BUTOFILOLOL

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/10/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  (+/-)-1-[2-[3-[(1,1-Diméthyléthyl)-amino]-2-hydroxypropoxy]-5-fluorophényl]-1-butanone

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 64552-17-6
  DCF : BUTOFILOLOL
  
  DCIR : BUTOFILOLOL
  
  bordereau : 2640
  
  code expérimentation : CM-6805a
  
  rINN : BUTOFILOLOL
  
  sel ou dérivé : BUTOFILOLOL MALEATE

  Classes Chimiques

  • AMINOALCOOL
  • ARYLOXYPROPANOLAMINE
  • FLUOR DERIVE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. BETABLOQUANT (principale certaine)
  3. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
  4. ANTI-ANGOREUX (secondaire certaine)
  5. ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Antagoniste compétitif des catécholamines au niveau des récepteurs bêta-1 et bêta-2 adrénergiques.
     Dépourvu d’activité sympathomimétique intrinsèque.
     Effet stabilisant de membrane.

  Effets Recherchés

  2. ANTIANGOREUX (principal)
  3. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
  3. INSUFFISANCE CORONARIENNE (principale)

  Effets secondaires

  2. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  3. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  4. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
  5. ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
  6. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
  7. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
  8. INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
  9. ASTHME (CERTAIN TRES RARE)
  10. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
  11. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
      Une étude prospective menée sur 12550 patients traités par divers bêtabloquants pour une HTA a mis en évidence une augmentation de 28% du risque d’apparition d’un diabète de type 2. Ce risque ne serait pas augmenté par les diurétiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
      – N Engl J Med 2000;342:905-912.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. GROSSESSE
     Information manquante.
  3. ALLAITEMENT
     Déconseillé pendant la durée du traitement car les bêtabloquants sont excrétés dans le lait maternel.
  4. INSUFFISANCE RENALE
  5. DIABETE
  6. SPORTIFS
     Substance soumise à certaines restrictions :
     – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
     Lorsque le règlement d’une fédération internationale de sport le prévoit, des tests sont effectués pour les bêta-bloquants.

  Contre-Indications

  2. ASTHME
  3. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE
  4. INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
  5. SYNDROME DE RAYNAUD
  6. BRADYCARDIE SEVERE
     Egale ou inférieure à 50 battements par minute.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles par voie orale sous forme de maléate :
  Adultes : deux cents milligrammes par jour en 2 prises. La posologie peut être augmentée jusqu’à trois ou quatre cents milligrammes.
  Ne jamais interrompre brutalement le traitement dans l’angor.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  7
  à 10
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  5
  %/24 heures
  voie rénale

  Absorption
  Résorbé par le tractus gastro-intestinal.
  Concentration plasmatique maximale 1 à 2 heures après administration.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie plasmatique se situe entre 7 et 10 heures.
  
  Métabolisme
  Fortement métabolisé.
  
  Elimination
  (VOIE RENALE)
  Environ 5 % de la dose administrée sont éliminés dans les urines en 24 heures.
  

  Bibliographie

  – Sem Hop Paris 1983;59:2395-2424.*
  – Clin Pharmacokinet 1990;18,4:270-294. (PHARMACOCINETIQUE)*

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • CAFIDE COMPRIMES (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))

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