HETACILLINE POTASSIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 31/1/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    sel potassique de l'acide 6-(2,2-diméthyl-5-oxo-4-phényl-1-imidazolidinyl)-3,3-diméthyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylique

    Ensemble des dénominations

    BANM : HETACILLIN POTASSIUM
    CAS : 5321-32-4
    USAN : HETACILLIN POTASSIUM
    autre dénomination : HETACILLIN POTASSIUM
    bordereau : 855
    rINNM : HETACILLIN POTASSIUM
    sel ou dérivé : AMOXICILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : AMPICILLINE
    sel ou dérivé : AMPICILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : AMOXICILLINE
    sel ou dérivé : EPICILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : HETACILLINE
    sel ou dérivé : METAMPICILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : MEZLOCILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : PIVAMPICILLINE
    sel ou dérivé : PIVAMPICILLINE CHLORHYDRATE
    sel ou dérivé : AZLOCILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : EPICILLINE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : HETACILLINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
      Spectre des pénicillines du groupe A approuvé par la commission d'AMM du 4 mars 1992 (GTA 44-9):
      *Espèces sensibles:
      Streptocoques A, B, C, F, G; non groupables.
      Streptococcus pneumoniae pénicilline-sensibles.
      E. faecalis, Listeria monocytogènes.
      Corynebacterium diphteriae, E. rhusopathiae, Eikenella.
      Neisseria meningitis, Bordetella pertussis.
      Clostridium sp, Propionibacterium acnes.
      Peptostreptococcus, Actinomyces.
      Leptospires, Borrelia, Treponema.

      *Espèces résistantes:
      Staphylocoques, Branhamella catarrhalis.
      Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii.
      P.rettgeri, M.morganii, Proteus vulgaris, Providentia, Yersinia enterocolitica.
      Pseudomonas sp, Acinetobacter sp, Xanthomonas sp, Flavobacterium sp, Alcaligenes sp.
      Nocardia sp, Campylobacter sp.
      Mycoplasmes, Chlamydiae, Rickettsies, Legionella, Mycobacteries.

      *Espèces inconstamment sensibles:
      E.faecium, Streptococcus pneumoniae peni I ou R.
      Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Vibrio cholerae.
      Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoae.
      Fusobacterium, Prevotella.

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Interruption du processus de transpeptidation qui lie les peptidoglycans de la paroi bactérienne.
      Les bêta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situées sur la paroi interne de la membrane bactérienne: les protéines de liaison des pénicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
      L'inactivation des protéines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
      Les bêta lactamines inactivent également des inhibiteurs endogènes des autolysines bactériennes.
      - Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.
      Résistance extrachromosomique par plasmide R chez les entérobactéries, les bacilles Gram - et les staphylocoques.

    Effets Recherchés

    1. ANTIBIOTIQUE (principal)

    2. ANTIBACTERIEN (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. SEPTICEMIE (principale)
      En particulier à Streptocoques D.

    2. ENDOCARDITE A STREPTOCOQUES (principale)
      En particulier à streptocoques D.

    3. MENINGITE A STREPTOCOQUES (principale)
      A streptocoques, pneumocoques, méningocoques.

    4. MENINGITE A PNEUMOCOQUES (principale)

    5. MENINGITE A MENINGOCOQUES (principale)

    6. PYELONEPHRITE (principale)
      A streptocoques D, Escherichia coli, alcalescens, citrobacter, proteus.

    7. INFECTION DES VOIES BILIAIRES (principale)
      Notamment infection vésiculaire à streptocoques D.

    8. INFECTION DENTAIRE (principale)

    9. FIEVRE TYPHOIDE (principale)

    10. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE (principale)
      A germes sensibles.

    11. ARTHRITE (principale)
      A streptocoques, hemophilus, salmonelles.

    12. GONOCOCCIE (secondaire)

    13. CHARBON (secondaire)

    14. INFECTION CUTANEE (secondaire)
      A germes sensibles.

    15. INFECTION GENITALE (secondaire)
      A germes sensibles.

    16. INFECTION INTESTINALE (secondaire)
      A germes sensibles.

    17. INFECTION MAXILLOFACIALE A ACTINOMYCES (secondaire)

    18. INFECTION MAXILLOFACIALE A NOCARDIA (secondaire)

    Effets secondaires

    1. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN FREQUENT)

    2. URTICAIRE (CERTAIN RARE)

    3. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN FREQUENT)

    4. ERYTHRODERMIE (CERTAIN RARE)

    5. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)

    6. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN FREQUENT)

    7. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    8. REACTION D'HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)

    9. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)

    10. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    11. MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)

    12. FIEVRE (CERTAIN RARE)

    13. EOSINOPHILIE (CERTAIN FREQUENT)

    14. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    15. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    16. ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)

    17. PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)

    18. CYLINDRURIE (CERTAIN TRES RARE)

    19. GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)

    20. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)

    21. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    22. ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)

    23. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    24. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    25. SYNDROME HEMORRAGIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    26. MYCOSE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)

    27. MYCOSE VULVOVAGINALE (CERTAIN FREQUENT)

    28. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    29. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)

    30. HEMATURIE (CERTAIN TRES RARE)

    31. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)

    32. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    33. DOULEUR AU POINT D'INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAMUSCULAIRE

    34. BISALBUMINEMIE (CERTAIN )

    35. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ASTHME

    2. TERRAIN ALLERGIQUE

    3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    4. ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE

    5. ALLERGIE A UNE CEPHALOSPORINE

    6. HYPERURICEMIE

    Contre-Indications

    1. ALLERGIE A LA PENICILLINE G

    2. VOIE INTRARACHIDIENNE

    3. MONONUCLEOSE INFECTIEUSE

    4. TRAITEMENT PAR L'ALLOPURINOL

    Voies d'administration

    - 1 - INTRAMUSCULAIRE
    - 2 - INTRAVEINEUSE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie intramusculaire :
    - chez l'adulte:
    Deux grammes par jour en 4 injections.
    - chez l'enfant de plus de 30 mois:
    Cinquante à cent milligrammes par kilo par jour.

    Ne pas utiliser la voie intramusculaire chez l'enfant de moins de 30 mois.

    Dose usuelle par voie intraveineuse:
    - chez l'adulte:
    Quatre à douze grammes par jour en 4 injections;
    - chez l'enfant et le nourrisson:
    Cent à deux cents milligrammes par kilo et par jour.

    Toute manifestation allergique impose l'arrêt immédiat du traitement, et l'usage éventuel de corticoïdes injectables et/ou d'antihistaminiques.
    Dans les formes graves, hospitalisation en réanimation avec ventilation assistée, massage cardiaque, remplissage vasculaire sous contrôle de la pression veineuse.
    Le cas échéant, veiller au risque de surcharge potassique: teneur en potassium: 91 mg / g.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 18 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - DEMI VIE 50 minute(s)
    - 3 - ELIMINATION voie rénale
    - 4 - ELIMINATION voie biliaire
    - 5 - ELIMINATION hémodialyse
    - 6 - ELIMINATION dialyse péritonéale

    Absorption
    Par voie intramusculaire, pic plasmatique atteint en 30 min, voisin de 10 microgrammes par ml après injection de 500 mg et de 15 à 20 microgrammes par ml après injection de 1 g; taux sérique voisin de 2 microgrammes par ml à la 4ème heure.
    Utilisation possible en aérosols, injections dans les séreuses, applications sur la peau et les muqueuses lésées: bonne absorption.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques : 18%.
    Diffusion large dans l'organisme, bonne diffusion dans les séreuses.
    Traverse la barrière placentaire.
    Diffusion vers le LCR si les méninges sont enflammées : 20 à 30%.
    Cycle entéro-hépatique: le taux bilaire égale 10 fois le taux sanguin.
    Demi-Vie
    La demi-vie est en moyenne de 50 minutes.
    Métabolisme
    Est rapidement hydrolysée en ampicilline.
    Elimination
    *Voie rénale : élimination par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. La sécrétion tubulaire est inhibée par le probénécide.
    30% de la dose administrée par voie orale est éliminée en 6 heures.
    *Voie biliaire.
    *Hémodialyse.
    *Dialyse péritonéale.

    Bibliographie

    - Vie médicale 1970;51:3722.
    - Brit Med J 1967;2:804.

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