APRINDINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 21/6/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    chlorhydrate de N,N-diéthyl-N'-2-indanyl-N'-phényl-1,3-propanediamine

    Ensemble des dénominations

    BANM : APRINDINE HYDROCHLORIDE
    CAS : 33237-74-0
    USAN : APRINDINE HYDROCHLORIDE
    autre dénomination : CHLORHYDRATE D'APRINDINE
    autre dénomination : COMPOUND 83846
    bordereau : 2388
    code expérimentation : AC-1802
    rINNM : APRINDINE HYDROCHLORIDE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : APRINDINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)

    2. ANTIARYTHMIQUE CLASSE Ib (principale certaine)

    3. BATHMOTROPE NEGATIF (principale certaine)

    4. DROMOTROPE NEGATIF (principale certaine)

    5. ANESTHESIQUE LOCAL (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Antiarythmique de classe Ib (classification de Vaughan-Williams).
      *Réduit l'automaticité : diminution du potentiel de repos et réduction de la pente de dépolarisation diastolique.
      *Réduit l'amplitude et la durée du potentiel d'action ainsi que la période réfractaire effective au niveau des cellules de purkinje.
      *Ralentit la conduction à tous les étages : auriculaire, jonctionnelle, hisio-ventriculaire et ventriculaire.
      *En cas de syndrome de Wolf-Parkinson-White ralentit la conduction du faisceau accessoire.

    2. secondaire
      *Réduit les résistances vasculaires périphériques sans incidence sur la pression artérielle.

    Effets Recherchés

    1. ANTIARYTHMISANT (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (principale)

    2. EXTRASYSTOLE SUPRAVENTRICULAIRE (principale)

    3. TACHYCARDIE SUPRAVENTRICULAIRE (principale)

    4. FIBRILLATION AURICULAIRE (principale)

    5. INTOXICATION PAR LES DIGITALIQUES (principale)

    6. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE(PREVENTION) (principale)

    7. SYNDROME DE WOLFF-PARKINSON-WHITE (principale)
      En prévention.

    Effets secondaires

    1. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)

    2. TREMBLEMENT (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

    3. ATAXIE (A CONFIRMER )

    4. RIGIDITE MUSCULAIRE (CERTAIN )
      De type extrapyramidal

    5. SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

    6. SYNDROME CEREBELLEUX (CERTAIN TRES RARE)

    7. SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)

    8. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)

    9. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)

    10. TROUBLE DE LA PAROLE (CERTAIN TRES RARE)

    11. DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)

    12. HYPERSUDATION (CERTAIN TRES RARE)

    13. CAUCHEMAR (CERTAIN TRES RARE)

    14. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Cinq cas décrits, régressive à l'arrêt du traitement, elle impose la surveillance de la formule sanguine tous les 15 jours pendant quelques mois.

    15. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
      Huit cas décrits, fréquence de 1 à 2 pour 1000 patients :
      - Arch Intern Med 1979;139:1181.
      Origine immunologique :
      - Arch Intern Med 1983;143:241.
      Incidence annuelle 2 pour 1000 patients :
      - Therapie 1984;39:718-719.
      Autre référence :
      - Eur Heart J 1991;12:639-641.

    16. FAIBLESSE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    17. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)

    18. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    19. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    20. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    21. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)

    22. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)

    23. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    24. BSP(RETENTION) (CERTAIN TRES RARE)

    25. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    26. HEPATITE CYTOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Pas de relation effet-dose :
      - Ann Intern Med 1978;89:359.

    27. HEPATITE GRANULOMATEUSE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - J Hepatol 1992;14:276-279.

    28. PSYCHOSE AIGUE (A CONFIRMER )
      - Am Heart J 1980;100:347.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ETHYLISME
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE PARENTERALE

    2. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      Réduire les doses.

    3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
      Réduire les doses.

    Contre-Indications

    1. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE

    2. MALADIE DE PARKINSON

    3. COMITIALITE

    4. INSUFFISANCE CARDIAQUE

    5. GROSSESSE

    6. ALLAITEMENT

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - INTRAVEINEUSE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles :

    * Voie orale :
    - Traitement d'attaque : cent cinquante à deux cents milligrammes par jour en 3 ou 4 prises. Chez les personnes âgées, réduire la posologie.
    - Traitement d'entretien : soixante-quinze à cent milligrammes par jour en 1 à 2 prises.
    Surveiller l'apparition de symptômes neurologiques.
    Surveiller NFS plaquettes tous les 15 jours pendant les 4 premiers mois.

    * Voie intraveineuse :
    Injection de vingt milligrammes toutes les 1 ou 2 minutes sous surveillance de l'ECG et de la tension artérielle. L'effet apparaît généralement vers soixante à quatre-vingts milligrammes.
    Poursuivre l'administration jusqu'à un total de cent vingt à cent soixante milligrammes.
    Consolider dans les heures suivantes par des injections intermittentes de vingt milligrammes ou en prenant le relais par perfusion lente ou par voie orale. Dans les 2 cas, la posologie est identique et s'élève à une dose totale dans les 24 premières heures de deux cent cinquante à quatre cents milligrammes.
    La solution à un pour cent ne sera jamais injectée directement dans la veine et on n'ajoutera aucune autre substance dans la solution à injecter.
    Surveiller NFS, plaquettes tous les 15 jours pendant les 4 premiers mois.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 85 à 95 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - DEMI VIE 20 à 30 heure(s)
    - 3 - ELIMINATION 65 % voie rénale
    - 4 - ELIMINATION 35 % voie fécale

    Absorption
    Résorbé par le tractus gastro-intestinal.
    Taux plasmatique maximum environ 2 heures après administration per os et 30 minutes après administration IV.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques élevée : 85 à 95%.
    Les concentrations plasmatiques sont comprises entre 1 et 2 microgrammes par ml aux doses thérapeutiques, et sont supérieures à 3 et microgrammes par ml aux doses thérapeutiques.
    Demi-Vie
    La demi-vie plasmatique se situe entre 20 et 30 heures.
    La demi-vie est allongée en cas d'insuffisance hépatique ou d'insuffisance cardiaque aiguë.
    Métabolisme
    Métabolisme essentiellement hépatique (hydroxylations et déalcoylations). Formation de déphényl-aprindine, déindanyl-aprindine, deséthyl-aprindine et de 2 dérivés hydroxyles soit sur le noyau indanyle (AH2) soit sur le noyau phényle(AH1).
    Elimination
    * Voie rénale :
    Environ 65% de la dose administrée sont éliminés dans les urines sous forme métabolisée.
    * Voie fécale :
    Environ 35% de la dose administrée sont éliminés dans les urines sous forme métabolisée.

    Bibliographie

    - Therapie 1974;29:221-232.
    - Eur J Pharmacol 1974;26:338-347.
    - Eur J Clin Pharmacol 1975;9:21-25.
    - Inpharma 1979;205:19.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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