EPICILLINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/1/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    ACIDE D-(AMINO-2(CYCLOHEXADIENE-1,4 YL-1)-2 ACETAMIDO)-6 DIMETHYL-3,3 OXO-7 THIA-4 AZA-1 BICYCLO(3.2.0)HEPTANECARBOXYLIQUE-2.DIHYDRO-AMPICILLINE

    Ensemble des dénominations

    BAN : EPICILLIN
    CAS : 26774-90-3
    DCIR : EPICILLINE
    USAN : EPICILLIN
    autre dénomination : DIHYDRO AMPICILLINE
    bordereau : 1864
    code expérimentation : SQ -11302
    rINN : EPICILLIN
    sel ou dérivé : EPICILLINE SODIQUE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : EPICILLINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
      Spectre antibactérien des aminopénicillines approuvé par la commission d'AMM du 4 mars 1992 (GTA 44-9):
      *Espèces sensibles:
      Streptocoques A, B, C, F, G; non groupables.
      Streptococcus pneumoniae pénicilline-sensibles.
      E. faecalis, Listeria monocytogènes.
      Corynebacterium diphteriae, E. rhusopathiae, Eikenella.
      Neisseria meningitis, Bordetella pertussis.
      Clostridium sp, Propionibacterium acnes.
      Peptostreptococcus, Actinomyces.
      Leptospires, Borrelia, Treponema.

      *Espèces résistantes:
      Staphylocoques, Branhamella catarrhalis.
      Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii.
      P.rettgeri, M.morganii, Proteus vulgaris, Providentia, Yersinia enterocolitica.
      Pseudomonas sp, Acinetobacter sp, Xanthomonas sp, Flavobacterium sp, Alcaligenes sp.
      Nocardia sp, Campylobacter sp.
      Mycoplasmes, Chlamydiae, Rickettsies, Legionella, Mycobacteries.

      *Espèces inconstamment sensibles:
      E.faecium, Streptococcus pneumoniae peni I ou R.
      Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Vibrio cholerae.
      Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoae.
      Fusobacterium, Prevotella.

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Interruption du processus de transpeptidation qui lient les peptidoglycans de la paroi bactérienne.
      Les bêta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situées sur la paroi interne de la membrane bactérienne: les protéines de liaison des pénicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
      L'inactivation des protéines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
      Les bêta lactamines inactivent également des inhibiteurs endogènes des autolysines bactériennes.
      - Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.
      Résistance extra-chromosomique par plasmide R chez les entérobactéries, les bacilles Gram - et les staphylocoques.

    Effets Recherchés

    1. ANTIBIOTIQUE (principal)

    2. ANTIBACTERIEN (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)

    2. INFECTION DES VOIES BILIAIRES (principale)
      Notamment infection vésiculaire

    3. INFECTION DENTAIRE (principale)

    4. INFECTION URINAIRE (principale)

    5. FIEVRE TYPHOIDE (principale)

    6. PORTAGE VESICULAIRE DE SALMONELLES (principale)

    7. PORTAGE FECAL DE SALMONELLES (principale)

    8. SEPTICEMIE A SALMONELLES (principale)

    9. DYSENTERIE BACILLAIRE (principale)

    10. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A HAEMOPHILUS INFLUENZAE (principale)

    11. SEPTICEMIE A LISTERIA (secondaire)
      Traitement oral de relais.

    12. SEPTICEMIE A STREPTOCOQUES (secondaire)
      Traitement oral de relais.

    13. ANGINE A STREPTOCOQUES (secondaire)

    14. INFECTION CUTANEE A STREPTOCOQUES (secondaire)

    15. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A PNEUMOCOQUES (secondaire)

    16. PORTAGE PHARYNGE DE MENINGOCOQUES (secondaire)

    17. SEPTICEMIE A ESCHERICHIA COLI (secondaire)

    18. SEPTICEMIE A ALCALESCENS (secondaire)

    19. SEPTICEMIE A CITROBACTER (secondaire)

    20. SEPTICEMIE A PROTEUS MIRABILIS (secondaire)

    21. ANGINE DIPHTERIQUE (secondaire)

    22. PORTAGE PHARYNGE DE BACILLES DIPHTERIQUES (secondaire)

    23. CHARBON (secondaire)

    24. SEPTICEMIE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (secondaire)

    25. INFECTION CUTANEE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (secondaire)

    26. INFECTION CUTANEE A FUSOBACTERIUM (secondaire)

    27. INFECTION GENITALE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (secondaire)

    28. INFECTION GENITALE A FUSOBACTERIUM (secondaire)

    29. INFECTION INTESTINALE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (secondaire)

    30. INFECTION INTESTINALE A FUSOBACTERIUM (secondaire)

    31. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (secondaire)

    32. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A FUSOBACTERIUM (secondaire)

    33. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A ACTINOMYCES (secondaire)

    34. INFECTION MAXILLOFACIALE A ACTINOMYCES (secondaire)

    35. INFECTION MAXILLOFACIALE A NOCARDIA (secondaire)

    36. SEPTICEMIE A ACTINOMYCES (secondaire)

    37. SEPTICEMIE A NOCARDIA (secondaire)

    Effets secondaires

    1. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      HYPERURICEMIE
      MONONUCLEOSE INFECTIEUSE
      TRAITEMENT PAR ALLOPURINOL

    2. ERUPTION URTICARIENNE (CERTAIN RARE)

    3. ERYTHEME GENERALISE (CERTAIN RARE)

    4. ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)

    5. PRURIT (CERTAIN RARE)

    6. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN RARE)

    7. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    8. REACTION D'HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)

    9. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)

    10. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    11. MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)

    12. FIEVRE (CERTAIN RARE)

    13. EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)

    14. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    15. GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)

    16. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)

    17. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    18. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    19. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)

    20. MYCOSE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)

    21. BISALBUMINEMIE (CERTAIN )

    22. MYCOSE VULVOVAGINALE (CERTAIN FREQUENT)

    23. ANEMIE HEMOLYTIQUE (A CONFIRMER )

    24. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )

    25. DOULEUR MUSCULAIRE (A CONFIRMER )

    26. PROTEINURIE (A CONFIRMER )

    27. CYLINDRURIE (A CONFIRMER )

    28. CRISE CONVULSIVE (A CONFIRMER )

    29. SYNDROME HEMORRAGIQUE (A CONFIRMER )

    30. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ASTHME

    2. TERRAIN ALLERGIQUE

    3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    4. ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE

    5. ALLERGIE A UNE CEPHALOSPORINE

    6. HYPERURICEMIE

    Contre-Indications

    1. ALLERGIE A LA PENICILLINE G

    2. MONONUCLEOSE INFECTIEUSE

    3. TRAITEMENT PAR L'ALLOPURINOL

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale:
    - chez l'adulte:
    Deux grammes par jour en 2 à 4 prises une demi-heure avant les repas.
    Dans les infections sévères, la posologie peut étre augmentée jusqu'à six à huit grammes par jour en 3 à 4 prises.

    - chez l'enfant et le nourrisson:
    Cinquante à deux cents milligrammes par kilo et par jour.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 14 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - REPARTITION lait
    - 3 - DEMI VIE 1.80 heure(s)
    - 4 - ELIMINATION voie rénale
    - 5 - ELIMINATION voie biliaire
    - 6 - ELIMINATION hémodialyse

    Absorption
    50% de la dose administrée par voie orale franchissent la barrière digestive; substance stable en milieu acide, peu détruite par le suc digestif.
    Pic plasmatique atteint en 2 heures, voisin de 3 à 4 microgrammes par ml après prise de 500 mg, environ 1 à 2 microgrammes par ml à la 4ème heure.
    Répartition
    Liaison aux protéines sériques : 14%;
    Diffusion large dans l'organisme, y compris dans les séreuses.
    Passe la barrière placentaire.
    Diffusion dans le LCR en cas d'inflammation des méninges: 20 à 30%.
    Passe dans le lait.
    Demi-Vie
    La demi-vie est en moyenne de 1 heure 50.
    Métabolisme
    Faiblement métabolisée en métahydroxyépicilline, ampicilline et métahydroxyampicilline.
    Pourcentage d'inactivation métabolique exprimé en acide pénicilloïque dosé dans les urines : 30%.
    Elimination
    *Voie rénale : élimination rénale par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. La sécrétion tubulaire est inhibée par le probénécide. 30% de la dose orale sont éliminés en 6 heures.
    *Voie bilaire.
    *Hémodialyse.
    *Dialyse péritonéale.

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    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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