AZAPROPAZONE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/10/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    5-diméthylamino-9-méthyl-2-propylpyrazolo[1,2-a][1,2,4]benzotriazine-1,3(2H)-dione

    Ensemble des dénominations

    BAN : AZAPROPAZONE
    CAS : 13539-59-8
    DCF : AZAPROPAZONE
    DCIR : AZAPROPAZONE
    USAN : APAZONE
    autre dénomination : APAZONE
    autre dénomination : AZAPROPAZONE DIHYDRATE
    autre dénomination : CINNOPROPAZONE
    bordereau : 2268
    code expérimentation : AHR-3018
    code expérimentation : Mi85
    code expérimentation : NSC-102824
    rINN : AZAPROPAZONE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)

    2. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)

    3. INHIBITEUR DE LA SYNTHESE DES PROSTAGLANDINES (principale certaine)

    4. ANALGESIQUE (secondaire certaine)

    5. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (secondaire certaine)

    6. ANTIPYRETIQUE (secondaire certaine)

    7. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (à confirmer)
      In vitro.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Probablement identique à la phénylbutazone, soit:
      *Inhibition de la cyclo-oxygénase, de la synthèse des prostaglandines et de la libération de bradykinine.
      *Action antiinflammatoire au stade aigu de l'inflammation (agit sur les phénomènes précoces) :
      - inhibe l'augmentation de la perméabilité capillaire,
      - diminue la migration des polynucléaires des monohistiomacrophages,
      - inhibe la sortie des enzymes lysosomiaux,
      - s'oppose à l'action des médiateurs chimiques,
      - inhibe de façon non spécifique la synthèse des prostaglandines.
      - Stimule la sécrétion d'ACTH (à confirmer).
      Aucune action sur les phénomènes tardifs de l'inflammation : en particulier, n'empêche pas la formation du tissu de granulation.
      *Action analgésique périphérique : type aspirine mais moins actif.
      *Action antipyrétique type aspirine qui serait due à l'inhibition des prostaglandines synthétases notamment PGE1.

    Effets Recherchés

    1. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)

    2. ANALGESIQUE (accessoire)

    3. ANTIPYRETIQUE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)
      Traitement symptomatique des poussées aiguës.

    2. RHUMATISME ABARTICULAIRE (principale)
      Traitement symptomatique de courte durée des poussées aigües.

    Effets secondaires

    1. OEDEME (CERTAIN FREQUENT)
      Lié à la rétention hydrosodée.

    2. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Lié à la rétention hydrosodée.

    3. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
      Lié à la rétention hydrosodée.

    4. INSUFFISANCE CARDIAQUE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
      Liée à la rétention hydrosodée.

    5. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

    6. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

    7. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      CIRRHOSE DECOMPENSEE
      SYNDROME NEPHROTIQUE
      TRAITEMENT DIURETIQUE
      INSUFFISANCE CARDIAQUE
      NEPHROPATHIE PREEXISTANTE

      Quelques cas d'oligoanurie en rapport avec l'effet inhibiteur sur la synthèse des prostaglandines qui empêche l'adaptation circulatoire rénale à l'hypoperfusion; elle est favorisée par les états d'hypoperfusion rénale et/ou d'hypovolémie.

    8. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN FREQUENT)
      Réaction d'hypersensibilité d'aspect variable : érythème maculopapuleux, érythème polymorphe, toxidermie bulleuse parfois fatale, ces manifestations imposent l'arrêt du traitement.

    9. URTICAIRE (CERTAIN RARE)

    10. ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN RARE)

    11. ERUPTION BULLEUSE (CERTAIN TRES RARE)

    12. ERYTHEME PIGMENTE FIXE (CERTAIN TRES RARE)

    13. ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)

    14. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)

    15. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)

    16. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN RARE)
      Revue dans cent quatre vingt dix cas, imputabilité certaine dans six cas, probable dans cent trente huit cas et douteuse dans dix cas :
      - Br Med J 1985;291:939.
      Quatre cent quarante six cas rapportés à la pharmacovigilance anglaise depuis 1976 :
      - Cur Probl Pharmacovig 1994;20:6.

    17. ULCERATION DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)

    18. ANOREXIE (CERTAIN RARE)

    19. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)

    20. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)

    21. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS ULCEREUX
      GASTRITE
      HERNIE HIATALE

    22. GASTRITE (CERTAIN TRES RARE)
      Nécessite l'arrêt du traitement.

    23. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN FREQUENT)

    24. DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)

    25. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS ULCEREUX
      FORTE DOSE

      Peut se compliquer de perforation ou d'hémorragie, il nécessite l'arrêt immédiat du traitement.

    26. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CIRRHOSE
      GASTRITE
      ANTECEDENTS ULCEREUX

      Le plus souvent oculte, parfois, hémorragie massive.

    27. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Rarement atteinte isolée, le plus souvent associée à d'autres manifestations d'hypersensibilité.

    28. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Isolée ou dans le cadre d'une hépatite.

    29. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

    30. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)

    31. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    32. HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
      A prédominence cholestatique, elle nécessite l'arrêt définitif du traitement.

    33. ANEMIE (CERTAIN RARE)

    34. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Quatre cas :
      - BMJ 1986;293:1474.

    35. LEUCOPENIE (CERTAIN RARE)

    36. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
      De survenue imprévisible, elle est souvent mortelle.

    37. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

      Grave, d'évolution souvent mortelle.

    38. THROMBOPENIE (CERTAIN RARE)
      Parfois sévère, responsable d'hémorragies massives.

    39. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)

    40. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)

    41. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN FREQUENT)
      Elles sont de type variable et se manifestent essentiellement par des éruptions cutanées, plus rarement, une atteinte hépatique, pulmonaire, anomalies hématologiques.
      Elle nécessite l'arrêt définitif du traitement.

    42. STENOSE DE L'INTESTIN GRELE (A CONFIRMER )
      - Gastroenterology 1988;94:1070-1074.

    43. ALVEOLITE PULMONAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      11 cas décrits:
      - Br Med J 1986;293:1537-1538.

    Effets sur la descendance

    1. TOXICITE FOETALE
      Au cours du troisième trimestre de grossesse, tous les inhibiteurs de synthèse des prostaglandines peuvent exposer le foetus à une toxicité cardiopulmonaire (hypertension pulmonaire avec fermeture prématurée du canal artériel).

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)

    2. GASTRITE(ANTECEDENT)

    3. HERNIE HIATALE

    4. ETHYLISME CHRONIQUE

    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    6. INSUFFISANCE RENALE

    7. SUJET AGE

    8. INSUFFISANCE CARDIAQUE

    9. HYPERTENSION ARTERIELLE

    10. ASSOCIATION AUX ANTICOAGULANTS

    11. ASSOCIATION AUX SULFAMIDES HYPOGLYCEMIANTS

    12. ASSOCIATION AUX SELS D'OR
      Risque accru de toxicité hématologique et rénale.

    13. ASSOCIATION AU LITHIUM

    14. STERILET
      Risque d'inefficacité.

    15. EXPOSITION AU SOLEIL
      Risque de photosensibilisation.

    Contre-Indications

    1. ULCERE GASTRODUODENAL

    2. HEMORRAGIE DIGESTIVE

    3. GASTRITE

    4. RECTITE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE RECTALE

    5. INSUFFISANCE CARDIAQUE DECOMPENSEE

    6. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    7. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    8. HEMOPATHIE
      Toute maladie hémorragique acquise ou constitutionnelle.

    9. DYSFONCTIONNEMENT THYROIDIEN

    10. HYPERSENSIBILITE A L'ASPIRINE
      Il existe une allergie associée entre l'aspirine et les antiinflammatoires non stéroïdiens chez les sujets présentant un syndrome de Fernand Widal (asthme, rhinite vasomotrice, polypes nasaux) déclenché par l'aspirine.

    11. HYPERSENSIBILITE AUX PYRAZOLES

    12. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS

    13. GROSSESSE

    14. ALLAITEMENT

    15. PORPHYRIE
      Données animales et in vitro.

    Posologie et mode d'administration

    N'est plus commercialisée en France.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 12 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION REIN

    Absorption
    Bonne résorption par le tube digestif: 70%.
    Répartition
    Pic plasmatique atteint 4 à 6 heures après prise orale.
    Demi-Vie
    12 heures.
    Elimination
    Voie rénale:
    95%, dont 60% sous forme inchangée.

    Bibliographie

    - Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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