CHLOROQUINE SULFATE

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CHLOROQUINE SULFATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/9/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    CHLORO-7(DIETHYLAMINO-4 METHYL-1 BUTYL)AMINO-4 QUINOLEINE SULFATE

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : SULFATE DE CHLOROQUINE

    bordereau : 1139

    sel ou dérivé : CHLOROQUINE DIPHOSPHATE

    sel ou dérivé : CHLOROQUINE GENTISATE

    sel ou dérivé : CHLOROQUINE SALICYLATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : CHLOROQUINE

    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : Sous forme injectable, sinon Liste II pour les formes orales (JO 16/01/1999).

    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANTIPALUDEEN (principale certaine)
    3. ANTIPALUDEEN SCHIZONTICIDE (principale certaine)
    4. AMOEBICIDE (secondaire certaine)
    5. ENTAMOEBA HISTOLYTICA (secondaire certaine)
    6. ANTIINFLAMMATOIRE (secondaire certaine)
    7. ANTIPROTOZOAIRE (secondaire certaine)
    8. FLAGELLES (secondaire certaine)
    9. GIARDIA INTESTINALIS (secondaire certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Le mécanisme précis de l’activité antipaludéenne reste à préciser; serait analogue à celui de la quinine: forme un complexe avec les nucléoprotéines (ADN), entrainant une inhibition de la biosynthèse d’ADN et d’ARN, empêche l’incorporation du phosphore dans l’ADN et l’ARN , diminue la fixation active d’oxygène par le plasmodium, agit sur la forme érythrocytaire asexuée de tous les plasmodium (schizonticide).
    3. secondaire
      Amoebicide tissulaire actif dans l’hépatite amibienne.
      Antiinflammatoire par un mécanisme restant à préciser.
      Antihelminthique actif contre la douve de Chine et la douve du poumon.
      Antiprotozoaire actif contre giardia (lamblia) intestinalis.

    Effets Recherchés

    2. ANTIPALUDEEN (principal)
    3. ANTIPALUDEEN SCHIZONTICIDE (principal)
    4. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
    5. AMOEBICIDE (principal)
    6. ENTAMOEBA HISTOLYTICA (principal)
    7. ANTIPROTOZOAIRE (accessoire)
    8. ANTHELMINTHIQUE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    2. PALUDISME (principale)
      – N Engl J Med 1996;335:800-806.
      Voie orale dans les paludismes à P.vivax, malariae, ovale ou P.falciparum
      chimiosensible.
      Voie IV dans les paludismes sévères chimiosensibles.
    3. PALUDISME(PREVENTION) (principale)
      Utilisée seule ou, dans les zones de chimiorésistance du falciparum, en association au proguanil.
    4. POLYARTHRITE RHUMATOIDE (secondaire)
      Semin Arthritis Rheum 1987;16:206
    5. LUPUS ERYTHEMATEUX AIGU DISSEMINE (secondaire)
    6. AMIBIASE (secondaire)
    7. AMIBIASE HEPATIQUE (secondaire)
      En association avec l’émétine
    8. GIARDIASE (secondaire)
    9. TAENIASE (secondaire)
    10. ANEMIE SIDEROBLASTIQUE (à confirmer)
      Un cas traité avec succès, avec plusieurs essais positifs :
      – N Engl J Med 1995;332:614.
    11. RECTOCOLITE HEMORRAGIQUE (à confirmer)
      La chloroquine (sel non précisé) serait aussi efficace que la salazosulfapyridine dans les formes mineures et modérées (essai randomisé positif) :
      – Am J Gastroenterol 1996;91:917-921.

    Effets secondaires

    2. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
    3. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    4. PURPURA THROMBOPENIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    5. DERMATOSE ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    6. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    7. ERUPTION PUSTULEUSE (A CONFIRMER )
      Un cas au cours du traitment d’un accès palustre:
      – Int J Dermatol 1997;36:634-635.
      Un cas, réversible à l’arrêt du traitement (sel de chloroquine non précisé):
      – Int J Dermatol 1998;37:713-714.
    8. EPIDERMOLYSE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
    9. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
    10. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)
      Les réactions de photosensibilisation chez les sujets traités par la chloroquine (sel non précisé) pour une arthrite rhumatoïde ne seraient pas accrues, ce qui ne justifierait pas d’éviter l’exposition au soleil :
      – Scand J rheumatol 1992;21:245-247.
    11. COLORATION DE LA PEAU (CERTAIN TRES RARE)
    12. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
    13. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
    14. PSYCHOSE (CERTAIN TRES RARE)
      Pour des doses allant de 1 à 10 g :
      – Presse Med 1990;19:334.
      Quatre cas décrits chez l’enfant (sel de chloroquine non précisé) :
      – Clin Pediatr 1990;29:448-450.
    15. MYOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT PROLONGE

      Abolition des réflexes. Anatomiquement, il s’agit d’une myopathie vacuolaire :
      – Sem Hop Paris 1990;66:2425-2428.

    16. DEPOT CORNEEN (CERTAIN TRES RARE)
    17. COLORATION DES MUQUEUSES (CERTAIN )
    18. COLORATION DES ONGLES (CERTAIN )
      Ardoisée
    19. RETINOPATHIE (CERTAIN RARE)
      Non régressive à l’arrêt du traitement :
      – Lancet 1979;1:1408.
      Un cas, associé à une myasthénie chez un sujet traité de manière intermittente pendant 21 ans :
      – Acta Clin Belg 1991;46:401-406.
    20. ACUITE VISUELLE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
    21. CECITE (CERTAIN TRES RARE)
    22. HALLUCINATION VISUELLE (A CONFIRMER )
      Deux cas chez des enfants :
      – Ann Trop Paedriat 1992;12:229.
    23. BOURDONNEMENT D’OREILLE (CERTAIN TRES RARE)
    24. ATTEINTE COCHLEAIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE

      Généralement irréversible.

    25. SURDITE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE

      Généralement irréversible.

    26. POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
    27. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
    28. BLOC NEUROMUSCULAIRE (CERTAIN )
    29. SYNDROME MYASTHENIQUE (CERTAIN )
      – Dtsch Med Wochenschr 1981;106:1745.
    30. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
    31. METHEMOGLOBINEMIE (CERTAIN )
      Blood dyscrasia.
    32. DIARRHEE (CERTAIN )
    33. VOMISSEMENT (CERTAIN )
    34. THESAURISMOSE (CERTAIN )
    35. COLORATION DE L’URINE (CERTAIN )
      Coloration brune.
    36. DYSKINESIE (A CONFIRMER )
    37. ICTERE (A CONFIRMER )
      Au cours de porphyries cutanées tardives :
      – Medecine 1966;45:575.
    38. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      Au cours de porphyries cutanées tardives :
      – Medecine 1966;45:575.
    39. BSP(RETENTION) (A CONFIRMER )
      Au cours de porphyries cutanées tardives :
      – Medecine 1966;45:575.
    40. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      Au cours de porphyries cutanées tardives :
      – Medecine 1966;45:575.
    41. HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
      Au cours de porphyries cutanées tardives :
      – Medecine 1966;45:575.
    42. INSOMNIE (A CONFIRMER )
      Pourrait apparaître chez 2% des sujets :
      – Presse Med 1991;20:659.
    43. MYASTHENIE (A CONFIRMER )
      Un cas, associé à une rétinopathie chez un sujet traité de manière intermittente pendant 21 ans (sel de chloroquine non précisé) :
      – Acta Clin Belg 1991;46:401-406.
    44. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      Un cas (sel de chloroquine non précisé) :
      – Clin Exptl Rheumatol 1994;1994;12:95.
    45. LICHEN PLAN (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté (sel de chloroquine non précisé) :
      – Pharmacotherapy 1994;14:561-571.
    46. MYOCARDIOPATHIE (A CONFIRMER )
      Un cas, chez un sujet traité depuis 25 ans pour une polyarthrite rhumatoïde (sel de chloroquine non précisé) :
      – J Mol Med 1995;73:73-77.

    Effets sur la descendance

    2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
      Exclusivement aux fortes doses;
      Non tératogène aux faibles doses.
    3. PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME
      Lors de l’utilisation dans la prophylaxie du paludisme, à la dose de 100 mg par jour.

    Précautions d’emploi

    2. DEFICIT EN G6PD
      Risque d’anémie hémolytique :
      – N Engl J Med 1991;324:169-174.

    Contre-Indications

    2. PORPHYRIE
    3. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
    4. PORPHYRIE CUTANEE
    5. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
      Lors de l’utilisation aux posologies élevées comme antirhumatismal.

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    – 2 – INTRAMUSCULAIRE

    – 3 – RECTALE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale:
    * dans le traitement du paludisme:
    – chez l’adulte:
    Six cents milligrammes par jour les 2 premiers jours, trois cents milligrammes les 2 jours suivants, puis deux cents milligrammes le 5ème jour.
    – chez l’enfant de moins de
    30 mois:
    Cent milligrammes par jour les 2 premiers jours, cinquante milligrammes par jour les 3 jours suivants.
    – chez l’enfant de 30 mois à 15 ans:
    Cents cinquante à quatre cents milligrammes par jour pendant 2 jours, cent à cent cinquante milligrammes
    par jour les 3 jours suivants, selon l’âge.

    * dans la prévention du paludisme:
    voie orale
    Adultes cent milligrammes/jour, 6 ou 7 jours par semaine en commençant une semaine avant le départ et en poursuivant au moins quatre semaines après le
    retour.Eventuellement associé au proguanil dans les zones de chimiorésistance.
    Enfants:1,7milligramme /kg/jour.

    Dose usuelle par voie rectale: double des doses par voie orale.

    Dose usuelle par voie intramusculaire.
    – chez l’adulte:
    Trois cents
    milligrammes par jour pendant 5 jours.
    – chez l’enfant de plus de 1 an:
    Cinq milligrammes par kilo et par jour.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    ELIMINATION
    voie rénale

    – 2 –
    REPARTITION
    lait

    Absorption
    Résorption rapide par le tube digestif; taux plasmatique maximum en 1 à 2 h; la biodisponibilité de la chloroquine est augmentée lors de la prise au cours d’un repas:
    – Eur J Clin Pharmacol 1982;23:271.

    Répartition
    Taux sanguin élevé et durable par liaosn aux protéines plasmatiques; tropisme hépatique et rénal; 45% est concentré dans les hémaites.
    Ne passe pas dans le lait, ou passage très faible, pas d’effets nocifs rapportés.
    Des concentrations plasmatiques
    supérieures à 0,6 microgrammes par ml peuvent être responsables d’effets secondaires; les concentrations supérieures à 3 microgrammes par ml peuvent être fatales.

    Métabolisme
    Déalkylation et glucuroconjugaison.

    Elimination
    Voie rénale.
    elimination lente.

    Bibliographie

    – Clin Pharmacol Ther 1966;7:48.
    – Experimental Chemotherapy Ed Schnitzer Hawking Vol1 1963 et Vol4 1966.
    – Pharmacol Ther 1993;57:203-235. (REVUE GENERALE) *
    – Drug Saf 1994;11:21-36. (EFFETS SECONDAIRES)*
    – Drug Saf 1995;13:219-227. (EFFETS
    SECONDAIRES)*

    Spécialités

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    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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