APALCILLINE SODIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 4/12/1997
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    sel sodique de l'acide 6-[[[[(4-hydroxy-1,5-naphtyridin-3-yl)carbonyl]amino]phénylacétyl]amino]-3,3-diméthyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylique

    Ensemble des dénominations


    CAS : 58795-03-2 USAN : APALCILLIN SODIUM
    bordereau : 2738
    code expérimentation : PC-904
    rINNM : APALCILLIN SODIUM

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : APALCILLINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
      Groupe V des pénicillines, selon la classification de Lambert - O'Grady.
      Spectre antibactérien approuvé par la commission d'AMM (octroi en 1984):
      *Espèces habituellement sensibles:
      Bacilles Gram -: Pseudomonas aeruginosa et la plupart des variétés de pseudomonacae, Escherichia coli, proteus mirabilis, haemophilus influenzae non producteurs de bêta lactamase, salmonella, shigella.
      Bactéries Gram +:
      Streptocoques, y compris le groupe D lorsque les souches sont sensibles à l'ampicilline, staphylocoques non producteurs de pénicillinases, listeria monocytogènes.
      Anaérobies: clostridium , peptococcus.

      *Espèces inconstamment sensibles:
      Bacilles Gram -: Acinetobacter, klebsiella, serratia, enterobacter, citrobacter, proteus indole +.

      *Espèces résistantes:
      Cocci Gram +: staphylocoques producteurs de pénicillinases.
      Anaérobies: Bacteroïdes fragilis.

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    3. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    4. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)
      A fortes doses :
      - Antimicrob Agents Chemother 1985;27:683-684.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Interruption du processus de transpeptidation qui lient les peptidoglycans de la paroi bactérienne.
      Les bêta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situées sur la paroi interne de la membrane bactérienne: les protéines de liaison des pénicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
      L'inactivation des protéines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
      Les bêta lactamines inactivent également des inhibiteurs endogènes des autolysines bactériennes.
      - Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.
      Présente une bonne résistance à certaines bêtalactamases d'origine chromosomique, mais non à certaines bêtalactamases plasmidiques.

    Effets Recherchés

    1. ANTIBIOTIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)

    Effets secondaires

    1. FIEVRE (CERTAIN RARE)

    2. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)

    3. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    4. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    5. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    6. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    7. LEUCOPENIE (CERTAIN RARE)

    8. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)

    9. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Etudes effectuées chez le rat, la souris, le porc.

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ALLAITEMENT
      En raison du passage de la substance dans le lait, risque d'allergie pour l'enfant.

    2. TERRAIN ALLERGIQUE

    Contre-Indications

    1. ALLERGIE AUX BETALACTAMINES

    Voies d'administration

    - 1 - INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)

    Posologie et mode d'administration

    Usage réservé aux hopitaux.
    Dose usuelle en perfusions intraveineuses lentes:

    - chez l'adulte:
    Neuf grammes par jour en 3 perfusions (de 30mns à 2 heures).

    - chez l'enfant de plus de 1 mois:
    Quatre vingts milligrammes par kilo et par jour en 3 perfusions.
    - chez l'enfant de 8 jours à un mois:
    Soixante milligrammes par kilo et par jour en 2 perfusions.
    - chez le nouveau-né à terme de moins de 8 jours:
    Quarante milligrammes par kilo et par jour en 2 perfusions.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 1.20 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie biliaire
    - 3 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Administré uniquement par voie intraveineuse.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques: 80 à 95%.
    Traverse la barrière placentaire.
    Traverse la barrière hémato-encéphalique en cas d'inflammation des méninges.
    Passe dans le lait.
    Demi-Vie
    1 heure 20.
    Allongée en cas d'atteinte hépatique (3 à 4 heures), peu modifiée en cas d'insuffisance rénale.
    La demi-vie est voisine de 5 heures chez les nouveaux-nés .
    - Path Biol 1985;33:309-312.
    Métabolisme
    Peu métabolisée, obtention de deux métabolites inactifs par ouverture.
    Elimination
    Voie bilaire:
    12% de la dose administrée sont éliminés dans la bile sous forme inchangée en 12 heures.

    Voie rénale:
    20% de la dose administrée sont éliminés dans les urines en 24 heures sous forme inchangée.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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