FLUOCINOLONE ACETONIDE

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FLUOCINOLONE ACETONIDE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/3/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    6 alpha,9 alpha-difluoro-11 bêta,21-dihydroxy-16 alpha,17 alpha-isopropylidène-dioxyprégna-1,4-diène-3,20-dione

    Ensemble des dénominations


    CAS : 67-73-2
    DCF : ACETONIDE DE FLUOCINOLONE

    DCIR : ACETONIDE DE FLUOCINOLONE

    USAN : FLUOCINOLONE ACETONIDE

    autre dénomination : ACETONIDE DE FLUOCINOLONE

    bordereau : 26

    code expérimentation : NSC-92339

    dci : acétonide de fluocinolone

    rINN : FLUOCINOLONE ACETONIDE

    sel ou dérivé : FLUOCINONIDE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    2. GLUCOCORTICOIDE (principale certaine)
    3. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
    4. ANTIINFLAMMATOIRE STEROIDIEN (principale certaine)
    5. IMMUNOSUPPRESSEUR (secondaire certaine)
    6. DERMOCORTICOIDE (principale certaine)
      Activité très forte à 0,2% (classe I de la classification européenne des dermocorticoïdes)
      Activité forte à 0,025% (classe II de la classification européenne des dermocorticoïdes).
      Activité assez forte à 0,01% (classe III de la classification européenne des dermocorticoïdes).
    7. ANTIALLERGIQUE (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      L’hormone :
      – diffuse à travers la membrane cellulaire.
      – se lie à un récepteur cytosolique formant un complexe avec des protéines de chocs thermiques (HSP 90 et 70) et une immunophiline p59. Après dimérisation, le complexe stéroïde récepteur se lie à des séquences de DNA spécifiques (éléments de réponse aux corticoïdes ou GRE).
      – module la transcription des gènes sensibles aux corticoïdes par une interaction avec des facteurs de transcription (protéines cytoplasmiques ou nucléaires).
      – augmente la transcription et/ou la stabilité du RNAm codant pour des protéines responsables de l’action des glucocorticoïdes.
      – réprime certains gènes au niveau transcriptionnel en interagissant avec les facteurs nucléaires nécessaires à l’activation de ces gènes.
      – augmente la dégradation du RNAm ou inhibe la synthèse ou la sécrétion des protéines ou des cytokines.

      Les effets bilogiques de l’action anti-inflammatoire se traduisent par :
      – inhibition de la perméabilité vasculaire qui permet le recrutement des globules blancs vers le site de l’inflammation.
      – inhibition des évènements moléculaires liés à l’activation des globules blancs et à leur adhésion aux cellules endothéliales :
      * expression du complexe majeur d’histocompatibilité type II,
      * expression des molécules d’adhésion cellulaire (ELAM 1, ICAM 1),
      * la sécrétion des protéines du complément C3 et le facteur B,
      * l’activité de l’IL1,
      * l’expression des cycloexogénases de type 2 (cox2) prévenant ainsi la production de prostaglandines,
      * la production des métabolites de l’acide arachidonique pro-inflammatoire (inhibe l’activité de la phospholipase A2 en stimulant la synthèse de lipocortine ou annexine I).
      – blocage de la sécrétion d’IL 1, IL 6, TNF alpha.
      – diminution de la production et du largage des leucotriènes.
      – dépression de l’activité tumoricide et bactéride des macrophages et leur différenciation.
      – effet immunosuppresseur sur les lymphocytes T et inhibition de la sécrétion des cytokines par ces lymphocytes T.
      – inhibition de la prolifération des lymphocytes B et des cytokines impliquées dans la synthèse des immunoglobulines(IL 1 à IL 6).
      Références bibliographiques :
      – J Neuroimmunol 1992;40:281-286.
      – Am Rev Respir Dis 1990;141,Suppl:18-21.
      – Proc Natl Acad Sci USA 1992;89:3917-3921.
      – Science 1992;258:1598-1604.
      – Med Sci 1990,10:1003-1006.
      – Ann Intern Med 1993;119:1198-1208.
      – Immunol Rev 1980;51:337-357.
      – J Immunol 1980;124:2828-2833.
      – Eur J Immunol 1990;20:2439-2443.
      – Prog Biochem Pharmacol 1985;20:55-62.

    3. secondaire
      * activité granylate cyclase du récepteur qui altère le potentiel électrique des cellules.
      * stimulation de la reproduction des cellules alvéolaires de type II augmentant la production de surfactant pulmonaire :
      – J Clin Invest 1980;66:504-510.
      – Radiat Res 1988;115:543-549.
      – Radiat Res 1988;113:112-119.

    Effets Recherchés

    2. ANTIINFLAMMATOIRE LOCAL (principal)
    3. ANTIALLERGIQUE LOCAL (principal)
    4. ANTIPRURIGINEUX LOCAL (principal)

    Indications Thérapeutiques

    2. DERMATITE DE CONTACT (principale)
    3. ECZEMA ATOPIQUE (principale)
    4. ECZEMA SEBORRHEIQUE (principale)
    5. PRURIT ANAL (principale)
    6. PRURIT VULVAIRE (principale)
    7. NEVRODERMITE (principale)
    8. LICHEN CIRCONSCRIT (principale)

    Effets secondaires

    2. PHENOMENE DE REBOND (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TOPIQUE CUTANE

      Surtout au niveau du visage et des aires génito-anales.
      Exacerbation des lésions cutanées lors de l’arrêt brutal du traitement.

    3. DERMATITE ROSACEE-LIKE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
    4. HYPERTRICHOSE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés androgéniques de certains métabolites.

    5. ACNE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés androgéniques de certains métabolites.

    6. FOLLICULITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés androgéniques de certains métabolites.

    7. ALLERGIE DE CONTACT (CERTAIN TRES RARE)
      Serait dûe aux excipients ou à d’autres principes actifs de la préparation.
    8. ATROPHIE CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

    9. INFECTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Virale, bactétienne ou mycosique.
      Liée aux propriétés glucocorticoïdes.

    10. RETARD DE CICATRISATION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

    11. TELANGIECTASIE (CERTAIN )
      Conséquence de l’atrophie cutanée.
    12. PURPURA (CERTAIN )
      Conséquence de l’atrophie cutanée.
    13. VERGETURE (CERTAIN )
      Conséquence de l’atrophie cutanée.
    14. ULCERE DE JAMBE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TERRAIN PREDISPOSE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

    15. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

    16. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

    17. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

    18. ULCERATION DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Avec risque de perforation digestive.
      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

    19. HYPERTRIGLYCERIDEMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

    20. CALCIURIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
    21. HYPERCOAGULABILITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

    22. INSUFFISANCE SURRENALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT

      Avec atrophie surrénalienne.

    23. GOITRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

    24. RETARD DE CROISSANCE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

    25. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

    26. DIABETE STEROIDIEN (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

    27. OSTEOPOROSE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

    28. FRACTURE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

    29. OSTEONECROSE ASEPTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

    30. RESISTANCE AUX INFECTIONS(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Effet lié aux propriétés glucocorticoïdes.

    31. MYOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

    32. AMENORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

    33. CATABOLISME AZOTE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

    34. SYNDROME CUSHINGOIDE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

    35. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      FORTE DOSE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

    36. TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      FORTE DOSE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

    37. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      FORTE DOSE

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

    Précautions d’emploi

    2. ENFANT
      Si traitement prolongé envisagé.
    3. ADOLESCENTES
      Si traitement prolongé envisagé.
    4. FEMME ENCEINTE
      Si traitement prolongé envisagé.
    5. HYPERSENSIBILITE
      En cas de réaction d’hypersensibilité, interrompre immédiatement le traitement.
    6. INFECTION LOCALE
    7. MALADIE INFECTIEUSE
    8. EPILEPSIE
    9. HYPERLIPIDEMIE
    10. ATHEROME
    11. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
    12. HYPERTENSION ARTERIELLE SEVERE

    Contre-Indications

    2. ULCERE GASTRODUODENAL
      Contre-indication relative ou absolue selon l’état pathologique du sujet.
    3. ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      Contre-indication relative ou absolue selon l’état pathologique du sujet.
    4. DIABETE
      Contre-indication relative ou absolue selon l’état pathologique du sujet.
    5. INFECTION VIRALE
      Contre-indication relative ou absolue selon l’état pathologique du sujet.
    6. TUBERCULOSE
      Contre-indication relative ou absolue selon l’état pathologique du sujet.
    7. GLAUCOME
      Contre-indication relative ou absolue selon l’état pathologique du sujet.
    8. KERATITE HERPETIQUE
    9. DERMATOSE INFECTIEUSE
      Les dermatoses virales, mycosiques, bactériennes ou parasitaires sont une contre-indication de la corticothérapie locale cutanée.
    10. ACNE ROSACEE
    11. DERMATOSE DU VISAGE
    12. DERMITE FESSIERE DU NOURRISSON

    Voies d’administration

    – 1 – APPLICATION CUTANEE

    – 2 – AURICULAIRE

    Posologie et mode d’administration

    Applications cutanées:
    – En crème à 0,025 ou à 0,01% pour les lésions relativement aiguës, suintantes, ou dans les dermatoses des plis.
    – En pommade à 0,025% pour les lésions subaiguës ou chroniques.
    – En lotion à 0,01% lésions du cuir chevelu et des
    oreilles..

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    ELIMINATION
    voie rénale

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie biliaire

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie fécale

    Absorption
    Résorption cutanée non négligeable liée à l’halogénation de la molécule.
    Augmentée par l’utilisation de pansements occlusifs, si atrophie cutanée ou si la couche épidermique est abrasée, érodée, ou absente.
    Proportionnelle à la surface cutanée recouverte
    et au ryhtme des applications.
    Plus importante pour le pommades que pour les crèmes.

    Répartition
    Lié à 80% aux protéines plasmatiques.
    A faible concentraion, liaison avec la transcortine; à forte concentration, avec l’albumine et augmentation de la forme libre.

    Métabolisme
    Hépatique: réduction sur les doubles liaiosns du cycle A.
    Réduction des groupes carbonyles en 3 et 20, donnant des composés inactifs.
    Réduction de la fonction cétonique en 11 pour donner de la prednisolone.

    Elimination
    Voie rénale.
    Métabolites sulfo et glucuroconjugués hydrosolubles.
    voie biliaire:
    Faible partie.
    Voie fécale.
    Faible partie.

    Bibliographie

    – Drugs 1974;8:70-77.
    – Drugs 1976;11:193-199.
    – Drugs 1975;25:2993-3000.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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