RILMENIDINE DIHYDROGENOPHOSPHATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 10/3/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  [(DICYCLOPROPYLMETHYL)AMINO]-2 DELTA2-OXAZOLINE DIHYDROGENOPHOSPHATE

  Ensemble des dénominations

  autre dénomination : OXAMINOZOLINE
  
  bordereau : 2828

  Classes Chimiques

  • OXAZOLINE

  Molécule(s) de base

  • 54187-04-1
  • RILMENIDINUM
  • RILMENIDINE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
  3. ANTIHYPERTENSEUR CENTRAL (principale certaine)
  4. AGONISTE DES RECEPTEURS AUX IMIDAZOLINES (principale certaine)
     – Drugs 1999;58:799-812.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     L’activité antihypertensive serait dûe:
     A un effet central sur des récepteurs aux imidazolines, dont l’activation provoquerait une diminution du tonus sympathique.
     A un effet périphérique sur les récepteurs alpha 2 présynaptiques diminuant la libération de noradrénaline.
     Ne possèderait pas d’effet sédatif.

  Effets Recherchés

  2. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)

  Effets secondaires

  2. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
  3. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
  4. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
  5. PALPITATION (CERTAIN RARE)
  6. REFROIDISSEMENT DES EXTREMITES (CERTAIN TRES RARE)
  7. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
  8. PRURIT (CERTAIN RARE)
  9. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  10. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
  11. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
  12. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  13. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
  14. ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)
  15. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
  16. RHABDOMYOLYSE (A CONFIRMER )
      Un cas avec insuffisance rénale aiguë :
      – Sem Hop Paris 1994;70:496-498.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Etudes chez le rongeur (rat, lapin).
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE CORONARIENNE SEVERE
  3. INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT
  4. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL
  5. INSUFFISANCE RENALE
  6. GROSSESSE
  7. CONDUCTEUR DE VEHICULE
     En raison du risque de somnolence.
  8. UTILISATEUR DE MACHINE
     En raison du risque de somnolence.

  Contre-Indications

  2. SYNDROME DEPRESSIF SEVERE
  3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  4. ALLAITEMENT
     Passe dans le lait.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
  Un milligramme par jour en une seule prise le matin.
  Dose maximale:
  Deux milligrammes par jour en 2 prises.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  8
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Résorption totale par le tractus digestif.
  Pas d’effet de premier passage hépatique.
  Pic plasmatique une à trois heures après prise orale ; la résorption est ralentie, mais non diminuée par la prise d’aliments.
  
  Répartition
  Très peu liée aux protéines plasmatiques: 7%.
  L’activité antihypertensive se maintient pendant 24 heures.
  
  Demi-Vie
  8 heures.
  Allongée en cas d’insuffisance rénale ou chez le sujet âgé.
  Peu modifiée en cas d’insuffisance hépatique.
  
  Métabolisme
  Peu métabolisé.
  
  Elimination
  Voie rénale:
  65% de la dose sont éliminés par les urines en 24 heures, sous forme inchangée.
  

  Bibliographie

  – Am J Cardiol1988;61:1D-103D.
  – Am J Med 1989;87,3C. (symposium)
  – JAMA 1990; spécial:1-60.
  – Presse Med 1992;43:2089-2093. * (essai clinique)
  – Presse Med 1995;24:1857-1863. * (essai ouvert sur plus de 18 000 sujets)
  – Drugs 1999;58:799-812.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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