PENTOXIFYLLINE

PENTOXIFYLLINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    DIMETHYL-3,7 DIOXO-2,6(OXO-5 HEXYL)-1 TETRAHYDRO-1,2,3,6 PURINE

    Ensemble des dénominations

    BAN : OXPENTIFYLLINE

    CAS : 6493-05-6

    DCIR : PENTOXIFYLLINE

    USAN : PENTOXIFYLLINE

    autre dénomination : BL-191

    bordereau : 1904

    rINN : PENTOXIFYLLINE

    Classes Chimiques


    Regime : liste II

    1. VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principale certaine)
    2. ANTISLUDGE (principale certaine)
      DIMINUTION DE LA VISCOSITE SANGUINE PAR AUGMENTATION DE LA DEFORMABILITE DES ERYTHROCYTES REDUIT L’ADHESIVITE DES HEMATIES AUX CELLULES ENDOTHELIALES EUR.J.CLIN.PHARMACOL.1985,29:55-59
    3. STIMULANT DU SNC (secondaire certaine)
    4. BRONCHODILATATEUR (secondaire certaine)
    5. DIURETIQUE XANTHIQUE (à confirmer)

    Mécanismes d’action

    1. principal
      Probablement identique aux méthylxanthines (inhibition phosphodiestérase).
      Réduit l’adhésivité des hématies aux cellules endothéliales et augmente leur déformabilité :
      – Clin Pharmacol Ther 1990;48,50-56.
      Entraînerait (en association avec le thalidomide) une baisse du TNFalfa chez les patients atteints d’arthrite rhumatoïde :
      – Ann Rheum Dis 1996;55:833-836.

    1. VASODILATATEUR ARTERIEL (principal)
    2. VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principal)
    3. DIMINUTION DE LA VISCOSITE SANGUINE (principal)

    1. ARTERITE DES MEMBRES INFERIEURS (principale)
      En particulier la claudication intermittente :
      – Angiology 1989;40:795-802.
      Méta-analyse de vingt-deux essais cliniques randomisés, confirmation de l’efficacité sur la claudication intermittente :
      – Therapie 1995;50:73-78.
    2. INSUFFISANCE CIRCULATOIRE CEREBRALE (principale)
    3. TROUBLE VASOMOTEUR PERIPHERIQUE (principale)
    4. ULCERE VARIQUEUX (controversé)
      Accélère la cicatrisation :
      – Br Med J 1990;300:972-975.
      Pas de différence statistiquement significative avec le placebo dans un essai randomisé:
      -BMJ 1999;319:875-878
    5. MALADIE DE BEHCET (à confirmer)
      Référence :
      – Ann Intern Med 1996;124:891-893.
    6. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL (controversé)
      Prévention des récidives d’accidents vasculaires transitoires. Controversé :
      – Lancet 1981;1:1103.
    7. ANGEITE LEUCOCYTOCLASIQUE (à confirmer)
      Synergie possible entre la pentoxifylline et la dapsone. Trois cas traités :
      – Lancet 1994;343:491.
    8. DIABETE INSULINODEPENDANT (à confirmer)
      – JAMA 1994;271:27-28.
      Améliorerait le conrôle glycémique (essai pilote) :
      – JAMA 1994;271:27-28.
    9. SEPTICEMIE (à confirmer)
      Voie IV
      Septicémie des prématurés, en associatioon avec des antibiotiques IV. Amélioration des résultats :
      – Crit Care Med 1999;27:807-814.
    10. CHOC SEPTIQUE (à confirmer)
      Administrée à forte dose par voie intraveineuse, elle réduit les concentrations sériques de TNF :
      – Crit Care Med 1996;24:207-214.
    11. HEPATITE ALCOOLIQUE (à confirmer)
      En cas de forme grave, amélioration de la survie à court terme par diminution du nombre de syndromes hépatorénaux. Esai randomisé vs placebo:
      – Gastroenterology 2000;119:1637-1648 et 1787-1791 (éditorial)
    12. SYNDROME HEPATORENAL (à confirmer)
      Prévient l’apparition d’un syndrome hépatorénal au cours des hépatites alcooliques aigües sévères:
      – Gastroenterology 2000;119:1637-1648 et1787-1791 (éditorial)
    13. SYNDROME DE LYELL (à confirmer)
      Un cas traité à la pentoxifylline :
      – Br J Dermatol 1996;135:999-1002.
    14. MYOCARDIOPATHIE (secondaire)
      Myocardiopathie primitive: essai randomisé versus placebo: l’administration de pentoxyphilline améliorerait les symptomes et la fonction ventriculaire gauche:
      – Lancet 1998;351:1091-1093.
    15. SCLEROSE EN PLAQUES (à confirmer)
      Associée à l’interferon bêta, la pentoxifylline pourrait, en contrôlant la production de cytokines, améliorer la tolérance au traitement:
      – Ann Neurol 1998;44:27-34.
    16. HYPERTENSION PORTALE (à confirmer)
      Etude hémodynamique chez 20 malades: réduirait la pression portale en réduisant la viscosité sanguine:
      – Am J Gastroenterol 1998;93:2431-2435.

    1. NAUSEE (CERTAIN )
    2. VOMISSEMENT (CERTAIN )
    3. BRULURE EPIGASTRIQUE (CERTAIN )
    4. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN )
    5. FLUSH (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ADMINISTRATION PARENTERALE TROP RAPIDE
    6. TACHYCARDIE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ADMINISTRATION PARENTERALE TROP RAPIDE
    7. VERTIGE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ADMINISTRATION PARENTERALE TROP RAPIDE
    8. ANGOR (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE PARENTERALE
    9. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
      Un cas, positif lors de la réintroduction:
      – Int J Dermatol 1997;36:635-636.
    10. APLASIE MEDULLAIRE (A CONFIRMER )
      Deux cas :
      – Ann Intern Med 1987;107:427-428.
    11. HEMORRAGIE DIGESTIVE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet ayant des antécédents d’ulcère duodénal :
      – Ann Pharmacother 1991;25:315-316.
    12. HALLUCINATION AUDITIVE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet âgé sourd :
      – Neurology 1993;43:1621-1622.
    13. ATTAQUE DE PANIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas, chez un homme de 70 ans, réversible à la prise de 50 milligrammes d’imipramine, reproduite à la reprise du traitement :
      – Am J Psychiatry 1994;151:290.
    14. HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit :
      – J Hepatol 1995;23:482-484.

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle chez l’adulte:
    – Par voie orale:
    Trois à six cents milligrammes par jour au moment des repas.
    – par voie intramusculaire:
    Quatre cents milligrammes par jour en 2 injections.
    – en perfusion intraveineuse ou injection très lente (risque
    d’hypotension):
    Cent à quatre cents milligrammes par jour en 1 ou 2 injections.
    – en injection intraartérielle:
    Cent à deux cents milligrammes dans 30 à 50 ml de serum physiologique 1 ou 2 fois par jour.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    2
    heure(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie rénale

    Absorption
    Résorption par le tractus gastro-intestinal.
    Taux sanguin maximal 30 mns après absorption par voie orale du produit en solution; pic plasmatique voisin de un microgramme par ml après prise orale de 200 mg.

    Répartition
    Demi-vie voisine de 2 heures.
    Passage dans le lait très variable selon les sujets.
    – Am J Obstet Gynecol 1985;151:1094-1097.

    Demi-Vie
    Voisine de 2 h.

    Elimination
    Voie rénale:
    Elimination de plus de 90% de la dose sous forme métabolisée:
    – Arzneimittel Forschung 1989;39:512-517.

    Bibliographie

    – Cur Ther Res 1979;4,4:1-59.
    – Pharmacotherapy 1984;4:297-306.
    – Clin Pharm Ther 1985;37:25-28.
    – Drug Intell Clin Pharmacol 1985;19:345-348.
    – Drugs 1987;34:50-97.
    – Arzneim Forsch 1989;39:512-517.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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