
COLECALCIFEROL
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/7/1999
Etat : valid�e
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
(3 b�ta,5Z,7E)-9,10-secocholesta-5,7,10-(19)-tri�n-3-ol
Ensemble des dénominations
BAN : CHOLECALCIFEROL
CAS : 67-97-0
DCIR : COLECALCIFEROL
autre d�nomination : CHOLECALCIFEROL
autre d�nomination : VITAMINE D NATURELLE
autre d�nomination : VITAMINE D3
bordereau : 883 et 2339
dci : col�calcif�rol
rINN : COLECALCIFEROL
sel ou d�riv� : CALCIFEDIOL
sel ou d�riv� : CALCITRIOL
Classes Chimiques
Molécule(s) de base : VITAMINE D
Regime : liste II
- VITAMINE (principale certaine)
- ACTIVITE VITAMINIQUE D (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Devient actif apr�s une hydroxylation en 25 par les microsomes h�patiques, puis une hydroxylation en 1 au niveau r�nal conduisant au 1-25 dihydrocholecalcif�rol.
Au niveau intestinal, d�clenche l'absorption du calcium et du phosphore en augmentant la synth�se d'une prot�ine transporteuse du calcium.
Sur l'os normal, favorise la r�sorption osseuse.
Sur l'os rachitique, provoque la min�ralisation .
Sur le rein, augmente la r�absorption tubulaire du calcium.
- secondaire
Augmente l'�limination urinaire du phosphore.
Augmente la citraturie et la citraturie.
A fortes doses, entraine la mobilisation du calcium osseux.
- VITAMINIQUE D (principal)
- ANTIRACHITIQUE (principal)
- HYPERCALCEMIANT (principal)
- HYPOCALCEMIE (principale)
- OSTEOMALACIE (principale)
Dans les fractures du sujets �g�, une suppl�mentation en vitamine D par voie orale ne r�duirait pas l'incidence des fractures (essai randomis� n�gatif portant sur 2518 sujets de plus de 70 ans aux Pays Bas) :
- Ann Intern Med 1996;124:400.
- HYPOPARATHYROIDIE (principale)
- OSTEOPOROMALACIE (principale)
- TETANIE HYPOCALCEMIQUE (principale)
- RACHITISME HYPOPHOSPHATEMIQUE (secondaire)
- PSORIASIS (� confirmer)
- DICP Ann Pharmacother 1991;25:835-839.
- OSTEOPOROSE CORTISONIQUE (secondaire)
En association au calcium, pr�vient l'ost�oporose chez les malades atteints de polyarthrite rhumato�de trait�s par de petites doses de cortico�des (essai randomis� positif) :
- Ann Intern Med 1996;125:961.
- ANOREXIE (CERTAIN RARE)
- ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
- CALCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Un cas s�v�re apr�s une faible dose (400 UI/j) chez un sujet �g� :
- Br J Rheumatol 1997;36:712-713.
- POLYDIPSIE (CERTAIN RARE)
- POLYURIE (CERTAIN RARE)
- DESHYDRATATION (CERTAIN TRES RARE)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
- CALCINOSE DIFFUSE (CERTAIN TRES RARE)
- CALCIFICATION DE LA CORNEE (CERTAIN TRES RARE)
- INSOMNIE (CERTAIN RARE)
- ALTERATION DES DENTS (CERTAIN TRES RARE)
- OSSIFICATION PREMATUREE (CERTAIN TRES RARE)
Ossification metaphysaire
- PHOSPHOREMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
- NEPHROCALCINOSE (CERTAIN RARE)
- INSUFFISANCE RENALE (CERTAIN RARE)
- INSUFFISANCE CORONARIENNE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
- PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
Hypercalc�mie.
- DERMATITE DE CONTACT (A CONFIRMER )
Un cas chez un sujet �g�, apr�s utilisation locale dans le traitement d'un psoriasis :
- Contact Dermatitis 1991;25:139-140.
- NON
- INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE
- INSUFFISANCE RENALE
- SARCOIDOSE
- HYPERCALCEMIE
Voies d'administration
- 1 - ORALE
Posologie et mode d'administration
1 mg= 40 000 UI
Besoins journaliers:
- nourrisson: 400 � 3000 UI/jour.
- pr�matur�s: 2000 � 4000 UI/jour
- enfant de 1 � 3 ans: 400� 2000 UI/jour.
- enfant de plus de 3 ans: 400� 100 UI/jour.
- adultes: 100 � 400 UI/jour.
- femmes enceintes: 400 � 1000
UI/jour.
Ces doses varient en fonction de la saison, du mode de vie, du lieu d'habitaiton et de facteurs individuels.
Les petites doses quotidiennes sont pr�f�rables aux fortes doses espac�es.
Les doses th�rapeutiques sont tr�s variables en fonction des
indications.
Les fortes doses n�cessitent toujours une surveillance m�dicale, notamment de la calc�mie et de la calciurie.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
ELIMINATION
voie f�cale
Absorption
Transport actif rapide au niveau de l'il�on n�cessitant l'action des sels biliaires.
Absorption lente par les lymphatiques.
L'absorption varie de 60 � 90% de la dose administr�e.
Taux plasmatique maximum: 2 � 3 heures apr�s prise orale.
Répartition
Transport� dans le sang apr�s fixation sur une alpha 2 globuline sp�cifique.
Demi-vie plasmatique voisine de 20 h , mais reste stock� plusieurs mois dans les graisses.
Cycle ent�ro-h�patique.
Passe dans le lait.
Franchit la barri�re placentaire.
Métabolisme
Subit une hydroxylation en 25 par les microsomes h�patiques, puis au niveau r�nal une hydroxylation en 1 conduisant au 1-25 dihydrocholecalcif�rol, m�tabolite actif.
Inactiv� dans le foie par formation de glycuro, glyco et tauroconjugu�s.
Elimination
Voie f�clae.
elimination principale.
Bibliographie
- Horizons m�dicaux 1970;173:17.
- Ann Rev Biochem 1971;40:501.
Spécialités
Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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