FLUOCINOLONE ACETONIDE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/3/2000
Etat : valid�e

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    6 alpha,9 alpha-difluoro-11 b�ta,21-dihydroxy-16 alpha,17 alpha-isopropylid�ne-dioxypr�gna-1,4-di�ne-3,20-dione

    Ensemble des dénominations


    CAS : 67-73-2 DCF : ACETONIDE DE FLUOCINOLONE
    DCIR : ACETONIDE DE FLUOCINOLONE
    USAN : FLUOCINOLONE ACETONIDE
    autre d�nomination : ACETONIDE DE FLUOCINOLONE
    bordereau : 26
    code exp�rimentation : NSC-92339
    dci : ac�tonide de fluocinolone
    rINN : FLUOCINOLONE ACETONIDE
    sel ou d�riv� : FLUOCINONIDE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. GLUCOCORTICOIDE (principale certaine)

    2. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)

    3. ANTIINFLAMMATOIRE STEROIDIEN (principale certaine)

    4. IMMUNOSUPPRESSEUR (secondaire certaine)

    5. DERMOCORTICOIDE (principale certaine)
      Activit� tr�s forte � 0,2% (classe I de la classification europ�enne des dermocortico�des)
      Activit� forte � 0,025% (classe II de la classification europ�enne des dermocortico�des).
      Activit� assez forte � 0,01% (classe III de la classification europ�enne des dermocortico�des).

    6. ANTIALLERGIQUE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      L'hormone :
      - diffuse � travers la membrane cellulaire.
      - se lie � un r�cepteur cytosolique formant un complexe avec des prot�ines de chocs thermiques (HSP 90 et 70) et une immunophiline p59. Apr�s dim�risation, le complexe st�ro�de r�cepteur se lie � des s�quences de DNA sp�cifiques (�l�ments de r�ponse aux cortico�des ou GRE).
      - module la transcription des g�nes sensibles aux cortico�des par une interaction avec des facteurs de transcription (prot�ines cytoplasmiques ou nucl�aires).
      - augmente la transcription et/ou la stabilit� du RNAm codant pour des prot�ines responsables de l'action des glucocortico�des.
      - r�prime certains g�nes au niveau transcriptionnel en interagissant avec les facteurs nucl�aires n�cessaires � l'activation de ces g�nes.
      - augmente la d�gradation du RNAm ou inhibe la synth�se ou la s�cr�tion des prot�ines ou des cytokines.

      Les effets bilogiques de l'action anti-inflammatoire se traduisent par :
      - inhibition de la perm�abilit� vasculaire qui permet le recrutement des globules blancs vers le site de l'inflammation.
      - inhibition des �v�nements mol�culaires li�s � l'activation des globules blancs et � leur adh�sion aux cellules endoth�liales :
      * expression du complexe majeur d'histocompatibilit� type II,
      * expression des mol�cules d'adh�sion cellulaire (ELAM 1, ICAM 1),
      * la s�cr�tion des prot�ines du compl�ment C3 et le facteur B,
      * l'activit� de l'IL1,
      * l'expression des cycloexog�nases de type 2 (cox2) pr�venant ainsi la production de prostaglandines,
      * la production des m�tabolites de l'acide arachidonique pro-inflammatoire (inhibe l'activit� de la phospholipase A2 en stimulant la synth�se de lipocortine ou annexine I).
      - blocage de la s�cr�tion d'IL 1, IL 6, TNF alpha.
      - diminution de la production et du largage des leucotri�nes.
      - d�pression de l'activit� tumoricide et bact�ride des macrophages et leur diff�renciation.
      - effet immunosuppresseur sur les lymphocytes T et inhibition de la s�cr�tion des cytokines par ces lymphocytes T.
      - inhibition de la prolif�ration des lymphocytes B et des cytokines impliqu�es dans la synth�se des immunoglobulines(IL 1 � IL 6).
      R�f�rences bibliographiques :
      - J Neuroimmunol 1992;40:281-286.
      - Am Rev Respir Dis 1990;141,Suppl:18-21.
      - Proc Natl Acad Sci USA 1992;89:3917-3921.
      - Science 1992;258:1598-1604.
      - Med Sci 1990,10:1003-1006.
      - Ann Intern Med 1993;119:1198-1208.
      - Immunol Rev 1980;51:337-357.
      - J Immunol 1980;124:2828-2833.
      - Eur J Immunol 1990;20:2439-2443.
      - Prog Biochem Pharmacol 1985;20:55-62.

    2. secondaire
      * activit� granylate cyclase du r�cepteur qui alt�re le potentiel �lectrique des cellules.
      * stimulation de la reproduction des cellules alv�olaires de type II augmentant la production de surfactant pulmonaire :
      - J Clin Invest 1980;66:504-510.
      - Radiat Res 1988;115:543-549.
      - Radiat Res 1988;113:112-119.

    Effets Recherchés

    1. ANTIINFLAMMATOIRE LOCAL (principal)

    2. ANTIALLERGIQUE LOCAL (principal)

    3. ANTIPRURIGINEUX LOCAL (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. DERMATITE DE CONTACT (principale)

    2. ECZEMA ATOPIQUE (principale)

    3. ECZEMA SEBORRHEIQUE (principale)

    4. PRURIT ANAL (principale)

    5. PRURIT VULVAIRE (principale)

    6. NEVRODERMITE (principale)

    7. LICHEN CIRCONSCRIT (principale)

    Effets secondaires

    1. PHENOMENE DE REBOND (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TOPIQUE CUTANE

      Surtout au niveau du visage et des aires g�nito-anales.
      Exacerbation des l�sions cutan�es lors de l'arr�t brutal du traitement.

    2. DERMATITE ROSACEE-LIKE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT

    3. HYPERTRICHOSE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li� aux propri�t�s androg�niques de certains m�tabolites.

    4. ACNE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li� aux propri�t�s androg�niques de certains m�tabolites.

    5. FOLLICULITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li� aux propri�t�s androg�niques de certains m�tabolites.

    6. ALLERGIE DE CONTACT (CERTAIN TRES RARE)
      Serait d�e aux excipients ou � d'autres principes actifs de la pr�paration.

    7. ATROPHIE CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li� aux propri�t�s glucocortico�des.

    8. INFECTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Virale, bact�tienne ou mycosique.
      Li�e aux propri�t�s glucocortico�des.

    9. RETARD DE CICATRISATION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li� aux propri�t�s glucocortico�des.

    10. TELANGIECTASIE (CERTAIN )
      Cons�quence de l'atrophie cutan�e.

    11. PURPURA (CERTAIN )
      Cons�quence de l'atrophie cutan�e.

    12. VERGETURE (CERTAIN )
      Cons�quence de l'atrophie cutan�e.

    13. ULCERE DE JAMBE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TERRAIN PREDISPOSE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li� aux propri�t�s glucocortico�des.

    14. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li� aux propri�t�s glucocortico�des.

    15. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li� aux propri�t�s glucocortico�des.

    16. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li� aux propri�t�s glucocortico�des.

    17. ULCERATION DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Avec risque de perforation digestive.
      Li� aux propri�t�s glucocortico�des.

    18. HYPERTRIGLYCERIDEMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li� aux propri�t�s glucocortico�des.

    19. CALCIURIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)

    20. HYPERCOAGULABILITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li� aux propri�t�s glucocortico�des.

    21. INSUFFISANCE SURRENALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT

      Avec atrophie surr�nalienne.

    22. GOITRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li� aux propri�t�s glucocortico�des.

    23. RETARD DE CROISSANCE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li� aux propri�t�s glucocortico�des.

    24. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li� aux propri�t�s glucocortico�des.

    25. DIABETE STEROIDIEN (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li� aux propri�t�s glucocortico�des.

    26. OSTEOPOROSE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li� aux propri�t�s glucocortico�des.

    27. FRACTURE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li� aux propri�t�s glucocortico�des.

    28. OSTEONECROSE ASEPTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li� aux propri�t�s glucocortico�des.

    29. RESISTANCE AUX INFECTIONS(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Effet li� aux propri�t�s glucocortico�des.

    30. MYOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li� aux propri�t�s glucocortico�des.

    31. AMENORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li� aux propri�t�s glucocortico�des.

    32. CATABOLISME AZOTE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li� aux propri�t�s glucocortico�des.

    33. SYNDROME CUSHINGOIDE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li� aux propri�t�s glucocortico�des.

    34. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      FORTE DOSE

      Li� aux propri�t�s glucocortico�des.

    35. TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      FORTE DOSE

      Li� aux propri�t�s glucocortico�des.

    36. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      FORTE DOSE

      Li� aux propri�t�s glucocortico�des.

    Précautions d'emploi

    1. ENFANT
      Si traitement prolong� envisag�.

    2. ADOLESCENTES
      Si traitement prolong� envisag�.

    3. FEMME ENCEINTE
      Si traitement prolong� envisag�.

    4. HYPERSENSIBILITE
      En cas de r�action d'hypersensibilit�, interrompre imm�diatement le traitement.

    5. INFECTION LOCALE

    6. MALADIE INFECTIEUSE

    7. EPILEPSIE

    8. HYPERLIPIDEMIE

    9. ATHEROME

    10. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    11. HYPERTENSION ARTERIELLE SEVERE

    Contre-Indications

    1. ULCERE GASTRODUODENAL
      Contre-indication relative ou absolue selon l'�tat pathologique du sujet.

    2. ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      Contre-indication relative ou absolue selon l'�tat pathologique du sujet.

    3. DIABETE
      Contre-indication relative ou absolue selon l'�tat pathologique du sujet.

    4. INFECTION VIRALE
      Contre-indication relative ou absolue selon l'�tat pathologique du sujet.

    5. TUBERCULOSE
      Contre-indication relative ou absolue selon l'�tat pathologique du sujet.

    6. GLAUCOME
      Contre-indication relative ou absolue selon l'�tat pathologique du sujet.

    7. KERATITE HERPETIQUE

    8. DERMATOSE INFECTIEUSE
      Les dermatoses virales, mycosiques, bact�riennes ou parasitaires sont une contre-indication de la corticoth�rapie locale cutan�e.

    9. ACNE ROSACEE

    10. DERMATOSE DU VISAGE

    11. DERMITE FESSIERE DU NOURRISSON

    Voies d'administration

    - 1 - APPLICATION CUTANEE
    - 2 - AURICULAIRE

    Posologie et mode d'administration

    Applications cutan�es:
    - En cr�me � 0,025 ou � 0,01% pour les l�sions relativement aigu�s, suintantes, ou dans les dermatoses des plis.
    - En pommade � 0,025% pour les l�sions subaigu�s ou chroniques.
    - En lotion � 0,01% l�sions du cuir chevelu et des oreilles..

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie r�nale
    - 2 - ELIMINATION voie biliaire
    - 3 - ELIMINATION voie f�cale

    Absorption
    R�sorption cutan�e non n�gligeable li�e � l'halog�nation de la mol�cule.
    Augment�e par l'utilisation de pansements occlusifs, si atrophie cutan�e ou si la couche �pidermique est abras�e, �rod�e, ou absente.
    Proportionnelle � la surface cutan�e recouverte et au ryhtme des applications.
    Plus importante pour le pommades que pour les cr�mes.
    Répartition
    Li� � 80% aux prot�ines plasmatiques.
    A faible concentraion, liaison avec la transcortine; � forte concentration, avec l'albumine et augmentation de la forme libre.
    Métabolisme
    H�patique: r�duction sur les doubles liaiosns du cycle A.
    R�duction des groupes carbonyles en 3 et 20, donnant des compos�s inactifs.
    R�duction de la fonction c�tonique en 11 pour donner de la prednisolone.
    Elimination
    Voie r�nale.
    M�tabolites sulfo et glucuroconjugu�s hydrosolubles.
    voie biliaire:
    Faible partie.
    Voie f�cale.
    Faible partie.

    Bibliographie

    - Drugs 1974;8:70-77.
    - Drugs 1976;11:193-199.
    - Drugs 1975;25:2993-3000.

    Spécialités

    Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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