principal L'activité antihypertensive serait dûe: A un effet central sur des récepteurs aux imidazolines, dont l'activation provoquerait une diminution du tonus sympathique. A un effet périphérique sur les récepteurs alpha 2 présynaptiques diminuant la libération de noradrénaline. Ne possèderait pas d'effet sédatif.
Absorption
Résorption totale par le tractus digestif. Pas d'effet de premier passage hépatique. Pic plasmatique une à trois heures après prise orale ; la résorption est ralentie, mais non diminuée par la prise d'aliments.
Répartition
Très peu liée aux protéines plasmatiques: 7%. L'activité antihypertensive se maintient pendant 24 heures.
Demi-Vie
8 heures. Allongée en cas d'insuffisance rénale ou chez le sujet âgé. Peu modifiée en cas d'insuffisance hépatique.
Métabolisme
Peu métabolisé.
Elimination
Voie rénale: 65% de la dose sont éliminés par les urines en 24 heures, sous forme inchangée.
Bibliographie
- Am J Cardiol1988;61:1D-103D. - Am J Med 1989;87,3C. (symposium) - JAMA 1990; spécial:1-60. - Presse Med 1992;43:2089-2093. * (essai clinique) - Presse Med 1995;24:1857-1863. * (essai ouvert sur plus de 18 000 sujets) - Drugs 1999;58:799-812.
Spécialités
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