NICOTINIQUE ACIDE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    ACIDE PYRIDINE-CARBOXYLIQUE-3

    Ensemble des dénominations


    CAS : 59-67-6 DCF : ACIDE NICOTINIQUE
    DCIR : ACIDE NICOTINIQUE
    autre dénomination : ACIDE NICOTINIQUE
    autre dénomination : FACTEUR PP
    autre dénomination : NIACIN
    autre dénomination : NIACINE
    bordereau : 450
    dci : acide nicotinique
    rINN : NICOTINIC ACID
    sel ou dérivé : NICOTINATE CALCIQUE
    sel ou dérivé : NICOTINATE DE BENZYLE
    sel ou dérivé : NICOTINATE SODIQUE

    Classes Chimiques


    Proprietés Pharmacologiques

    1. VASODILATATEUR (principale certaine)
      ENTRAINE UNE VASODILATATION ARTERIOLO-CAPILLAIRE ESSENTIELLEMENT CUTANEE TOUCHANT LA FACE, LE COU ET LA PARTIE SUPERIEURE DU THORAX.

    2. HYPOCHOLESTEROLEMIANT (principale certaine)
      A FORTES DOSES SUPERIEURES A TROIS GRAMMES PAR JOUR

    3. ACTIVITE VITAMINIQUE PP (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action directe sur la fibre lisse artériolaire.
      Action hypocholestérolémiante dûe soit à l'effet sur le métabolisme des catécholamines, soit à l'oxydation accrue du cholestérol (augmentation du taux et de l'activité des enzymes respiratoires (NAD, NADP).
      Diminution des acides gras libres plasmatiques.
      Rôle important dans les oxydoréductions;
      Intervient dans le transfert d'hydrogène pour de nombreuses déshydrogénases.

    Effets Recherchés

    1. VASODILATATEUR (principal)

    2. NORMOLIPEMIANT (principal)

    3. ANTIPELLAGREUX (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. SENESCENCE CEREBRALE (principale)
      Essentiellement troubles psycho-comportementaux.

    2. TROUBLE CIRCULATOIRE PERIPHERIQUE (principale)

    3. HYPERLIPIDEMIE (secondaire)
      Nécessite de fortes doses à trois grammes par jour. Diminuerait la fréquence des maladies coronariennes :
      - JAMA (France) 1985;104:819-829.
      Revue sur l'activité hypolipémiante :
      - Pharmacotherapy 1988;8:287-294.
      Autres publications :
      - Am J Med 1991;91:239-246.
      - JAMA 1994;271:672-677.
      Serait surtout utile dans les hyperlipidémies mixtérées et les hypertriglycéridémies :
      - Med Hyg 1994;52:552-554.
      Ne devrait pas être utilisé en première intention dans l'hypercholestérolémie du diabète non-insulino-dépendant car il perturbe le contrôle du diabète :
      - JAMA 1990;91:239-246.
      Associé à une hypercholestérolémie :
      - Arch Intern Med 1994;154:1557-1559.
      Autre référence :
      - Arch Intern Med 1996;156:1081-1088.
      A faible dose, améliore l'efficacité de la pravastatine sans modifier la glycémie chez les diabétiques :
      - Ann Pharmacother 1997;31:677-682.
      Essai randomisé vs gemfibrozil. L'acide nicotinique paraît plus efficace, notamment sur l'hypercholestérolémie :
      - Arch Intern Med 2000;160:1177-1184.

    4. PELLAGRE (secondaire)

    5. AVITAMINOSE PP (secondaire)

    Effets secondaires

    1. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT
      FORTE DOSE

      Une tolérance apparaît en cinq jours et semble liée à la cessation de la production de prostaglandine D2 :
      - Clin Pharmacol Ther 1991;50:66-70.

    2. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

    3. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

    4. PRURIT (CERTAIN FREQUENT)

    5. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)

    6. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    7. COLORATION DE LA PEAU (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

      Pigmentation brune localisée ou généralisée.

    8. ACANTHOSIS NIGRICANS (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

      Un cas après 3 mois de traitement, réversible à l'arrêt :
      - Br J Dermatol 1992;126:412-414.

    9. ALOPECIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

    10. SECHERESSE DE LA PEAU (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

    11. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

    12. NAUSEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

    13. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

    14. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

    15. DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

    16. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ANTECEDENTS ULCEREUX
      FORTE DOSE

    17. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Semble favorisée par les préparations à libération prolongée :
      - Am J Med 1992;92:77-81.
      - Am J Med 1992;93:102-104.
      Serait plus fréquente avec les formes à libération prolongée utilisées dans les hypercholestérolémies :
      - JAMA 1994;271:672-677.
      Revue générale sur l'hépatotoxicité de la niacine :
      - Am J Med 1992;92:77-81.

    18. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Elévation le plus souvent modérée et transitoire.

    19. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Elévation le plus souvent modérée et transitoire.

    20. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

    21. BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

    22. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

    23. URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

      Augmentation de 10% de l'uricémie.

    24. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

      Diminution de la tolérance au glucose.
      - Arch Intern Med 1993;153:2050-2052.

    25. DIABETE(DESEQUILIBRE) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

      Augmentation des besoins en insuline chez les diabétiques.

    26. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

    27. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

    28. ACUITE VISUELLE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

      Perte de la vision centrale en rapport avec un oedème maculaire.

    29. DOULEUR MUSCULAIRE (A CONFIRMER )
      Trois cas :
      - Am J Med 1989;86:481-483.

    30. MYOPATHIE (A CONFIRMER )
      - Am J Med 1989;87:248.

    31. HEPATITE FULMINANTE (A CONFIRMER )
      - Ann Intern Med 1989;111:253.

    32. TROUBLE DE LA COAGULATION (A CONFIRMER )
      Déficit de la synthèse des facteurs de la coagulation indépendant de l'atteinte hépatique :
      - Arch Intern Med 1992;152:861-863.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. DIABETE
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE

      Risque d'aggravation.

    2. HYPERURICEMIE
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE

    3. GOUTTE
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    5. INSUFFISANCE RENALE

    6. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    7. ECZEMA
      Risque d'aggravation.

    Contre-Indications

    1. HYPERTENSION INTRACRANIENNE

    2. ULCERE GASTRODUODENAL
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

    3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

    4. GROSSESSE

    Posologie et mode d'administration

    Besoins journaliers:
    - chez l'adulte: Quinze à vingt milligrammes ;
    - chez l'enfant: Trois à quatorze milligrammes.
    Dose usuelle par jour en utilisation thérapeutique, chez l'adulte:
    - par voie orale:
    Cinquante à deux cents milligrammes par jour en plusieurs prises, commencer par de petites doses.
    - par voie parentérale (sous-cutanée, intramusculaire, intraveineuse):
    Cinquante à deux cents milligrammes par jour.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 0.75 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    90% de la dose administrée est résorbé par le tractus gastro-intestinal.
    Résorption non modifiée par la prise de nourriture.
    Taux plasmatique maximal atteint entre 20 et 70 minutes.
    Répartition
    Distribution dans tous les tissus.
    Passe dans le LCR.
    Stockage hépatique et musculaire.
    Absence d'information sur la liaison aux protéines plasmatiques.
    Effet sur la lipolyse pour des taux plasmatiques de 0,5 à 1 microgramme par ml.
    Demi-Vie
    0,75 h.
    Métabolisme
    Métabolites principaux: acide nicotinurique, N-méthylnicotinique et 2-pyridone.
    Elimination
    Voie rénale.
    34% de la dose sont éliminés par les urines en 6 h sous forme inchnagée.

    Bibliographie

    - Am J Psychiat 1970;126:1290-1296 (Effets secondaires et toxicité).
    - Pharmacol ther 1985;29:157-204 (Pharmacocinétique).
    - Pharmacotherapy 1988;8:287-294 (Revue sur l'activité hypolipémiante).

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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