1997;16:11.

    5. IMPUISSANCE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Réversible à l'arrêt du traitement ou lors du remplacement de la cimétidine par la ranitidine :
      - N Engl J Med 1983;308:883.
      Autre publication :
      - Drug Saf 1993;8:444-446.

    6. GALACTORRHEE (CERTAIN RARE)

    7. PROLACTINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      - Br J Clin Pharmacol 1979;7:19-21.

    8. OLIGOSPERMIE (CERTAIN TRES RARE)
      - N Engl J Med 1979;300:1012.

    9. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      FORTES DOSES
      INSUFFISANCE RENALE
      INSUFFISANCE HEPATIQUE

      Rapidement régressif à l'arrêt du traitement :
      - Lancet 1979;1:177.
      - Ann Intern Med 1991;114:1027-1034.

    10. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    11. MYOPATHIE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Déficit musculaire proximal très douloureux :
      - Sem Hop Paris 1988;64:1349-1352.
      Un cas décrit, 10 cas cités (myalgies et déficits musculaires):
      - Presse Med 1997;26:954-955.

    12. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
      - Presse Med 1979;8:869.

    13. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    14. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    15. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      - N Engl J Med 1978;298,5:284-285.
      - Ann Intern Med 1991;114:1027-1034.

    16. COMA (CERTAIN TRES RARE)
      Survenu 15 minutes après injection de cimétidine. Coma de stade 3, réveil en 2 heures :
      - N Engl J Med 1978;298,5:284-285.
      - Presse Med 1978;7:2870.
      - Lancet 1978;2:45.

    17. DYSGUEUSIE (CERTAIN TRES RARE)
      Diminution de la sensibilité gustative.

    18. MALABSORPTION DE LA VITAMINE B12 (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      - Dig Dis Sci 1980;25:188.
      En particulier lors de traitements prolongés (>2 ans) chez des patients ayant un apport insuffisant. L'hypochlorhydrie serait à l'origine d'une malabsorption :
      - Ann Pharmacother 1992;26:1283-1286.

    19. AVITAMINOSE B12 (CERTAIN TRES RARE)

    20. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Par diminution transitoire de la filtration glomérulaire et compétition avec la sécrétion tubulaire :
      - Br J Clin Pharmacol 1981;12:47.

    21. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN )
      - Gastroenterology 1980;79:746.
      - Ann Intern Med 1982;96:180.
      - Br Med J 1982;285:100.
      Un cas après 7 semaines de traitement, réversible 3 jours après arrêt du traitement :
      - Postgrad Med J 1992;68:771.

    22. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Sept cas :
      - J Hepatology 1985;1:359-368.
      Le risque est évalué à 2,3 pour 10 000 utilisateurs (étude cas-témoins sur plus de 100 000 sujets) :
      - Br J Clin Pharmacol 1997;43:183-188.

    23. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)

    24. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    25. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    26. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    27. HEPATITE CYTOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    28. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    29. PANCREATITE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas :
      - Br J Clin Pract 1989;43:264-265.
      Quatre cas rapportés à la pharmacovigilance australienne depuis 1972 :
      - Aust Adv Drug React Bull 1995;14:15.
      Autres références :
      - Gastroenterology 1980;78:815.
      - Rev Med Interne 1987;8:516.
      La cimetidine pourrait augmenter de plus de 3 fois le risque de pancréatite aiguë selon une étude écossaise:
      - Pharmacoepidemiology and Drug Safety 1998;7:383-388.

    30. AMYLASEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    31. CANCER DE L'ESTOMAC (A CONFIRMER )
      Très controversé :
      - Lancet 1990;336:355-357.
      - Gut 1992;33:1166-1169 et 1280-1284.

    32. PAROTIDITE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - Lancet 1986;2:1455-1456.

    33. BRADYCARDIE (A CONFIRMER )
      - Clin Pharm 1982;1:556.

    34. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      - Lancet 1978;1,8060:382-383.

    35. TEST CUTANE D'HYPERSENSIBILITE RETARDEE(RETARD D'APPARITION) (A CONFIRMER )
      Augmentation du délai de réponse :
      - Lancet 1978;1:624-626.

    36. MYOCLONIE (A CONFIRMER )
      - N Engl J Med 1978;298:284-285.

    37. ULCERE GASTRODUODENAL (A CONFIRMER )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT

      Perforation à l'arrêt brutal du traitement :
      - Lancet 1978;1:666.
      - Presse Med 1978;7:1116.

    38. REJET DE GREFFE (A CONFIRMER )
      Rejet de greffe rénale
      - Lancet 1978;1:825.

    39. LEUCOPENIE (A CONFIRMER )
      - Lancet 1978;1:444 et 666.
      - Br Med J 1978;1:753.
      Sept cas :
      - Cancer Bull 1990;42:194-196.
      Un cas de leucopénie associée à une thrombopénie :
      - Therapie 1992;47:81-82.

    40. HYPOTENSION ARTERIELLE (A CONFIRMER )
      Deux cas à répétition lors de l'injection intraveineuse de cimétidine :
      - Lancet 1978;1:828.

    41. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
      - Presse Med 1981;10:2440.
      Quatre cas :
      - Cancer Bull 1990;42:194-196.

    42. AGREGATION PLAQUETTAIRE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      - Thromb Hemost 1993;69:214.

    43. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
      - Ann Intern Med 1980;93:57.
      - J Pharmacie Clinique 1983;2:253.
      Trois cas :
      - Cancer Bull 1990; 42:194-196.

    44. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      - Lancet 1978;1:987.
      - Presse Med 1978;7:2660.
      - Am J Gastroenterol 1987;182:359-361.
      - Am J Gastroenterol 1994;89:290.

    45. EOSINOPHILIE (A CONFIRMER )
      - Drug Intell Clin Pharm 1985;19:377-378.

    46. GRANULOPENIE (A CONFIRMER )
      Deux cas :
      - Cancer Bull 1990;42:194-196.

    47. NEUTROPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Incidence très faible :
      - Am J Med 1995;99:282-290.

    48. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (A CONFIRMER )
      - Dig Dis Sci 1980;25:73.
      Un cas :
      - Presse Med 1987;16:825.

    49. SYNDROME DE LYELL (A CONFIRMER )
      Un cas, débutant après 4 jours de traitement:
      - Am J Health System Pharmacy 1998;55:163-164.

    50. HALLUCINATION (A CONFIRMER )
      Un cas chez un enfant de 4 ans :
      - Lancet 1979;2:725.

    51. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (A CONFIRMER )
      Un cas de bradycardie réversible :
      - Presse Med 1978;7:4049.

    52. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - Lancet 1987;1:225-226.

    53. PAUSE SINUSALE (A CONFIRMER )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Un cas lors d'une perfusion IV :
      - Pharmacotherapy 1993;13:64-67.

    54. FIBRILLATION VENTRICULAIRE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit après administration par voie IV :
      - N Engl J Med 1981;305:832.

    55. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (A CONFIRMER )
      - N Engl J Med 1979;300:1216.

    56. LARYNGOSPASME (A CONFIRMER )
      - N Engl J Med 1979;300:1216.

    57. ALOPECIE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit :
      - Ann Intern Med 1979;91:930.

    58. NEVRITE OPTIQUE (A CONFIRMER )
      Trois cas rapportés :
      - Thérapie1986;41:365-367.

    59. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (A CONFIRMER )
      Deux cas :
      - Br Med J 1980;281:974.
      Deux cas rapportés lors de l'association avec captopril :
      - Lancet 1980;2:36-37.
      - Presse Med 1988;17:589.

    60. ENCEPHALOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas décrit, plusieurs autres cités: pourrait être dû à une hyperamoniémie chez un sujet à fonction hépatique et rénale normales:
      - Presse med 1999;28:582-583.

    61. PRURIT (A CONFIRMER )
      - Presse Med 1981;10:258.

    62. TOXIDERMIE (A CONFIRMER )
      - Presse Med 1981;10:2994.

    63. BEZOARD DIGESTIF (A CONFIRMER )
      Quatre cas de phytobézoards, dus à la diminution de l'acidité gastrique et au retard de la vidange gastrique :
      - Ann Intern Med 1981;95:70.

    64. HYDROXYCORTISOL URINAIRE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      - N Engl J Med 1982;306:1054.

    65. CATECHOLAMINES PLASMATIQUES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      - N Engl J Med 1982;306:1054.

    66. AMMONIEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      Un cas d'encéphalopathie décrit, plusieurs autres cités: pourrait être dû à une hyperamoniémie chez un sujet à fonction hépatique et rénale normales:
      - Presse med 1999;28:582-583.

    67. ARRET CARDIAQUE (A CONFIRMER )
      - Med J Australia 1980;2:629.

    68. AKINESIE (A CONFIRMER )
      - Presse Med 1982;11:2418.

    69. VASCULARITE (A CONFIRMER )
      - Am J Med 1983;5:875.

    70. DEVELOPPEMENT MAMMAIRE PREMATURE (A CONFIRMER )
      Un cas, chez un enfant de un an, réversible à l'arrêt du traitement :
      - Eur J Pediatr 1990;149:534-545.

    71. DEPRESSION (A CONFIRMER )
      - Am J Med Sci 1983;286:31.

    72. LIBIDO(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      - Am J Med Sci 1983;286:31.

    73. BRONCHOCONSTRICTION (A CONFIRMER )
      Notion controversée :
      - Drug Intell Clin Pharm 1984;18:133.

    74. COLITE ULCEREUSE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - Am J Gastroenterol 1984;79:878-883.

    75. COLITE COLLAGENE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit:
      - Eur J Gastroenterol Hepatol 1997;9:809-820.

    76. DYSTONIE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas de dystonie de la face :
      - Ann Emerg Med 1987;16:1162-1164.

    77. IMPATIENCES (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - Psychosomatics 1993;34:530-532.

    78. ERYTHEME PIGMENTE FIXE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - Acta Derm Venereol 1995;75:250.

    79. ERYTHEME POLYMORPHE (A CONFIRMER )
      Un cas avec réaction croisée à la famotidine :
      - Ann Intern Med 1999;131:795.

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. GROSSESSE
      Information manquante.

    2. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      Risque d'accumulation.

    3. CIRRHOSE
      Risque d'accumulation et d'apparition de confusion mentale :
      - N Engl J Med 1982;307:187.
      - Clin Pharmacol Ther 1983;34:375.

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
      - Clin Pharmacol Ther 1983;34:375.

    Contre-Indications

    1. ALLAITEMENT
      Médicament présent dans le lait.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - INTRAVEINEUSE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles :

    *Voie orale :
    - Adulte : deux cents milligrammes au cours de chacun des trois repas et quatre cents milligrammes au coucher.
    - Enfant : vingt à quarante milligrammes par kilogramme et par jour en plusieurs prises.
    La posologie peut être portée dans certains cas à un gramme six cents par jour (syndrome de Zollinger-Ellison)
    Cures de 4 à 6 semaines, ne jamais interrompre brutalement le traitement.
    Traitement d'entretien conseillé : quatre cents milligrammes au coucher.
    L'absorption du produit semble peu influencé par l'absorption simultanée d'anti-acides, mais ceci est controversé :
    - Gut 1978;19:A990.

    * Voie intraveineuse : un gramme par jour en cinq injections. Le traitement sera poursuivi par cette voie au maximum pendant 7 jours.
    Doses préconisées chez le nouveau-né : quinze à vingt milligrammes par kilogramme de poids corporel et par jour.
    Réduire la posologie chez les prématurés et en cas d'insuffisance rénale :
    - Dev Pharmacol Ther 1984;7:30.

    * Voie intraveineuse en perfusion : cent milligrammes par heure, répétés à 4 ou 6 heures d'intervalle sans dépasser deux grammes par jour.

    Chez les insuffisants rénaux, en fonction de la clearance de la créatinine :
    - <5 ml/min : deux cents milligrammes toutes les 12 heures (après la séance d'hémodialyse),
    - 5 à 15 ml/min : deux cents milligrammes toutes les 8-12 heures,
    - 15 à 30 ml/min : deux cents milligrammes toutes les 8 heures,
    - 30 à 52 ml/min : deux cents milligrammes toutes les 6 heures.
    La cimétidine est incompatible en solution avec l'amphotéricine B, céfamandole, céfazoline et céfalotine :
    - Am J Hosp Pharm 1981;38:1919.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION lait
    - 2 - DEMI VIE 2 heure(s)
    - 3 - ELIMINATION voie rénale
    - 4 - ELIMINATION hémodialyse

    Absorption
    Rapidement résorbée au niveau de l'intestin grêle (après administartion orale, 70à 90% de la dose est résorbée).
    Résorption ralentie mais non diminuée lors de la prise simultanée d'aliments.
    Pic plasmatique voisin de 3 micromoles par litre environ une heure après administration de 200 mg per os.
    Chez certains sujets, présence de 2 pics plasmatiques successifs :
    - Eur J Clin Pharmacol 1979;16:335-340.
    Chez l'insuffisant rénal, augmentation du pic plasmatique.
    Répartition
    Diffuse dans le tractus gastro-intestinal, le foie, les reins, les glandes surrénales et dans le placenta.
    Concentrations plasmatiques faibles, en partie sous forme liée aux protéines (50%) et aux éléments figurés du sang.
    Taux thérapeutiques : 2 à 5,5 micromoles par litre.
    Présence très probable d'un cycle entéro-hépatique.
    Passe dans le lait : rapport lait/plasma compris entre 5 et 12 :
    - Br Med Clin Pharm 1979;7:627.
    Passe la barrière placentaire chez l'animal.
    Le passage dans le LCR est très augmentée en cas d'insuffisance hépatique (risque accru de confusion mentale) :
    - Clin Pharmacol Ther 1981;29:737.
    En cas de cirrhose, la clairance totale de la cimétidine est réduite, risque d'accumulation et d'apparition de confusion mentale :
    - N Engl J Med 1982;307:187.
    Demi-Vie
    La demi-vie est en moyenne de 2 heures. Elle est allongée proportionnellement à l'âge et en cas d'insuffisance rénale (environ 3,5 heures) :
    - Gastroenterology 1978;73:473-477.
    La demi-vie chez le prématuré est identique à celle des adultes :
    - Am J Dis Child 1983;137:1207.
    Elle peut être réduite chez les grands brûlés et nécessiter une adaptation de la posologie :
    - JAMA 1985;253:1288-1293.
    Métabolisme
    Formation de métabolite sulfoxyde éliminé par la bile mais qui pourrait être réduit par les bactéries intestinales en cimétidine ensuite résorbée :
    - Eur J Clin Pharmacol 1979;16:335-340.
    Elimination
    *Voie rénale : principale voie d'élimination dont 40 à 70% sous forme inchangée. 25% de la dose éliminée dans les urines sont éliminés par filtration glomérulaire et 75% par sécrétion tubulaire :
    - Ther Drug Monit 1980;2:147.
    *Hémodialyse : administrer la cimétidine après la séance d'épuration.

    Bibliographie

    - Am J Med 1989;87:278-284 (méta-analyse montrant que la fréquence des effets secondaires n'était pas supérieure à celle d'un placebo lors d'une administration de courte durée).
    - Arch Intern Med 1990;150:745-751.
    - N Engl J Med 1990;323:1672-1680.
    - N Engl J Med 1990;323:1749-1755.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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