CYANOCOBALAMINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/12/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (DIMETHYL-5,6 BENZIMIDAZOLYL)-ALPHA CO-CYANO COBAMIDE

    Ensemble des dénominations

    DCF : CYANOCOBALAMINE
    DCIR : CYANOCOBALAMINE
    autre dénomination : CN-COBALAMINE
    autre dénomination : FACTEUR EXTRINSEQUE
    autre dénomination : FACTEUR LLD
    autre dénomination : VITAMINE B 12
    autre dénomination : VITAMINE B12

    Classes Chimiques


    Proprietés Pharmacologiques

    1. VITAMINE (principale certaine)
      Facteur indispensable à l'anabolisme protidique : croissance, division cellulaire.
      Facteur impliqué dans le métabolisme lipidique : synthèse de la myéline.

    2. ACTIVITE VITAMINIQUE B12 (principale certaine)
      Facteur indispensable à l'anabolisme protidique : croissance, division cellulaire.
      Facteur impliqué dans le métabolisme lipidique : synthèse de la myéline.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Facteur anti pernicieux: joue un rôle de coenzyme en conjugaison avec l'acide folinique dans la synthèse des desoxyribosides , composants des ADN.
      Préside avec le tetrahydrofolate à la synthèse et au transport des groupes méthylés labiles (synthèse des acides aminés essentiels: methionine, choline, thymine).
      Coenzyme de la réaction permettant la transformation du propionate en succinate.
      Assure la maturation normale des globules rouges.
      Assure la synthèse de la gaine de myéline.

    Effets Recherchés

    1. VITAMINIQUE B12 (principal)

    2. ANTIANEMIQUE (principal)

    3. LIPOTROPE (accessoire)

    4. ANTALGIQUE (accessoire)
      DANS LE SYNDROME NEURO-ANEMIQUE,LES LESIONS NERVEUSES ETANT DUES A LA CARENCE EN VITAMINE B12

    Indications Thérapeutiques

    1. ANEMIE DE BIERMER (principale)

    2. ANEMIE MACROCYTAIRE NON BIERMERIENNE (principale)
      Anémies par carence en vitamine B12: malabsorption, carence alimentaire, gastrectomie, ilectomie, syndrome de l'anse stagnante.

    3. SYNDROME NEUROANEMIQUE BIERMERIEN (principale)

    Effets secondaires

    1. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    2. REACTION ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      En cas de prescrition de vitamine B12 à haute dose, comme antalgique.

    3. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    4. ERUPTION MORBILLIFORME (CERTAIN TRES RARE)

    5. ECZEMA (CERTAIN TRES RARE)

    6. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

    7. POLYGLOBULIE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

    8. THROMBOSE VASCULAIRE PERIPHERIQUE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

    9. CANCER(POUSSEE EVOLUTIVE) (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Surtout dans les cas de cancers digestifs ou touchant les organes hématopoïétiques, alors que la vitamine B12 est prescrite comme antalgique.

    10. ACNE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Poussée d'acné qui rétrocède à l'arrêt du traitement.

    11. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )

    12. BEZOARD DIGESTIF (CERTAIN TRES RARE)

    13. MYELOME MULTIPLE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
      Un cas chez un patient âgé:
      - Leukemia Research 1998;22:287.

    Précautions d'emploi

    1. PORPHYRIE CUTANEE

    2. CANCER
      RISQUE DE POUSSEE EVOLUTIVE

    Contre-Indications

    1. ANEMIE D'ETIOLOGIE INCERTAINE

    2. ALGIE DES CANCEREUX

    Voies d'administration

    - 1 - INTRAMUSCULAIRE
    - 2 - SOUS-CUTANEE
    - 3 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie intramusculaire ou sous cutanée profonde:
    -dasn l'anémie mégaloblastique, avec ou sans syndrome neuroanémique:
    Trente microgrammes par jour en intramusculaire pendant 5 à 10 jours, puis traitement d'entretien: cent microgrammes chaque mois en intramusculaire.
    Test thérapeutique:
    Un microgramme par jour en intramusculaire pendant 10 jours.
    En cas de pathologie associée, telle que myxoedème, infection, arthrite chronique, urémie, acromégalie ou autre maladie chronique, il peut être nécessaire d'administrer jusqu'à mille microgrammes par jour pendant 10 jours pour obtenir un effet.
    Ne jamais prescrire de vitamine B12 pour une anémie dont le diagnostic étiologique n'est pas établi, sous peine de faire disparaitre les stigmates hématologiques de la maladie de Biermer.
    Le traitement d'une maladie de Biermer doit être indéfiniment poursuivi, et lemalade averti de l'obligation de se soumettre à cette discipline thérapeutique, toute interruption expose à une rechute et au risque redoutable d'apparition du syndrome neuro-anémique.

    Dose usuelle par voie orale, réservée aux patients qui refusent la voie parentérale; ce mode d'administration ne restaure pas les stocks de l'organisme.
    Recommandée chez les végétariens stricts à la dose de un microgramme par jour.

    Traitement préventif:
    besoins journaliers: Deux microgrammes par l'adulte, 0,3 microgrammes pour l'enfant, 2,5 à 3 microgrammes pendant la grossesse et la lactation.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 240 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie biliaire
    - 3 - ELIMINATION voie rénale
    - 4 - REPARTITION lait

    Absorption
    Résorbé par le tractus gastro-intestinal (iléon) seulement en présence de facteur intrinsèque de Castle; le facteur limitant de la résorption est la capacité de fixation du complexe IF-B112 aux récepteurs iléaux.
    Chez le sujet normal, pour des doses allant jusqu'à 3 Mcg, 70 à 100% de résorption.
    Pour des doses supérieures à 100 Mcg, résorption par diffusion passive de 2% de la dose avec passage sanguin immédiat.
    Résorption par voie intramusculaire: 50% de résorption en 40 mn.
    Taux sérique maximum en 1 h.
    Après une injection de 1 mg, concentration sérique > 100picogrammes/ml, maintenue pendant 2 mois.
    Répartition
    Capacité plasmatiquye totéale: 1000 picogrammes par ml.
    Tropisme pour le foie (renferme plus de 50% de la B 12 totale), le coeur, les reins, le pancréas, la rate, le cerveau, la moëlle osseuse.
    Liaisons aux protéines plasmatiques: 90 à 99%.
    La trancobalamine 2 lie plus de 90% de la vitamine résorbée, rôle dans la délivrance de la B 12 aux tissus.
    La transcobalamine 1 lie la majeure partie de la B 12 sérique; rôle de stockage de la B 12 dans sa forme méthylée.
    La transcobalamine 3 joue un rôle encore non élucidé.
    Passe la barrière foetoplacentaire.
    Passe dans le lait.

    Demi-Vie
    240 h.
    La demi-vie est celle de la protéine porteuse à l'état d'équilibre lorsque plus de 90% de la B 12 sérique est liée.
    La demi-vie indiquée est celle de la cobalamine liée à la trancobalamine 1 : 10jours.
    La cobalamine liée à la trancobalamine 2 a une demi-vie de 6 à 60 minutes.
    Métabolisme
    Hépatique.
    Transformation en methylcobalamine ou en coenzyme B12.
    Elimination
    Hépatique:
    0,5 à 8 Mcg/j, non transformé, dont les 3/4 ou plus peuvent être réabbsorbés en présence de sécrétion adéquate de facteur intrinsèque (cycle entéro-hépaitque).
    Voie rénale:
    0,25 microgrammes par jour en moyenne; fonction de la quantité de forme libre :
    Après une IM de 50 microgrammes, 5% d'excrétion; après une IM de 100 Mcg: plus de 50% excrétés dans les 48 h, 75% dans les 72 h.

    Bibliographie

    - Am J Med 1970;48.
    - Progress In Hematology 1975:57-84.
    - Therapie 1977;32:423-457.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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