PAPAVERINE CODECARBOXYLATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/3/1998
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  2-méthyl-3-hydroxy-4-formyl-5-hydroxyméthylpyridine 5-phosphate de 1-[(3,4-diméthoxyphényl)méthyl]-6,7-diméthoxyisoquinoléine

  Ensemble des dénominations

  autre dénomination : CODECARBOXYLATE DE PAPAVERINE
  
  autre dénomination : PAPAVERINE PYRIDOXALPHOSPHATE
  
  bordereau : 1961
  
  sel ou dérivé : PAPAVERINE ADENYLATE
  
  sel ou dérivé : PAPAVERINE BROMHYDRATE
  
  sel ou dérivé : PAPAVERINE CAMSILATE
  
  sel ou dérivé : PAPAVERINE CHLORHYDRATE
  
  sel ou dérivé : PAPAVERINE CROMESILATE
  
  sel ou dérivé : PAPAVERINE NICOTINATE
  
  sel ou dérivé : PAPAVERINE PHENYLGLYCOLATE

  Classes Chimiques

  • ALCALOIDE DERIVE
  • ISOQUINOLEINE
  • PYRIDINE

  Molécule(s) de base : PAPAVERINE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
     Effet général touchant la musculature lisse artériolaire, intestinale, biliaire, urétérale, bronchique et ciliaire.
  3. VASODILATATEUR (principale certaine)
     Relâchement des muscles lisses des gros vaisseaux et des artérioles, entraînant une augmentation du débit sanguin cérébral, coronaire et labyrinthique.
     Effet supérieur à celui de la papavérine base.
  4. VASODILATATEUR MUSCULOTROPE (principale certaine)
     Effet direct sur le muscle lisse vasculaire.
  5. CORONARODILATATEUR (principale certaine)
     L’effet coronarodilatateur n’est pas utilisable en clinique, car il entraîne une augmentation du travail cardiaque et un effet de vol (coronarodilatateur malin).
  6. VASODILATATEUR CEREBRAL (principale certaine)
     Augmentation du flux sanguin cérébral, surtout net lors de l’utilisation intraveineuse.
  7. VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principale certaine)
     Cet effet s’observe expérimentalement lors de l’injection intra-artérielle.
  8. SEDATIF (secondaire certaine)
  9. ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)
     A fortes doses, peut prévenir les arythmies cardiaques expérimentales.
     Cette propriété n’est pas utilisable en clinique car la papavérine déprime à fortes doses la conduction auriculoventriculaire , entraînant des troubles du rythme.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Spasmolytique agissant au niveau des vaisseaux, des bronches, de l’intestin, de l’uretère et de la vésicule biliaire.

     Spasmolytique musculotrope, agit directement sur la fibre lisse et se comporte comme un antagoniste du calcium au niveau de la membrane cellulaire; élève le 3’5′ AMP par inhibition de la phosphodiéstérase.

     Effet sensible surtout sur un tonus musculaire exagéré.

     Mécanisme particulier au niveau vasculaire: relâchement des muscles lisses des gros vaisseaux et des artérioles, avec diminution des résistances périphériques, augmentation du débit sanguin s’observant:
     – Au niveau cérébral.
     – Au niveau coronaire; mais l’effet antiangoreux résultant est limité car la vasodilatation est associée à une augmentation du travail; de ce fait, le bilan en oxygène n’est que légèrement positif.
     – Au niveau du labyrinthe.

  Effets Recherchés

  2. VASODILATATEUR CEREBRAL (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. INSUFFISANCE CIRCULATOIRE CEREBRALE (principale)
     Essentiellement les troubles psycho-comportementaux et neurosensoriels. Quelques études semblent montrer une amélioration de certains tests psychométriques.

  Effets secondaires

  2. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE POLYMORPHE (CERTAIN )
     Chez 5 sujets sur 391 ayant reçu de la papavérine par voie intracoronarienne :
     – J Am Coll Cardiol 1990;15:275-278.
  3. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
  4. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
  5. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
  6. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
  7. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
  8. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  9. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
  10. BSP(RETENTION) (CERTAIN FREQUENT)
  11. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
  12. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
  13. BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
  14. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
  15. HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
      Mécanisme discuté : immunoallergique et/ou toxique direct.
  16. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
  17. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
      Un cas, rapidement réversible, après administration intra-artérielle dans le traitement d’un vasospasme cérébral (sel de papavérine non précisé) :
      – J Neurosurg 1995;83:435-437.
  18. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  19. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  20. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  21. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
      Essentiellement hépatique.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. HYPOTENSION ARTERIELLE

  Contre-Indications

  2. HEMORRAGIE MENINGEE
  3. HYPERTENSION INTRACRANIENNE
  4. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL
  5. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE
  6. GLAUCOME A ANGLE FERME
  7. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
  8. ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
     A la levodopa.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
  Quatre cents à six cents milligrammes par jour en plusieurs prises.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Incomplète.
  
  Répartition
  Diffusion dans tout l’organisme.
  Fixation tissulaire importante, particulièrement au niveau du foie et du tissu adipeux.
  Liaison aux protéines plasmatiques: 30%.
  
  Métabolisme
  Hépatique:
  Transformation en dérivés phénoliques, pour 99%, pour la plupart glycuroconjugués, peu actifs, dont le principal est la 4-hydroxypapavérine.
  
  Elimination
  Voie rénale:
  Sous forme de papavérine non métabolisée, pour 1% de la dose administrée, et de métabolites: hydroxypapavérine libre et glycuroconjuguée.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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