LORATADINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/1/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo-[5,6]cycloheptal[1,2-b]pyridin-11-ylidène)-1-pipéridine carboxylate d’éthyle

  Ensemble des dénominations

  BAN : LORATADINE
  
  CAS : 79794-75-5
  
  DCIR : LORATADINE
  
  USAN : LORATADINE
  
  autre dénomination : Sch-29851
  
  bordereau : 2813
  
  rINN : LORATADINE
  
  Regime : liste II
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIHISTAMINIQUE (principale certaine)
  3. ANTIHISTAMINIQUE H1 (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Antagoniste de récepteurs histaminiques H1 périphériques; la loratadine serait dépourvue d’effet sédatif et anticholinergique.
  3. secondaire
     La loratadine et l’un de ses principaux métabolites, la descarboxyéthoxyloratadibe, inhiberait de façon significative les cellules exprimant les protéïnes ICAM-1 et HLA-DR de classe II :
     – Allergy 1995;50:200-203.

  Effets Recherchés

  2. ANTIALLERGIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. RHINITE ALLERGIQUE (principale)
     Elle serait plus efficace que la fexofenadine :
     – Allergy 1999; 54 suppl52 : 148 et155.
  3. ASTHME(TRAITEMENT DE FOND) (à confirmer)
     Dans l ‘asthme chronique l’association loratadine-montélukast est plus efficace que le montélukast seul. Essai randomisé :
     – Arch Intern Med 2000;160:2481-2488.

  Effets secondaires

  2. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
     Décrit pour de rares cas à la dose de 10 mg par jour:
     – Drugs 1994;48:617-637.
     Un essai randomisé versus placebo évaluant la sédation n’a pas montré de différence significative:
     – Arch Intern Med 1997;157:2350-2356.
  3. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
     Décrite pour de rares cas, associée à une somnolence:
     – Drugs 1994;48:617-637.
  4. ARYTHMIE (A CONFIRMER )
     Plusieurs cas de palpitation et de tachycardie ont été rapportés (nombre non précisés) :
     – ADRAC Bull 1994;13:12.
     – Am J Cardiol 1994;74,2:208-209.
  5. HEPATITE MIXTE (CERTAIN )
     Deux cas sévères dont un nécessitant une transplantation :
     – Ann Intern Med 1996;125:738-740.

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
     En l’absence d’études contrôlées chez la femme enceinte, éviter la prescription de loratadine pendant la grossesse, la substance franchissant la barrière hématoplacentaire.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. UTILISATEUR DE MACHINE
     Prévenir les patients du risque de baisse de vigilance, mais cet effet secondaire reste exceptionnel.

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     La loratadine franchit la barrière hématoplacentaire.
  3. ALLAITEMENT
     La loratadine passe dans le lait, dons éviter la prescription pendant l’allaitement, en l’absence d’information contrôlée sur les effets de la substance chez le nourrisson.
  4. ENFANT DE MOINS DE 12 ANS
     Il n’existe pas d’études contrôlées sur l’usage de la loratadine chez l’enfant.
  5. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale :
  – Adulte et l’enfant de plus de 12 ans : dix milligrammes par jour en une prise le matin.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  97
  à 99
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 2 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 3 –
  DEMI VIE
  12
  heure(s)
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 5 –
  ELIMINATION
  voie fécale

  Absorption
  Pic plasmatique atteint 1 heure après prise orale.
  Il existe un effet de premier passage hépatique.

  Répartition
  Liaison aux proteines plasmatiques : 97 à 99%.
  Ne franchit pas la barrière hémato-encéphalique.
  Franchit la barrière placentaire.
  Passe dans le lait.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie de la loratadine est en moyenne de 12 heures.
  Allongée en cas d’insuffisance hépatique sévère.
  Non allongée en cas d’insuffisance rénale.
  – J Clin Pharmacol 1990;30:364-371.
  
  Métabolisme
  Formation de divers métabolites dont le désoxycarboéthoxyloratadine qui conserve une activité antihistaminique.
  
  Elimination
  *Voie rénale : 40% de la dose administrée son éliminés dans les urines dont 66% en 24 heures, essentiellement sous forme de métabolites.
  *Voie fécale : 40% de la dose administrée sont éliminés dans les fécès.
  

  Bibliographie

  – Allergy 1987;42:57-63.
  – Drugs 1989;37:42-57. (Revue générale)
  – Drugs 1994;48:617-637.
  – Drug Saf 1999;20:385-401.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • CLARATYNE (NOUVELLE-ZELANDE)
  • CLARITIN (BRESIL)
  • CLARITIN (ETATS-UNIS)
  • CLARITIN (INDONESIE)
  • CLARITINE (PORTUGAL)
  • CLARITINE (PAYS-BAS)
  • CLARITINE (BELGIQUE)
  • CLARITINE (SUISSE)
  • CLARITINE (TURQUIE)
  • CLARITYN (ANGLETERRE)
  • CLARITYN (DANEMARK)
  • CLARITYN (SUEDE)
  • CLARITYN (IRLANDE)
  • CLARITYN (ITALIE)
  • CLARITYNE (ESPAGNE)
  • CLARITYNE (VENEZUELA)
  • CLARITYNE (MALAISIE)
  • CLARITYNE (COREE DU SUD)
  • CLARITYNE (ARGENTINE)
  • CLARITYNE (AMERIQUE CENTRALE)
  • CLARITYNE (EQUATEUR)
  • LISINO (ALLEMAGNE)
  • LONTADEX (CHILI)
  • LORACTIN (GRECE)
  • VERSAL (DANEMARK)

  ---

  Retour à la page d’accueil