SISOMICINE SULFATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 16/11/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  sulfate de O-3-désoxy-4-C-méthyl-3-(méthylamino)-bêta-L-arabino pyrannosyl-(1->6)-O-[2,6-diamino-2,3,4,6-oxy-tétradésoxy-alpha-D-glycéro-hex-4-énopyranosyl-(1->4)]-2-désoxy-D-streptamine

  Ensemble des dénominations

  BANM : SISSOMICIN SULPHATE
  
  CAS : 53179-09-2
  
  DCIM : SULFATE DE SISOMICINE
  
  USAN : SISOMICIN SULFATE
  
  autre dénomination : RICKAMICIN SULPHATE
  
  autre dénomination : SISSOMICIN SULPHATE
  
  autre dénomination : SULFATE DE SISOMYCINE
  
  bordereau : 2473
  
  rINNM : SISOMICIN SULPHATE

  Classes Chimiques

  • AMINOSIDE
  • CYCLOHEXANE
  • OLIGOSACCHARIDE
  • STREPTAMINE

  Molécule(s) de base : SISOMICINE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
  3. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Mécanisme d’action identique à la gentamicine:
     Les aminosides diffusent à travers les pores de la membrane externe puis interne de la bactérie grâce à un transport actif oxygéno-dépendant (phase I énergie dépendante).
     La phase I peut être bloquée ou inhibée par Ca++, Mg++, l’hyperosmolarité, une réduction de Ph, l’anaérobiose. Dans le cytoplasme, la liaison aux polysomes (sous-unités 30 S, sous-unités 50 S du ribosome) entraîne une inhibition de la synthèse des protéines bactériennes (phase II énergie dépendante). Il en résulte l’apparition de protéines anormales qui ne sont alors plus fonctionnelles.
     La résistance est liée à des enzymes cytoplasmiques inactivateurs.
     Résistance croisée partielle avec la gentamicine.
     Plus actif que la gentamicine sur pseudomonas aeruginosa, proteus indole positif, klebsiella pneumoniae, enterobacter, escherichia coli, serratia marcescens.

  Effets Recherchés

  2. ANTIBIOTIQUE (principal)
  3. ANTIBACTERIEN (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. INFECTION URINAIRE A ENTEROBACTERIES (principale)
  3. SEPTICEMIE A BACILLES GRAM NEGATIF (principale)
  4. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A BACILLES GRAM NEGATIF (principale)

  Effets secondaires

  2. TOXICITE AUDITIVE (CERTAIN )
     Par analogie avec la gentamicine:
     * Toxicité au niveau de la cochlée, se manifestant par une perte auditive sur les hautes fréquences au début, qui peut passer inaperçue, puis sur les fréquences vocales; l’atteinte est irréversible.
     * Toxicité vestibulaire, entrainant instabilité et vertiges, plus fréquente que l’atteinte cochléaire.
  3. ATTEINTE COCHLEAIRE (CERTAIN )
  4. SURDITE (CERTAIN )
  5. SYNDROME VESTIBULAIRE (CERTAIN )
  6. TOXICITE RENALE (CERTAIN )
     Par analogie avec la gentamicine:
     Réduction de la filtration glomérulaire, en général modérée, et réversible après arrêt du traitement, bien que des accidents plus graves aient été décrits, à type de nécrose tubulaire ou néphropathie interstitielle aigüe.
     Entraine des désordres électrolytiques: hypomagnésénie, hypocalcémie, hypokaliémie.
  7. BLOC NEUROMUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
     Par analogie avec la gentamicine:
     L’activité inhibitrice au niveau neuromusculaire des aminoglycosides peut entrainer des paralysies musculaires, et une dépression respiratoire.
  8. HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
     Tous les aminoglycosides peuvent entrainer des réactions allergiques, il peut exister des allergies croisées entre les différentes substances appartenant à cette classe; les réactions décrites font généralement suite à un usage local des produits, et les réactions générales allant jusqu’au choc anaphylactique sont exceptionnelles.

  Effets sur la descendance

  2. OTOTOXICITE CHEZ L’EMBRYON
     En l’absence d’études contrôlées chez la femme enceinte, il existe un doute sur une toxicité potentielle du produit sur l’appareil cochléovestibulaire du foetus.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE
     Chez l’insuffisant rénal, n’utiliser le produit qu’en l’absence d’alternative, et adapter la posologie à la clairance de la créatinine.
  3. SURDITE
     Chez lespatients souffrant d’une atteinte auditive, ou chez les sujets âgés, éviter les traitements itératifs ou prolongés.

  Contre-Indications

  2. MYASTHENIE
  3. HYPERSENSIBILITE
     Hypersensibilité connue à un aminoside.
  4. GROSSESSE

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAMUSCULAIRE
  
  – 2 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie intramusculaire :
  – chez l’adulte:
  Deux à trois milligrammes par kilo et par jour en 2 à 3 injections.

  – chez l’enfant de plus de 1 an:
  Un milligramme à un milligramme et demi par kilo toutes les huit heures, soient trois à quatre
  milligrammes et demi par kilo et par jour.

  – chez le nourrisson:
  Quatre milligrammes et demi à six milligrammes par kilo et par jour, en 3 injections par 24 h.

  – chez le nouveau-né:
  Cinq milligrammes par kilo et par jour, en 3 injections par 24 h.

  –
  chez les sujets insuffisants rénaux: adapter la posologie en diminuant les doses en fonction de la créatininémie, ou en espaçant les injections.
  Lorsque la voie intramusculaire est impraticable, la voie intraveineuse peut être utilisée, en perfusion de
  30 à 60 mns, en diluant le produit dans du serum physiologique ou du glucosé isotonique à raison de 1 ml de serum pour 1 mg d’antibiotique.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  2
  heure(s)
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  4
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  hémodialyse

  Absorption
  Administration IM ou IV en perfusion de 30 à 60 mns.
  
  Répartition
  Après administration IM de 1 milligramme par kilo, pic plasmatique atteint en 45 à 60 mns, compris entre 3 et 7 microgrammes par ml.
  Seuil d’ototoxicité: 10 à 12 microgrammes par ml.
  Après perfusion IV de 1 mg par kilo en 30 mns, en fin de perfusion, le
  pic sérique est voisin de 7 microgrammes par ml.
  Fixation protéique très faible: 2 à 3%.

  Demi-Vie
  2 heures.
  Chez l’adulte normorénal; augmentée chez l’insuffisant rénal.
  4 heures.
  chez le nouveau-né.
  
  Elimination
  Voie rénale:
  45% de la dose administrée sont éliminés par les urines en 6 heures, 80% en 24 heures.
  Concentration urinaire comprise entre 40 et 100 microgrammes par ml.
  Hémodialyse.
  

  Bibliographie

  – J Clin Pharmacol 1974;14:567.
  – Sem Hop Paris 1978;54:345-350 (Pharmacocinétique).
  – J Urol Nephrol 1977;83:738-741 (Pharmacocinétique).
  – Antimicrob Agents Chemother 1976;9:761-765 (Pharmacocinétique).
  – Antimicrob Agents Chemother 1975;7:38-41
  (Pharmacocinétique).
  – Drugs 1984;27:548.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • EXTRAMYCIN (RFA)
  • PATHOMYCIN (RFA)

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