NICOTINIQUE ACIDE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/4/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  ACIDE PYRIDINE-CARBOXYLIQUE-3

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 59-67-6
  DCF : ACIDE NICOTINIQUE
  
  DCIR : ACIDE NICOTINIQUE
  
  autre dénomination : ACIDE NICOTINIQUE
  
  autre dénomination : FACTEUR PP
  
  autre dénomination : NIACIN
  
  autre dénomination : NIACINE
  
  bordereau : 450
  
  dci : acide nicotinique
  
  rINN : NICOTINIC ACID
  
  sel ou dérivé : NICOTINATE CALCIQUE
  
  sel ou dérivé : NICOTINATE DE BENZYLE
  
  sel ou dérivé : NICOTINATE SODIQUE

  Classes Chimiques

  • ACIDE NICOTINIQUE

  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. VASODILATATEUR (principale certaine)
     ENTRAINE UNE VASODILATATION ARTERIOLO-CAPILLAIRE ESSENTIELLEMENT CUTANEE TOUCHANT LA FACE, LE COU ET LA PARTIE SUPERIEURE DU THORAX.
  3. HYPOCHOLESTEROLEMIANT (principale certaine)
     A FORTES DOSES SUPERIEURES A TROIS GRAMMES PAR JOUR
  4. ACTIVITE VITAMINIQUE PP (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Action directe sur la fibre lisse artériolaire.
     Action hypocholestérolémiante dûe soit à l’effet sur le métabolisme des catécholamines, soit à l’oxydation accrue du cholestérol (augmentation du taux et de l’activité des enzymes respiratoires (NAD, NADP).
     Diminution des acides gras libres plasmatiques.
     Rôle important dans les oxydoréductions;
     Intervient dans le transfert d’hydrogène pour de nombreuses déshydrogénases.

  Effets Recherchés

  2. VASODILATATEUR (principal)
  3. NORMOLIPEMIANT (principal)
  4. ANTIPELLAGREUX (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. SENESCENCE CEREBRALE (principale)
     Essentiellement troubles psycho-comportementaux.
  3. TROUBLE CIRCULATOIRE PERIPHERIQUE (principale)
  4. HYPERLIPIDEMIE (secondaire)
     Nécessite de fortes doses à trois grammes par jour. Diminuerait la fréquence des maladies coronariennes :
     – JAMA (France) 1985;104:819-829.
     Revue sur l’activité hypolipémiante :
     – Pharmacotherapy 1988;8:287-294.
     Autres publications :
     – Am J Med 1991;91:239-246.
     – JAMA 1994;271:672-677.
     Serait surtout utile dans les hyperlipidémies mixtérées et les hypertriglycéridémies :
     – Med Hyg 1994;52:552-554.
     Ne devrait pas être utilisé en première intention dans l’hypercholestérolémie du diabète non-insulino-dépendant car il perturbe le contrôle du diabète :
     – JAMA 1990;91:239-246.
     Associé à une hypercholestérolémie :
     – Arch Intern Med 1994;154:1557-1559.
     Autre référence :
     – Arch Intern Med 1996;156:1081-1088.
     A faible dose, améliore l’efficacité de la pravastatine sans modifier la glycémie chez les diabétiques :
     – Ann Pharmacother 1997;31:677-682.
     Essai randomisé vs gemfibrozil. L’acide nicotinique paraît plus efficace, notamment sur l’hypercholestérolémie :
     – Arch Intern Med 2000;160:1177-1184.
  5. PELLAGRE (secondaire)
  6. AVITAMINOSE PP (secondaire)

  Effets secondaires

  2. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     DEBUT DE TRAITEMENT
     FORTE DOSE

     Une tolérance apparaît en cinq jours et semble liée à la cessation de la production de prostaglandine D2 :
     – Clin Pharmacol Ther 1991;50:66-70.

  3. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTE DOSE
  4. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTE DOSE
  5. PRURIT (CERTAIN FREQUENT)
  6. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
  7. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  8. COLORATION DE LA PEAU (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     TRAITEMENT PROLONGE
     FORTE DOSE

     Pigmentation brune localisée ou généralisée.

  9. ACANTHOSIS NIGRICANS (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     TRAITEMENT PROLONGE
     FORTE DOSE

     Un cas après 3 mois de traitement, réversible à l’arrêt :
     – Br J Dermatol 1992;126:412-414.

  10. ALOPECIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE
  11. SECHERESSE DE LA PEAU (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE
  12. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE
  13. NAUSEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE
  14. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE
  15. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE
  16. DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE
  17. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ANTECEDENTS ULCEREUX
      FORTE DOSE
  18. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Semble favorisée par les préparations à libération prolongée :
      – Am J Med 1992;92:77-81.
      – Am J Med 1992;93:102-104.
      Serait plus fréquente avec les formes à libération prolongée utilisées dans les hypercholestérolémies :
      – JAMA 1994;271:672-677.
      Revue générale sur l’hépatotoxicité de la niacine :
      – Am J Med 1992;92:77-81.

  19. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Elévation le plus souvent modérée et transitoire.

  20. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Elévation le plus souvent modérée et transitoire.

  21. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE
  22. BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE
  23. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE
  24. URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

      Augmentation de 10% de l’uricémie.

  25. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

      Diminution de la tolérance au glucose.
      – Arch Intern Med 1993;153:2050-2052.

  26. DIABETE(DESEQUILIBRE) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

      Augmentation des besoins en insuline chez les diabétiques.

  27. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE
  28. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE
  29. ACUITE VISUELLE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

      Perte de la vision centrale en rapport avec un oedème maculaire.

  30. DOULEUR MUSCULAIRE (A CONFIRMER )
      Trois cas :
      – Am J Med 1989;86:481-483.
  31. MYOPATHIE (A CONFIRMER )
      – Am J Med 1989;87:248.
  32. HEPATITE FULMINANTE (A CONFIRMER )
      – Ann Intern Med 1989;111:253.
  33. TROUBLE DE LA COAGULATION (A CONFIRMER )
      Déficit de la synthèse des facteurs de la coagulation indépendant de l’atteinte hépatique :
      – Arch Intern Med 1992;152:861-863.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. DIABETE
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     TRAITEMENT PROLONGE

     Risque d’aggravation.

  3. HYPERURICEMIE
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     TRAITEMENT PROLONGE
  4. GOUTTE
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     TRAITEMENT PROLONGE
  5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  6. INSUFFISANCE RENALE
  7. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
  8. ECZEMA
     Risque d’aggravation.

  Contre-Indications

  2. HYPERTENSION INTRACRANIENNE
  3. ULCERE GASTRODUODENAL
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTES DOSES
  4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTES DOSES
  5. GROSSESSE

  Posologie et mode d’administration

  Besoins journaliers:
  – chez l’adulte: Quinze à vingt milligrammes ;
  – chez l’enfant: Trois à quatorze milligrammes.
  Dose usuelle par jour en utilisation thérapeutique, chez l’adulte:
  – par voie orale:
  Cinquante à deux cents milligrammes par jour en
  plusieurs prises, commencer par de petites doses.
  – par voie parentérale (sous-cutanée, intramusculaire, intraveineuse):
  Cinquante à deux cents milligrammes par jour.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  0.75
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  90% de la dose administrée est résorbé par le tractus gastro-intestinal.
  Résorption non modifiée par la prise de nourriture.
  Taux plasmatique maximal atteint entre 20 et 70 minutes.
  
  Répartition
  Distribution dans tous les tissus.
  Passe dans le LCR.
  Stockage hépatique et musculaire.
  Absence d’information sur la liaison aux protéines plasmatiques.
  Effet sur la lipolyse pour des taux plasmatiques de 0,5 à 1 microgramme par ml.
  
  Demi-Vie
  0,75 h.
  
  Métabolisme
  Métabolites principaux: acide nicotinurique, N-méthylnicotinique et 2-pyridone.
  
  Elimination
  Voie rénale.
  34% de la dose sont éliminés par les urines en 6 h sous forme inchnagée.
  

  Bibliographie

  – Am J Psychiat 1970;126:1290-1296 (Effets secondaires et toxicité).
  – Pharmacol ther 1985;29:157-204 (Pharmacocinétique).
  – Pharmacotherapy 1988;8:287-294 (Revue sur l’activité hypolipémiante).
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • EFACIN (USA)
  • NIA-BID (USA)
  • NIACEB (USA)
  • NIACIN (USA)
  • NIACINE (CANADA)
  • NIACOR (USA)
  • NIAPLUS (USA)
  • NICO-SPAN (USA)
  • NICOBID (USA)
  • NICOLAR (USA)
  • NICONACID (SUISSE)
  • NICONACID (ALLEMAGNE)
  • NICOROL (SUISSE)
  • NICOVEL (ANGLETERRE)
  • NICYL (SUISSE)
  • NICYL (BELGIQUE)
  • NICYL (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
  • RONICOL RETARD (SUISSE)
  • SLO-NIACIN (USA)
  • VASOTHERM (USA)

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