PAPAVERINE CODECARBOXYLATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/3/1998
Etat : valid�e

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    2-m�thyl-3-hydroxy-4-formyl-5-hydroxym�thylpyridine 5-phosphate de 1-[(3,4-dim�thoxyph�nyl)m�thyl]-6,7-dim�thoxyisoquinol�ine

    Ensemble des dénominations

    autre d�nomination : CODECARBOXYLATE DE PAPAVERINE
    autre d�nomination : PAPAVERINE PYRIDOXALPHOSPHATE
    bordereau : 1961
    sel ou d�riv� : PAPAVERINE ADENYLATE
    sel ou d�riv� : PAPAVERINE BROMHYDRATE
    sel ou d�riv� : PAPAVERINE CAMSILATE
    sel ou d�riv� : PAPAVERINE CHLORHYDRATE
    sel ou d�riv� : PAPAVERINE CROMESILATE
    sel ou d�riv� : PAPAVERINE NICOTINATE
    sel ou d�riv� : PAPAVERINE PHENYLGLYCOLATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : PAPAVERINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
      Effet g�n�ral touchant la musculature lisse art�riolaire, intestinale, biliaire, ur�t�rale, bronchique et ciliaire.

    2. VASODILATATEUR (principale certaine)
      Rel�chement des muscles lisses des gros vaisseaux et des art�rioles, entra�nant une augmentation du d�bit sanguin c�r�bral, coronaire et labyrinthique.
      Effet sup�rieur � celui de la papav�rine base.

    3. VASODILATATEUR MUSCULOTROPE (principale certaine)
      Effet direct sur le muscle lisse vasculaire.

    4. CORONARODILATATEUR (principale certaine)
      L'effet coronarodilatateur n'est pas utilisable en clinique, car il entra�ne une augmentation du travail cardiaque et un effet de vol (coronarodilatateur malin).

    5. VASODILATATEUR CEREBRAL (principale certaine)
      Augmentation du flux sanguin c�r�bral, surtout net lors de l'utilisation intraveineuse.

    6. VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principale certaine)
      Cet effet s'observe exp�rimentalement lors de l'injection intra-art�rielle.

    7. SEDATIF (secondaire certaine)

    8. ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)
      A fortes doses, peut pr�venir les arythmies cardiaques exp�rimentales.
      Cette propri�t� n'est pas utilisable en clinique car la papav�rine d�prime � fortes doses la conduction auriculoventriculaire , entra�nant des troubles du rythme.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Spasmolytique agissant au niveau des vaisseaux, des bronches, de l'intestin, de l'uret�re et de la v�sicule biliaire.

      Spasmolytique musculotrope, agit directement sur la fibre lisse et se comporte comme un antagoniste du calcium au niveau de la membrane cellulaire; �l�ve le 3'5' AMP par inhibition de la phosphodi�st�rase.

      Effet sensible surtout sur un tonus musculaire exag�r�.

      M�canisme particulier au niveau vasculaire: rel�chement des muscles lisses des gros vaisseaux et des art�rioles, avec diminution des r�sistances p�riph�riques, augmentation du d�bit sanguin s'observant:
      - Au niveau c�r�bral.
      - Au niveau coronaire; mais l'effet antiangoreux r�sultant est limit� car la vasodilatation est associ�e � une augmentation du travail; de ce fait, le bilan en oxyg�ne n'est que l�g�rement positif.
      - Au niveau du labyrinthe.

    Effets Recherchés

    1. VASODILATATEUR CEREBRAL (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. INSUFFISANCE CIRCULATOIRE CEREBRALE (principale)
      Essentiellement les troubles psycho-comportementaux et neurosensoriels. Quelques �tudes semblent montrer une am�lioration de certains tests psychom�triques.

    Effets secondaires

    1. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE POLYMORPHE (CERTAIN )
      Chez 5 sujets sur 391 ayant re�u de la papav�rine par voie intracoronarienne :
      - J Am Coll Cardiol 1990;15:275-278.

    2. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)

    3. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)

    4. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)

    5. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    6. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    7. ANOREXIE (CERTAIN RARE)

    8. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)

    9. BSP(RETENTION) (CERTAIN FREQUENT)

    10. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)

    11. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)

    12. BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)

    13. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)

    14. HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
      M�canisme discut� : immunoallergique et/ou toxique direct.

    15. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)

    16. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
      Un cas, rapidement r�versible, apr�s administration intra-art�rielle dans le traitement d'un vasospasme c�r�bral (sel de papav�rine non pr�cis�) :
      - J Neurosurg 1995;83:435-437.

    17. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    18. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    19. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    20. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
      Essentiellement h�patique.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. HYPOTENSION ARTERIELLE

    Contre-Indications

    1. HEMORRAGIE MENINGEE

    2. HYPERTENSION INTRACRANIENNE

    3. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL

    4. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE

    5. GLAUCOME A ANGLE FERME

    6. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS

    7. ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
      A la levodopa.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale chez l'adulte:
    Quatre cents � six cents milligrammes par jour en plusieurs prises.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie r�nale

    Absorption
    Incompl�te.
    Répartition
    Diffusion dans tout l'organisme.
    Fixation tissulaire importante, particuli�rement au niveau du foie et du tissu adipeux.
    Liaison aux prot�ines plasmatiques: 30%.
    Métabolisme
    H�patique:
    Transformation en d�riv�s ph�noliques, pour 99%, pour la plupart glycuroconjugu�s, peu actifs, dont le principal est la 4-hydroxypapav�rine.
    Elimination
    Voie r�nale:
    Sous forme de papav�rine non m�tabolis�e, pour 1% de la dose administr�e, et de m�tabolites: hydroxypapav�rine libre et glycuroconjugu�e.

    Spécialités

    Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


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