CHLOROQUINE GENTISATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/9/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    CHLORO-7 DIETHYLAMINO-4 METHYL-1 BUTYL)AMINO-4 QUINOLEINE DIHYDROXY-2,5 BENZOATE

    Ensemble des dénominations

    DCIR : CHLOROQUINE GENTISATE
    autre dénomination : GENTISATE DE CHLOROQUINE
    bordereau : 1141
    sel ou dérivé : CHLOROQUINE DIPHOSPHATE
    sel ou dérivé : CHLOROQUINE SALICYLATE
    sel ou dérivé : CHLOROQUINE SULFATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : CHLOROQUINE
    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : Sous forme injectable, sinon Liste II pour les formes orales (JO 16/01/1999).

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIPALUDEEN (principale certaine)

    2. ANTIPALUDEEN SCHIZONTICIDE (principale certaine)

    3. AMOEBICIDE (secondaire certaine)

    4. ENTAMOEBA HISTOLYTICA (secondaire certaine)

    5. ANTIINFLAMMATOIRE (secondaire certaine)

    6. ANTIPROTOZOAIRE (secondaire certaine)

    7. FLAGELLES (secondaire certaine)

    8. GIARDIA INTESTINALIS (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Le mécanisme précis de l'activité antipaludéenne reste à préciser.
      Serait analogue à celui de la quinine; forme des complexes avec les nucleoprotéines (ADN) entrainant l'inhibition de la biosynthèse del'ARN et de l'ADN, empêche l'incorporation du phosphore dans l'ADN et l'ARN, diminue la fixation active d'oxygène par le plasmodium; agit sur la forme érythrocytaire asexuée de tous les plasmodium (schizonticide).

    2. secondaire
      Amoebicide tissulaire actif dans l'hépatite amibienne.
      Antiinflammatoire par un mécanisme restant à préciser.
      Antihelminthique actif contre la douve de Chine et contre la douve du poumon.
      Antiprotozoaire actif contre giardia (lamblia) intestinalis.

    Effets Recherchés

    1. ANTIPALUDEEN (principal)

    2. ANTIPALUDEEN SCHIZONTICIDE (principal)

    3. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)

    4. AMOEBICIDE (principal)

    5. ANTIPROTOZOAIRE (accessoire)

    6. ANTHELMINTHIQUE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. POLYARTHRITE RHUMATOIDE (secondaire)

    2. AMIBIASE (secondaire)

    3. LUPUS ERYTHEMATEUX AIGU DISSEMINE (principale)

    4. AMIBIASE HEPATIQUE (secondaire)
      En association avec l'émétine

    5. PALUDISME (principale)
      Traitement curatif et prophylaxie.
      - N Engl J Med 1996;335:800-806.

    6. GIARDIASE (secondaire)

    7. TAENIASE (secondaire)

    8. DISTOMATOSE (secondaire)

    9. RECTOCOLITE HEMORRAGIQUE (à confirmer)
      La chloroquine (sel non précisé) serait aussi efficace que la salazosulfapyridine dans les formes mineures et modérées (essai randomisé positif) :
      - Am J Gastroenterol 1996;91:917-921.

    Effets secondaires

    1. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN )

    2. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN )

    3. PURPURA THROMBOPENIQUE (CERTAIN )

    4. DERMATOSE ALLERGIQUE (CERTAIN )

    5. URTICAIRE (CERTAIN )

    6. ERUPTION PUSTULEUSE (A CONFIRMER )
      Un cas au cours du traitment d'un accès palustre:
      - Int J Dermatol 1997;36:634-635.
      Un cas, réversible à l'arrêt du traitement (sel de chloroquine non précisé):
      - Int J Dermatol 1998;37:713-714.

    7. EPIDERMOLYSE AIGUE (CERTAIN )

    8. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN )

    9. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN )
      Les réactions de photosensibilisation chez les sujets traités par la chloroquine (sel non précisé) pour une arthrite rhumatoïde ne seraient pas accrues, ce qui ne justifierait pas d'éviter l'exposition au soleil :
      - Scand J rheumatol 1992;21:245-247.

    10. COLORATION DE LA PEAU (CERTAIN )

    11. COLORATION DES MUQUEUSES (CERTAIN )

    12. NAUSEE (CERTAIN )

    13. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN )

    14. PSYCHOSE (CERTAIN )
      Quatre cas décrits chez l'enfant (sel de chloroquine non précisé) :
      - Clin Pediatr 1990;29:448-450.

    15. CONFUSION MENTALE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit de syndrome confusionnel avec hallucinations visuelles chez une patiente suivie pour lupus érythémateux systémique :
      - Presse Med 1997;26:271.

    16. MYOPATHIE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT PROLONGE

      Abolition des réflexes. Anatomiquement, il s'agit d'une myopathie vacuolaire :
      - Sem Hop Paris 1990;66:2425-2428.

    17. KERATOPATHIE (CERTAIN )

    18. RETINOPATHIE (CERTAIN )
      Non régressive à l'arrêt du traitement :
      - Lancet 1979;1:1408.
      Un cas, associé à une myasthénie chez un sujet traité de manière intermittente pendant 21 ans :
      - Acta Clin Belg 1991;46:401-406.

    19. ACUITE VISUELLE(DIMINUTION) (CERTAIN )

    20. CECITE (CERTAIN )

    21. HALLUCINATION VISUELLE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit de syndrome confusionnel avec hallucinations visuelles chez une patiente suivie pour lupus érythémateux systémique :
      - Presse Med 1997;26:271.

    22. BOURDONNEMENT D'OREILLE (CERTAIN )

    23. ATTEINTE COCHLEAIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE

      Généralement irréversible.

    24. SURDITE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE

      Généralement irréversible.

    25. POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    26. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    27. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )

    28. DIARRHEE (CERTAIN )

    29. VOMISSEMENT (CERTAIN )

    30. THESAURISMOSE (CERTAIN )

    31. COLORATION DE L'URINE (CERTAIN )
      Coloration brune.

    32. DYSKINESIE (A CONFIRMER )

    33. ICTERE (A CONFIRMER )
      Au cours de porphyries cutanées tardives :
      - Medecine 1966;45:575.

    34. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      Au cours de porphyries cutanées tardives :
      - Medecine 1966;45:575.

    35. BSP(RETENTION) (A CONFIRMER )
      Au cours de porphyries cutanées tardives :
      - Medecine 1966;45:575.

    36. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      Au cours de porphyries cutanées tardives :
      - Medecine 1966;45:575.

    37. HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
      Au cours de porphyries cutanées tardives :
      - Medecine 1966;45:575.

    38. INSOMNIE (A CONFIRMER )
      Pourrait apparaître chez 2% des sujets :
      - Presse Med 1991;20:659.

    39. MYASTHENIE (A CONFIRMER )
      Un cas, associé à une rétinopathie chez un sujet traité de manière intermittente pendant 21 ans (sel de chloroquine non précisé) :
      - Acta Clin Belg 1991;46:401-406.

    40. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      Un cas (sel de chloroquine non précisé) :
      - Clin Exptl Rheumatol 1994;1994;12:95.

    41. LICHEN PLAN (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté (sel de chloroquine non précisé) :
      - Pharmacotherapy 1994;14:561-571.

    42. MYOCARDIOPATHIE (A CONFIRMER )
      Un cas, chez un sujet traité depuis 25 ans pour une polyarthrite rhumatoïde (sel de chloroquine non précisé) :
      - J Mol Med 1995;73:73-77.

    Précautions d'emploi

    1. GROSSESSE

    2. DEFICIT EN G6PD
      Risque d'anémie hémolytique :
      - N Engl J Med 1991;324:169-174.

    Contre-Indications

    1. PORPHYRIE

    2. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE

    3. PORPHYRIE CUTANEE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale chez l'adulte:
    * dans le traitement du paludisme:
    trois cents à six cents milligrammes par jour.
    * dans le traitement de la lambliase:
    Trois cents milligrammes par jour.
    * en rhumatologie:
    Cent à trois cents milligrammes par jour en traitement prolongé sous surveillance ophtalmologique régulière; toute modification de l'électrorétinogramme doit entrainer l'arrêt du traitement, avant même l'apparition d'anomalies du fond d'oeil..

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Résorption rapide par le tube digestif; taux plasmatique maximum en 1 à 2 heures.

    Répartition
    Taux sanguin élevé et durable par liaison aux protéines plasmatiques.
    Tropisme hépatique et rénal.
    45% est concentré dans les hématies.
    Ne passe pas dans le lait (éventuellement, traces retrouvées dans certaines études).
    Métabolisme
    Déalkylation et glucuroconjugaison.
    Elimination
    Voie rénale.
    Elimination lente.

    Bibliographie

    - Clin Pharmacol Ther 1966;7:48.
    - Experimental Chemotherapy Ed Schnitzer Hawking Vol1 1963 et Vol4 1966.
    - Pharmacol Ther 1993;57:203-235. (REVUE GENERALE) *
    - Drug Saf 1994;11:21-36. (EFFETS SECONDAIRES)*
    - Drug Saf 1995;13:219-227. (EFFETS SECONDAIRES)*

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