MAPROTILINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 14/12/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    chlorhydrate de N-méthyl-9,10-éthanoanthracène-9(10 H)-propanamine

    Ensemble des dénominations


    CAS : 10347-81-6 DCIM : CHLORHYDRATE DE MAPROTILINE
    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE MAPROTILINE
    bordereau : 1902
    code expérimentation : Ba-34276
    code expérimentation : CIBA 34276-Ba
    rINNM : MAPROTILINE HYDROCHLORIDE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : MAPROTILINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOANALEPTIQUE (principale certaine)

    2. ANTIDEPRESSEUR (principale certaine)

    3. ANTIDEPRESSEUR TETRACYCLIQUE (principale certaine)

    4. SEDATIF (principale certaine)

    5. TRANQUILLISANT (secondaire certaine)

    6. ANTICHOLINERGIQUE (secondaire certaine)
      Central et périphérique.

    7. ANTIHISTAMINIQUE (secondaire certaine)

    8. ADRENOLYTIQUE ALPHA (secondaire certaine)
      A fortes doses.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine.
      A l'EEG : Augmentation du sommeil paradoxal, réduction de l'activité bêta et augmentation de l'activité théta et delta, contrairement à l'imipramine qui réduit le sommeil paradoxal et augmente l'activité bêta.
      Possède moins d'effets cardiovasculaires que l'imipramine; serait dépourvue d'effets arythmogènes.
      - J Cardiovasc Pharmacol 1982;4:142.

    Effets Recherchés

    1. ANTIDEPRESSEUR (principal)

    2. ANXIOLYTIQUE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. DEPRESSION (principale)
      D'origine endogène, névrotique ou réactionnelle.

    2. TROUBLE DE L'HUMEUR (secondaire)
      Dysthymie avec ou sans troubles du sommeil chez l'enfant.

    3. LUMBAGO (à confirmer)
      Plus efficace que la paroxétine dans cette indication :
      - Pain 1999;83:137-145.

    Effets secondaires

    1. ASTHENIE (CERTAIN RARE)

    2. HYPERHIDROSE (CERTAIN RARE)
      Surtout nocturne.

    3. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    4. RETENTION D'URINE (A CONFIRMER )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ADENOME PROSTATIQUE
      FORTE DOSE

    5. TACHYCARDIE SINUSALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT
      FORTE DOSE

      Liée à l'effet anticholinergique.

    6. TORSADE DE POINTES (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet âgé traité depuis 3 ans, 2 autres cas ont déjà été rapportés (sel de maprotiline non précisé) :
      - Ann Cardiol Angeiol 1996;45:123-125.

    7. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      DEBUT DE TRAITEMENT

      Souvent transitoire, liée à l'effet adrénolytique alpha.

    8. TROUBLE DE LA REPOLARISATION (CERTAIN TRES RARE)
      A type de modification de l'onde T.

    9. QT(ALLONGEMENT) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

      - Am J Cardiol 1983;51:904.

    10. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
      A type de torsade de pointes ou de flutter auriculaire.

    11. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOPATHIE PREEXISTANTE
      FORTE DOSE

      En particulier à type de bloc auriculoventriculaire du premier degré :
      - Int Drug Ther Newletter 1984;19:30.

    12. ARRET CARDIAQUE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un patient âgé hémodialysé:
      - Nephron 1998;78:225.

    13. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)

    14. URTICAIRE (CERTAIN RARE)

    15. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)

    16. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    17. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    18. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)

    19. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

      Liée à l'effet anticholinergique.

    20. ATAXIE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas :
      - J Clin Psychopharmacol 1986;6:382-383.

    21. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)

    22. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    23. TREMBLEMENT (CERTAIN FREQUENT)

    24. DYSARTHRIE (CERTAIN FREQUENT)

    25. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT

      Diurne, habituellement transitoire, peut être réduite en administrant le traitement en une prise unique vespérale.

    26. ANXIETE (CERTAIN RARE)

    27. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)

    28. INSOMNIE (CERTAIN RARE)

    29. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ETHYLIQUE
      SUJET AGE

    30. DELIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ETHYLIQUE
      PSYCHOTIQUE
      SUJET AGE

    31. HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
      Visuelles et/ou auditives.
      - J Clin Psychiatry 1983;44:149.

    32. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE
      EPILEPSIE

      - Am J Psychiatry 1982;139:673.
      Publication sur les convulsions sous antidépresseurs :
      - J Clin Psychiatry 1993;54:289-299.

    33. ACCES MANIAQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      PSYCHOSE MANIACODEPRESSIVE

    34. RISQUE SUICIDAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT

      Par levée de l'inhibition psychomotrice, nécessite une surveillance accrue en début de traitement.

    35. TROUBLE DE L'ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

    36. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

      Lié aux troubles de l'accomodation.

    37. MYDRIASE (CERTAIN TRES RARE)

    38. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GLAUCOME CHRONIQUE

      Risque de survenue d'une poussée glaucomateuse, parfois révélatrice d'un glaucome chronique méconnu.

    39. NEUTROPENIE (A CONFIRMER )
      - Lancet 1976;2:1357.
      Un cas :
      - JAMA 1982;248:871.

    40. ALVEOLITE PULMONAIRE (A CONFIRMER )
      Un cas d'origine allergique :
      - Ann Intern Med 1989;109:758-759.

    41. VASCULARITE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - Aust N Z Med J 1985;15:256-258.

    42. GALACTORRHEE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - Am J Psychiatry 1983;140:641.

    43. HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
      - J Clin Psychopharmacol 1987;7:54-55.

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Précautions d'emploi

    1. EPILEPSIE
      Peut nécessiter une adaptation de la posologie du traitement anticomitial.

    2. CARDIOPATHIE CHRONIQUE
      Risque de décompensation.

    3. HYPOTENSION

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    6. SUJET AGE

    7. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)

    8. CONDUCTEUR DE VEHICULE

    9. UTILISATEUR DE MACHINE

    10. ASSOCIATION A L'ALCOOL

    Contre-Indications

    1. GLAUCOME A ANGLE FERME
      Risque de glaucome aiguë.

    2. ADENOME PROSTATIQUE
      Risque de rétention urinaire.

    3. ILEUS PARALYTIQUE
      Risque d'aggravation.

    4. CARDIOPATHIE AIGUE

    5. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    6. ENFANT DE MOINS DE 5 ANS

    7. ALLAITEMENT

    8. ASSOCIATION AUX IMAO
      Respecter un délai suffisant (2 semaines) entre la fin d'un traitement par les IMAO et le début d'un traitement par maprotiline.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles par voie orale :
    - Adulte : Soixante-quinze à cent cinquante milligrammes par jour en plusieurs prises, ou en une prise vespérale.
    Dose maximale : trois cents milligrammes par jour en plusieurs prises.
    - Enfant : Un à deux milligrammes par kilo et par jour en plusieurs prises.
    - Sujet âgé : Ne pas dépasser soixante-quinze milligrammes par jour, à atteindre par paliers progressifs.

    Prévenir le patient et son entourage du risque de somnolence et d'hypotension orthostatique.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 27 à 58 heure(s)
    - 2 - REPARTITION 88 % lien protéines plasmatiques
    - 3 - REPARTITION lait
    - 4 - ELIMINATION voie rénale
    - 5 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Absorptiont rès lente par le tractus gastro-intestinal.
    Taux plasmatique maximal 9 à 16 heures après la prise de 50 mg per os.
    Répartition
    Taux plasmatique très variable entre les sujets : compris entre 100 et 500 nanogrammes par ml pour une dose de 150 mg per os.
    Passe dans le lait : Rapport lait/plasma supérieur à 1. La concentration dans le lait peur atteindre 100 ng/ml pour un taux plasmatique de 70 ng/ml, 8 heures après la prise de 100mg per os.
    Volume de distribution: 22 l/kg.
    Liaison aux protéines plasmatiques : 88 %.
    Demi-Vie
    La demi-vie est comprise entre 27 et 58 heures.
    Métabolisme
    Très largement métabolisée en différents métabolites dont les principaux, la desméthylmaprotiline et la maprotiline N-oxyde conservent une activité.
    Elimination
    *Voie rénale : 57 % de la dose administrée en IV sont éliminés par les urines en 21 jours, principalement sous forme métabolisée.
    *Voie fécale : 30% de la dose administrée en IV sont éliminés en 21 jours.Lait.

    Bibliographie

    - Drugs 1977; 13:321.
    - Drug Intell Clin Pharm 1980;14:585.
    - J clin Pharmacol 1985;25:241-260(REVUE)*.
    - Adv Drug React Acute Poisoning Rev 1985;4:83-126(INTOXICATIONS).
    - Clin Pharm 1986;5:471(ESETA)*.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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