LOMUSTINE
LOMUSTINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 4/4/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
(chloro-2 éthyl)-1 cyclohéxyl-3 nitroso-1 uréeEnsemble des dénominations
BAN : LOMUSTINE
CAS : 13010-47-4
DCF : LOMUSTINE
DCIR : LOMUSTINE
USAN : LOMUSTINE
autre dénomination : CCNU
bordereau : 2027
code expérimentation : NSC-79037
code expérimentation : RB-1509
code expérimentation : WR-139017
dci : lomustine
rINN : LOMUSTINE
sel ou dérivé : STREPTOZOCINEClasses Chimiques
- ANTINEOPLASIQUE (principale certaine)
- AGENT ALKYLANT (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Inhibition de la synthèse d’ ADN et d’ ARN provenant en partie de propriétés alkylantes (formation de 2-chloroéthylamine).
- ANTICANCEREUX (principal)
- AGENT ALKYLANT (principal)
- GLIOME MALIN CEREBRAL (principale)
- CANCER DU POUMON (secondaire)
- MELANOME (principale)
- OSTEOSARCOME (principale)
- MALADIE DE HODGKIN (principale)
- LYMPHOME NON HODGKINIEN (principale)
- ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
- APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN )
Un cas :
– Anticancer Drugs 1994;5:105-107. - ANEMIE APLASTIQUE (CERTAIN )
- LEUCOPENIE (CERTAIN FREQUENT)
- THROMBOPENIE (CERTAIN FREQUENT)
Retardée, 6 semaines après la prise de CCNU. - DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN )
- STOMATITE (CERTAIN )
- ALOPECIE (CERTAIN )
- COLORATION DE LA PEAU (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE CUTANEE - PRURIT (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE CUTANEE - INSUFFISANCE RENALE CHRONIQUE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
FORTE DOSEApparaît au-delà d’une dose totale de 1200 milligrammes par mètre carré :
– Sem Hop Paris 1985;61:1847-1852.
– N Engl J Med 1979;300:1200-1203. - NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE CHRONIQUE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
FORTE DOSEApparaît au-delà d’une dose totale de 1200 milligrammes par mètre carré :
– Nouv Presse Med 1980;9: - SOMNOLENCE (A CONFIRMER )
- ICTERE (A CONFIRMER )
– Sem Hop Paris 1975;51:309. - PNEUMONIE INTERSTITIELLE (A CONFIRMER )
Non rapporté, mais par analogie avec les autres nitrosourées :
– Am J Med 1980;68:259. - FIBROSE PULMONAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas avec une dose de 2733 mg/m2 :
– Cancer Treat Rep 1979;63:2128-2130. - LEUCEMIE AIGUE NON LYMPHOBLASTIQUE (CERTAIN RARE)
– N Engl J Med 1985;313:579.
– N Engl J Med 1983;309:1074-1084.
- RISQUE TERATOGENE DISCUTE CHEZ L’HOMME
Comme tous les agents alkylants, la lomustine présente un risque potentiel tératogène, non prouvé, en l’absence d’études contrôlées.
- GROSSESSE
- ALLAITEMENT
- APLASIE MEDULLAIRE
- HYPERSENSIBILITE
- INSUFFISANCE RENALE
Déconseillée si la clearance de la créatinine est < 60ml/min:
-Néphrologie 1995;16:233-238.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles par voie orale :
– Adultes : soixante quinze milligrammes par mètre carré en une prise toutes les 3 semaines ou cent à cent trente milligrammes par metre carré toutes les 6 semaines.
En cas de polychimiothérapie, on donne soixante-dix à
cent milligrammes par mètre carré toutes les 6 semaines.
– Enfants : quatre-vingt à cent milligrammes par mètre carré per os toutes les 4 à 6 semaines.
.
Le produit doit être conservé entre 4 et 10 degrés.
Nécessite une surveillance hématologique
régulière.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
16
à 48
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
50
%/24 heures
voie rénale
– 3 –
ELIMINATION
5
%
voie fécale
– 4 –
ELIMINATION
10
%
voie pulmonaireAbsorption
Résorbtion par le tractus gastro-intestinal rapide.
Répartition
Concentration dans le LCR égale à la moitié de la concentration plasmatique.
Demi-Vie
Métabolites : demi-vie plasmatique comprise entre 16 et 48 heures.
Elimination
(VOIE RENALE)
La moitié de la dose administrée per os est éliminée dans les urines en 24 heures sous forme métabolisée et 75 % au bout de 4 jours.
(VOIE FECALE)
Moins de 5 % de la dose.
(VOIE PULMONAIRE)
Moins de 10 % de la dose.
Bibliographie
– Dossier du CNHIM 2001;22:250
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- C.C.N.U. (ALLEMAGNE)
- CECENU (ALLEMAGNE)
- CECENU (BELGIQUE)
- CEENU (USA)
- LOMEBLASTIN (ALLEMAGNE)