PROGABIDE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/3/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    4-(4'-chloro-5-fluoro-2-hydroxybenzhydrylideneamino)butyramide

    Ensemble des dénominations

    BAN : PROGABIDE
    CAS : 62666-20-0
    DCF : PROGABIDE
    DCIR : PROGABIDE
    USAN : PROGABIDE
    autre dénomination : HALOGABIDE
    bordereau : 2745
    code expérimentation : SL-76-002
    dci : progabide
    rINN : PROGABIDE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Agoniste des récepteurs Gabaergiques de type A et B; donne naissance à un métabolite possédant également une activité agoniste Gabaergique.

    Effets Recherchés

    1. ANTICONVULSIVANT (principal)

    2. ANTIEPILEPTIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. EPILEPSIE (principale)
      Traitement symptomatique de l'épilepsie de l'adulte ou de l'enfant soit en association, soit en monothérapie .
      L'efficacité thérapeutique est observée pour une concentration sérique d'environ huit cents nanogrammes par millilitre pour le progabide et d'environ mille deux cents nanogrammes par millilitre pour son métabolite actif (pga).

    2. EPILEPSIE(GRAND MAL) (principale)

    3. EPILEPSIE MYOCLONIQUE (principale)

    4. EPILEPSIE PARTIELLE (principale)

    5. SYNDROME DE LENNOX-GASTAUT (principale)

    Effets secondaires

    1. ASTHENIE (CERTAIN RARE)

    2. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    3. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    4. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    5. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

    6. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)

    7. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    8. HEPATITE CYTOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      - Dig Dis Sci 1988;33:375.

    9. SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT

    10. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)

    11. IRRITABILITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    12. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    13. CHAMP VISUEL(RETRECISSEMENT) (A CONFIRMER )
      1 cas décrit après 11 ans de traitement :
      - Lancet 1998;352:546.

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Etude chez le rat, le lapin.

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE RENALE
      LA CLAIRANCE DU PROGABIDE ETANT DIMINUEE, LA POSOLOGIE SERA DETERMINEE EN FONCTION DU TAUX SERIQUE

    2. SUJET AGE

    Contre-Indications

    1. MALADIE HEPATIQUE PREEXISTANTE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale:
    - chez l'adulte:
    Vingt cinq à trente cinq milligrammes par kilo et par jour en 3 prises.
    - chez l'enfant:
    trente cinq à quarante cinq milligrammes par kilo et par jour en 3 prises.
    La dose sera atteinte progressivement en 1 semaine, par paliers succissifs de 2 à 3 jours; la posologie sera réduite en cas d'insuffisance rénale.
    Surveillance:
    Contrôle biologique de la fonction hépatique avant traitement, puis tous les 15 jours les 3 premiers mois, puis tous les mois pendant les 3 mois suivants, puis à des intervalles à déterminer suivant les résultats.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 3 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Biodisponibilité par voie orale voisine de 60%, non influencée par la prise de nourriture; le pic plasmatique est atteint en 2 à 6 après prise orale (1 h pour la forme poudre, 3 à 6 h pour la forme comprimé).
    Répartition
    Fixation aux protéines plasmatiques voisine de 95%.
    Pénétration rapide dans le système nerveux central avec des taux correspondant à 2 fois les taux sanguins .
    Retrouvé dans le cordon ombilical et le lait maternel à des taux sériques de la mère.
    Demi-Vie
    3 h
    3 à 4 heures, peut être allongée en cas d'insuffisance rénale , de cirrhoseou chez les sujets âgés.
    Le métabolite actif (PGA) a une demi-vie de 8 h environ.
    Métabolisme
    Formation de nombreux métabolite, dont un participe à l'activité.
    Elimination
    Voie rénale:
    60 à 80% de la dose sont éliminés en 4 jours par les urines sous forme de métabolites libres et conjugués, qui peuvent donner un coloration jaune aux urines.
    Voie fécale:
    Moins de 10% de la dose administrée .

    Bibliographie

    - Drug Saf 1996;15:378-393.
    - Neurology 2000;55,suppl 3:S5-S10. (Revue générale des antiépileptiques)

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


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