PREDNISOLONE PHOSPHATE SODIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/3/2000
Etat : valid�e

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    11 b�ta,17 alpha,21-trihydroxypr�gna-1,4-di�ne-3,20-dione 21-(disodium orthophosphate)

    Ensemble des dénominations

    BANM : PREDNISOLONE SODIUM PHOSPHATE
    CAS : 125-02-0
    autre d�nomination : PREDNISOLONE PHOSPHATE
    autre d�nomination : PREDNISOLONE SODIUM PHOSPHATE
    bordereau : 38
    rINNM : PREDNISOLONE SODIUM PHOSPHATE
    sel ou d�riv� : DESONIDE
    sel ou d�riv� : METHYLPREDNISOLONE
    sel ou d�riv� : METHYLPREDNISOLONE ACETATE
    sel ou d�riv� : PREDNISOLONE
    sel ou d�riv� : PREDNISOLONE ACETATE
    sel ou d�riv� : PREDNISOLONE CAPROATE
    sel ou d�riv� : PREDNISOLONE METASULFOBENZOATE SODIQUE
    sel ou d�riv� : METHYLPREDNISOLONE HEMISUCCINATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : PREDNISOLONE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)

    2. ANTIINFLAMMATOIRE STEROIDIEN (principale certaine)

    3. IMMUNOSUPPRESSEUR (principale certaine)

    4. GLUCOCORTICOIDE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      L'hormone :
      - diffuse � travers la membrane cellulaire.
      - se lie � un r�cepteur cytosolique formant un complexe avec des prot�ines de chocs thermiques (HSP 90 et 70) et une immunophiline p59. Apr�s dim�risation, le complexe st�ro�de r�cepteur se lie � des s�quences de DNA sp�cifiques (�l�ments de r�ponse aux cortico�des ou GRE).
      - module la transcription des g�nes sensibles aux cortico�des par une interaction avec des facteurs de transcription (prot�ines cytoplasmiques ou nucl�aires).
      - augmente la transcription et/ou la stabilit� du RNAm codant pour des prot�ines responsables de l'action des glucocortico�des.
      - r�prime certains g�nes au niveau transcriptionnel en interagissant avec les facteurs nucl�aires n�cessaires � l'activation de ces g�nes.
      - augmente la d�gradation du RNAm ou inhibe la synth�se ou la s�cr�tion des prot�ines ou des cytokines.

      Les effets bilogiques de l'action anti-inflammatoire se traduisent par :
      - inhibition de la perm�abilit� vasculaire qui permet le recrutement des globules blancs vers le site de l'inflammation.
      - inhibition des �v�nements mol�culaires li�s � l'activation des globules blancs et � leur adh�sion aux cellules endoth�liales :
      * expression du complexe majeur d'histocompatibilit� type II,
      * expression des mol�cules d'adh�sion cellulaire (ELAM 1, ICAM 1),
      * la s�cr�tion des prot�ines du compl�ment C3 et le facteur B,
      * l'activit� de l'IL1,
      * l'expression des cycloexog�nases de type 2 (cox2) pr�venant ainsi la production de prostaglandines,
      * la production des m�tabolites de l'acide arachidonique pro-inflammatoire (inhibe l'activit� de la phospholipase A2 en stimulant la synth�se de lipocortine ou annexine I).
      - blocage de la s�cr�tion d'IL 1, IL 6, TNF alpha.
      - diminution de la production et du largage des leucotri�nes.
      - d�pression de l'activit� tumoricide et bact�ride des macrophages et leur diff�renciation.
      - effet immunosuppresseur sur les lymphocytes T et inhibition de la s�cr�tion des cytokines par ces lymphocytes T.
      - inhibition de la prolif�ration des lymphocytes B et des cytokines impliqu�es dans la synth�se des immunoglobulines(IL 1 � IL 6).
      R�f�rences bibliographiques :
      - J Neuroimmunol 1992;40:281-286.
      - Am Rev Respir Dis 1990;141,Suppl:18-21.
      - Proc Natl Acad Sci USA 1992;89:3917-3921.
      - Science 1992;258:1598-1604.
      - Med Sci 1990,10:1003-1006.
      - Ann Intern Med 1993;119:1198-1208.
      - Immunol Rev 1980;51:337-357.
      - J Immunol 1980;124:2828-2833.
      - Eur J Immunol 1990;20:2439-2443.
      - Prog Biochem Pharmacol 1985;20:55-62.

    2. secondaire
      * activit� granylate cyclase du r�cepteur qui alt�re le potentiel �lectrique des cellules.
      * stimulation de la reproduction des cellules alv�olaires de type II augmentant la production de surfactant pulmonaire :
      - J Clin Invest 1980;66:504-510.
      - Radiat Res 1988;115:543-549.
      - Radiat Res 1988;113:112-119.
      la double liaison 1-2 augmente l'activit� antiinflammatoire.
      L'est�rification en 21 sous forme de phosphate disodique donne un d�riv� hydrosoluble.

    Effets Recherchés

    1. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)

    2. ANTIINFLAMMATOIRE STEROIDIEN (principal)

    3. ANTIALLERGIQUE (principal)

    4. IMMUNOSUPPRESSEUR (principal)

    5. ANTICANCEREUX(ADJUVANT) (principal)

    6. DIURETIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. POLYARTHRITE RHUMATOIDE (principale)

    2. COLLAGENOSE (principale)

    3. MALADIE DE HORTON (principale)

    4. DOULEUR RHUMATISMALE (principale)

    5. ASTHME (principale)

    6. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE (principale)

    7. FIBROSE (principale)

    8. SARCOIDOSE (principale)

    9. SYNDROME DE LOEFFLER (principale)

    10. MONONUCLEOSE INFECTIEUSE (principale)

    11. HEMOPATHIE MALIGNE (principale)

    12. LEUCEMIE (principale)

    13. MALADIE DE HODGKIN (principale)

    14. PURPURA (principale)

    15. ANEMIE HEMOLYTIQUE (principale)

    16. ASCITE (principale)
      Au cours des cirrhoses

    17. HEPATITE VIRALE (principale)

    18. RECTOCOLITE HEMORRAGIQUE (principale)
      Par voie locale :
      - Scand J Gastroenterol 1996;31:945-953.

    19. REACTION ALLERGIQUE (principale)

    20. ALLERGIE MEDICAMENTEUSE (principale)

    21. MALADIE SERIQUE (principale)

    22. INFECTION SEVERE (principale)
      Sous couverture antibiotique.

    23. RHUMATISME ARTICULAIRE AIGU (principale)

    24. RHUMATISME INFECTIEUX (principale)

    25. SEPTICEMIE (principale)

    26. BRUCELLOSE (principale)

    27. MILIAIRE ASPHYXIQUE (principale)

    28. TUBERCULOSE GENITALE (principale)

    29. MENINGITE BACTERIENNE(ADJUVANT) (principale)
      Pr�vention des cloisonnements.

    30. CANCER METASTASE (principale)
      Action antalgique.

    31. SYNDROME NEPHROTIQUE (principale)
      A l�sions glom�rulaires minimes.

    32. OEDEME CEREBRAL (principale)
      Revue g�n�rale des essais randomis�s concernant l'efficacit� des cortico�des dans cette indication: efficacit� incertaine:
      - BMJ 1997;314:1855-1859.

    Effets secondaires

    1. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)

    2. GASTRODUODENITE (CERTAIN FREQUENT)

    3. INSUFFISANCE HYPOPHYSOSURRENALE (CERTAIN FREQUENT)

    4. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)

    5. RETENTION HYDROSODEE (CERTAIN RARE)

    6. RETARD DE CROISSANCE (CERTAIN FREQUENT)

    7. RESISTANCE AUX INFECTIONS(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
      Effet li� aux propri�t�s glucocortico�des.
      Deux cas de pneumonie � pneumocystis carinii au cours d'un traitement par la prednisolone (sel non pr�cis�) d'un lupus �ryth�mateux syst�mique :
      - Br J Rheumatol 1992;31:643-644.

    8. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Plusieurs cas lors de la r�duction progressive de la posologie, � la suite d'un traitement � long terme chez des enfants asthmatiques :
      - J Allerg Clin Immunol 1992;89:816-821.

    9. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

    10. SYNDROME CUSHINGOIDE (CERTAIN FREQUENT)

    11. CATABOLISME AZOTE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)

    12. TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    13. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)

    14. PSYCHOSE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)

    15. HYPERTENSION INTRACRANIENNE (CERTAIN TRES RARE)

    16. ULCERE GASTRODUODENAL(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)

    17. HYPERCORTICISME (CERTAIN RARE)

    18. OSTEOPOROSE (CERTAIN TRES RARE)

    19. ATROPHIE MUSCULAIRE (CERTAIN RARE)

    20. OSTEONECROSE ASEPTIQUE (CERTAIN )

    21. GLAUCOME CHRONIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE LOCALE
      TRAITEMENT PROLONGE

      En instillation oculaire et pommade ophtalmique.
      Traitement prolong� d'un an environ.
      Dispara�t habituellement � l'arr�t du traitement.

    22. CATARACTE (A CONFIRMER )

    23. DIPLOPIE (A CONFIRMER )
      Deux cas apr�s une administration p�ridurale ou intrath�cale (sel de prednisolone non pr�cis�) :
      - Presse Med 1997;26:271.

    24. MALADIE THROMBOEMBOLIQUE (A CONFIRMER )

    25. MYOPATHIE (A CONFIRMER )
      Un cas sous prednisolone (sel non pr�cis�), avec retentissement ventilatoire :
      - Am Rev Resp Dis 1992;146:800-802.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)

    2. TROUBLES PSYCHIQUES

    3. OSTEOPOROSE

    4. HYPERTENSION ARTERIELLE

    5. GROSSESSE

    6. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    7. ETAT INFECTIEUX

    8. TUBERCULOSE

    9. ALLAITEMENT
      Bien qu'aucun accident n'ait �t� d�crit.

    10. GLAUCOME
      En raison de l'augmentation de la pression intra-oculaire.
      Terrain : sujets g�n�tiquement pr�dispos�s.
      Surveillance ophtalmologique r�guli�re en cas de traitement prolong�, surtout chez les sujets �g�s:
      - Lancet 1997;350:979-982.

    Contre-Indications

    1. ULCERE GASTRODUODENAL RECENT

    2. KERATITE HERPETIQUE

    3. AMYLOSE

    Voies d'administration

    - 1 - AURICULAIRE
    - 2 - NASALE
    - 3 - OCULAIRE

    Posologie et mode d'administration

    En cas de traitement prolong�, surveillance ophtalmologique r�guli�re.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie r�nale
    - 2 - ELIMINATION voie biliaire
    - 3 - ELIMINATION voie f�cale
    - 4 - REPARTITION lait

    Répartition
    LI� � 90% aux prto�ines plasmatiques.
    A faible concentraiton liaison avec la transcortine, � forte concentration, liaison � l'albumine et augmentation de la forme libre.
    Interconversion en prednisone.
    Passe dans le lait.
    Métabolisme
    H�patique:
    R�duction sur les doubles liaisons du cycle A.
    R�ductions des groupes carbonyles en 3 et 20, donnant des compos�s inactifs.
    Elimination
    Voier�nale:
    elimination des m�tabolites sulfo et glucuroconjugu�s hydrosolubles.
    Elimination compl�te en 3 jours.
    Voie biliaire.
    Faiblement;
    Voie f�cale.

    Bibliographie

    - Presse Med Fr 1970;78:1205 ET 1419.

    Spécialités

    Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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