TRIMETHOPRIME

TRIMETHOPRIME

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 19/3/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    5-(3,4,5-triméthoxybenzyl)pyrimidine-2,4-diamine

    Ensemble des dénominations

    BAN : TRIMETHOPRIM

    CAS : 738-70-5

    DCF : TRIMETHOPRIME

    DCIR : TRIMETHOPRIME

    USAN : TRIMETHOPRIM

    autre dénomination : TMP

    bordereau : 1825

    code expérimentation : BW-56-72

    code expérimentation : NSC-106568

    code expérimentation : WR 5949

    code expérimentation : RO 5-6846

    dci : triméthoprime

    liste OMS : liste 1

    rINN : TRIMETHOPRIM

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    1. ANTIBACTERIEN (principale certaine)
    2. ANTIFOLIQUE (principale certaine)
    3. ANTIPALUDEEN (à confirmer)
      En association avec le sulfaméthoxazole :
      – South Afr Med J 1982;61:512.

    Mécanismes d’action

    1. principal
      Inhibition des réductases de l’acide dihydrofolique.
      Empêche la formation de l’acide tétrahydrofolique nécessaire à la biosynthèse des purines.
      La formation de dérivé pyrimidine iminoquinone methide par les microsomes hépatiques et les polynucléaires neutrophiles pourrait être responsable de l’hépatotoxicité et des agranulocytoses induites par le TMP :
      – J Pharmacol Exp Ther 1999;291:292-299.

    1. BACTERIOSTATIQUE (principal)
      En association avec les sulfamides.
    2. BACTERICIDE (principal)
      En association avec les sulfamides.

    1. INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)
    2. INFECTION URINAIRE (principale)
      Non compliquée.
    3. INFECTION URINAIRE RECIDIVANTE(PREVENTION) (principale)
    4. PROSTATITE (principale)
      Aiguë ou chronique, en association au sulfaméthoxazole.
    5. PYELONEPHRITE (principale)
      Aiguë, en association au sulfaméthoxazole.
    6. GONOCOCCIE (principale)
      En association au sulfaméthoxazole.
    7. CHANCRE MOU (secondaire)
      En association au sulfaméthoxazole.
    8. SINUSITE (principale)
      En association au sulfaméthoxazole.
      Trois jours de traitement seraient suffisants pour une sinusite maxillaire (essai randomisé 3 jours versus 10 jours) :
      – JAMA 1995;273:1015-1021.
    9. OTITE MOYENNE (principale)
      En association au sulfaméthoxazole.
    10. CONJONCTIVITE BACTERIENNE (secondaire)
      En association avec la polymyxine B en collyre.
    11. BRONCHOPNEUMOPATHIE AIGUE (principale)
      En association au sulfaméthoxazole.
    12. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE (principale)
      En association au sulfaméthoxazole.
    13. PNEUMONIE A PNEUMOCYSTIS CARINII (principale)
      En association au sulfaméthoxazole.
    14. PNEUMONIE A PNEUMOCYSTIS CARINII(PREVENTION) (principale)
      En association au sulfaméthoxazole.
      Chez des malades atteints du SIDA avec sarcome de Kaposi :
      – JAMA 1988;259:1185-1189.
      Efficacité comparable de la dapsone, du cotrimoxazole et des aérosols de pentamidine dans un essai randomisé :
      – N Engl J Med 1995;332:693-699.
      L’administration 3 fois par semaine serait efficace :
      – Ann Intern Med 1995;122:755-761.
    15. ENDOCARDITE BACTERIENNE (secondaire)
      En association au sulfaméthoxazole.
    16. INFECTION A VIH (principale)
      En association au sulfaméthoxazole.
      Prévention des infections à Pneumocystis carinii et à Toxoplasma gondii.
      Prévention de la toxoplasmose chez les sidéens :
      – Ann Pharmacother 1995;29:760-768.
    17. CHOLERA (principale)
      En association au sulfaméthoxazole.
    18. DIARRHEE DES VOYAGEURS(PREVENTION) (secondaire)
      Seul ou en association avec le sulfaméthoxazole :
      – Gastroenterology 1983;84:75-80.
      – JAMA (Ed.Fr) 1985;10:900-906.
    19. DYSENTERIE BACILLAIRE (principale)
      En association au sulfaméthoxazole.
    20. YERSINIOSE (secondaire)
      En association au sulfaméthoxazole.
    21. PERITONITE BACTERIENNE (à confirmer)
      En association au sulfaméthoxazole.
      Prévention de péritonite bactérienne spontanée en cas de cirrhose ascitique (essai randomisé positif) :
      – Ann Intern Med 1995;122:595-598.
    22. INFECTION PERITONEALE (secondaire)
      En association avec le sulfaméthoxazole, chez les sujets traités par dialyse péritonéale chronique. Traitement local :
      – Presse Med 1978;7:3932.
    23. CYCLOSPOROSE (à confirmer)
      En association au sulfaméthoxazole.
      Infections digestives à Cyclospora :
      – Lancet 1993;342:122-123.
      Réduirait la durée de la diarrhée chez les voyageurs (essai randomisé positif) :
      – Lancet 1995;345:691-693.
    24. SIGMOIDITE (principale)
      Sigmoïdite diverticulaire, en association avec le sulfaméthoxazole.
    25. FIEVRE TYPHOIDE (principale)
      En association au sulfaméthoxazole.
    26. BRUCELLOSE (principale)
      En association au sulfaméthoxazole.
    27. MENINGITE A BACILLES GRAM NEGATIF (secondaire)
      Non sensible aux céphalosporines de 3 ème génération. En association avec le sulfaméthoxazole :
      – Ann Intern Med 1984;100:881.
    28. NEUTROPENIE POST-CHIMIOTHERAPIE (secondaire)
      Dans le cas d’une neutropénie fébrile, en association au sulfaméthoxazole.
    29. PALUDISME (à confirmer)
      En association avec le sulfaméthoxazole. En cas de souches chloroquine résistantes :
      – S Afr Med J 1982;61:512.
    30. TOXOPLASMOSE (principale)
      En association avec le sulfaméthoxazole :
      – Presse Med 1983;12:331-333.
    31. TOXOPLASMOSE(PREVENTION) (principale)
      En association avec le sulfaméthoxazole.
      L’administration 3 fois par semaine serait efficace :
      – Ann Intern Med 1995;122:755-761.
    32. TOXOPLASMOSE CEREBRALE (à confirmer)
      En association avec le sulfaméthoxazole.
      Prévention de la toxoplasmose cérébrale au cours du SIDA :
      – Ann Intern Med 1992;117:106-111.
      Traitement de la toxoplasmose cérébrale au cours du SIDA :
      – Presse Med 1994;23:907.
    33. GRANULOMATOSE DE WEGENER (à confirmer)
      En association avec le sulfaméthoxazole :
      – Arch Intern Med 1991;151:1649-1652.
    34. ACNE (secondaire)
      – Br J Dermatol 1982;107:221.
      En association avec la clindamycine, en application locale.
    35. MALADIE DE WHIPPLE (à confirmer)
      En association avec le sulfaméthoxazole. Serait pour certains auteurs un traitement de première intention :
      – Gastroenterology 1985;88:1867-1873.

    1. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
      En association avec les sulfamides.
    2. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
      En association avec les sulfamides.
    3. DIARRHEE (CERTAIN )
      En association avec les sulfamides.
    4. INSUFFISANCE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      En association avec les sulfamides.
    5. ANEMIE HEMOLYTIQUE AIGUE (CERTAIN )
      Un cas fatal dans un traitement en association avec le sulfamethoxazole :
      – Postgrad Med J 1989;85:79-81.
    6. ANEMIE MEGALOBLASTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Compétition avec l’acide folique.
      En association avec les sulfamides.
    7. ANEMIE MACROCYTAIRE (CERTAIN RARE)
      Mégaloblastose médullaire.
    8. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      En association avec les sulfamides. Par mécanisme immuno-allergique :
      – Presse Med 1980;9,8:533.
      – South Med J 1983;76:503.
    9. LEUCOPENIE (CERTAIN )
      En association avec les sulfamides.
    10. GRANULOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      En association avec les sulfamides.
      – Lancet 1973;2:950.
    11. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas décrit, en association avec le sulfaméthoxazole :
      – Anesth Reanimation 1981;38:281.
    12. CARENCE EN FOLATES (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      En association avec les sulfamides.
      Blocage de la dihydrofolate réductase :
      – Gastroenterol Clin Biol 1978;2:309.

    13. MENINGITE ASEPTIQUE (CERTAIN RARE)
      – JAMA 1984;252:2865.
      Trois cas décrits dont un constitué d’épisodes répétés à chaque réintroduction de l’association cotrimoxazole. revue :
      – Am J Med 1989;87:332-338.
      Un cas chez un enfant, décrit lors d’un essai de réintroduction du produit :
      – Am J Dis Chidren 1990;144:144-145.
      Un cas décrit :
      – Am J Med 1990;88:696-697.
      Un cas chez un sidéen, 18 autres cas auraient déjà été rapportés :
      – Clin Infect Dis 1994;19:431-434.
      Un cas décrit :
      – Lancet 1997;350:112.
    14. FIEVRE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SIDA

      En association avec les sulfamides.
      – Lancet 1983;2:1109.

    15. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )
      En association avec le sulfamethoxazole.
    16. COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (CERTAIN )
      En association avec les sulfamides.
    17. T4(AUGMENTATION) (CERTAIN )
      Elévation de la thyroxine sérique :
      – Lancet 1981;1:676.
    18. T3(DIMINUTION) (CERTAIN )
      Baisse de la triiodothyronine :
      – Lancet 1981;1:676.
    19. KALIEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE
      INSUFFISANCE RENALE
      ASSOCIATION AUX DIURETIQUES HYPERKALIEMIANT

      Par diminution de l’excrétion rénale du potassium :
      – Ann Intern Med 1993;119:296-301.
      – Prescrire 1994;14:633.
      Un cas réversible associant insuffisance rénale aiguë à diurèse conservée et hyperkaliémie :
      – Br Med J 1994;308:454.
      Un cas décrit, chez un sujet VIH+, traité pour une pneumocystose :
      – Presse Med 1995;24:1754.

    20. MALAISE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SIDA

      – Lancet 1983;2:1109.

    21. ERUPTION MACULOPAPULEUSE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SIDA

      – Lancet 1983;2:1109.

    22. ERUPTION CUTANEE (A CONFIRMER )
      Un cas d’éruption fixe au niveau du bras à 3 reprises le lendemain de l’instauration du traitement, réversible en 10 à 15 jours:
      – Br J Dermatol 1997;137:1028-1029.
    23. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Avec lésions granulomateuses rénales lors d’un traitement par cotrimoxazole (sulfaméthoxazole -triméthoprime) :
      – Am J Nephrol 1988;8:483-488.
    24. ACIDOSE METABOLIQUE (A CONFIRMER )
      En association avec le sulfaméthoxazole.
      Uncas chez un nourrisson, par atteinte tubulaire rénale après plusieurs mois de traitement :
      – Child Nephrol Urol 1990;10:49-50.
    25. HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
      En association avec le sulfaméthoxazole.
      Hépatite avec phospholipidose :
      – Hepatology 1990;12:342-347.
      Deux cas rapportés avec cotrimoxazole (sulfaméthoxazole – triméthoprime) :
      – Arch Intern Med 1984;144:1691-1692.
      – Br Med J 1986;293:1072.
    26. SYNDROME DE GUILLAIN-BARRE (A CONFIRMER )
      En association avec les sulfamides.
      – Lancet 1977;2:980.
    27. PNEUMONIE INTERSTITIELLE (A CONFIRMER )
      Deux cas décrits, en association avec le sulfaméthoxazole :
      – Presse Med 1980;9:2-347.
    28. FIBROSE PULMONAIRE (A CONFIRMER )
      Deux cas décrits, en association avec le sulfaméthoxazole :
      – Presse Med 1980;9:2-347.
    29. ERYTHROBLASTOPENIE (A CONFIRMER )
      Avec cotrimoxazole (sulfaméthoxazole – triméthoprime) :
      – Clin Haematol 1978;7:431.
    30. ULCERATION OESOPHAGIENNE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté avec cotrimoxazole (sulfaméthoxazole – triméthoprime) :
      – Gastroenterol Clin Biol 1983;7:868-876.
    31. HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
      Avec cotrimoxazole (sulfaméthoxazole – triméthoprime) :
      – Gastroenterology 1981;80:816-819.
    32. NATREMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté, (prise simultanée de chlorhydrate d’amiloride et d’hydrochlorothiazide :
      – Br J Med 1984;289:1658.
    33. ENCEPHALOPATHIE (A CONFIRMER )
      Un cas avec céphalées, syndrome confusionnel, aphasie, amnésie et hypercutose du LCR :
      – Scan J Infect Dis 1990;22:109-112.
    34. PSYCHOSE AIGUE (A CONFIRMER )
      En association avec le sulfaméthoxazole, réversible à l’arrêt du traitement :
      – Am J Med 1991;90:528-529.
    35. PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
      Avec cotrimoxazole (sulfaméthoxazole – triméthoprime) :
      – Ann Intern Med 1986;104:363-364.
    36. SYNDROME DE LYELL (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté avec le triméthoprime seul :
      – Br Med J 1988;296:970.
    37. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (A CONFIRMER )
      Un cas associant arthrite, uvéite et syndrome de Stevens Johnson:
      – Lancet 1998;351:1102.
    38. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      Avec cotrimoxazole (sulfaméthoxazole – triméthoprime) :
      – Un cas chez un sujet atteint de SIDA :
      – Br Med J 1988;297:742.
    39. DERMATITE EXFOLIATRICE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un enfant :
      – DICP Ann Pharmacother 1990;24:140-142.
    40. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas réversible associant insuffisance rénale aiguë à diurèse conservée et hyperkaliémie. Trois autres cas d’insuffisance rénale connus de la pharmacovigilance en Grande-Bretagne :
      – Br Med J 1994;308:454.
    41. UVEITE (A CONFIRMER )
      Un cas d’uvéite antérieure et bilatérale associée à une méningite aseptique :
      – Lancet 1997;350:112.
      Un cas associant arthrite, uvéite et syndrome de Stevens Johnson:
      – Lancet 1998;351:1102.
    42. ARTHRITE (A CONFIRMER )
      Un cas associant arthrite, uvéite et syndrome de Stevens Johnson:
      – Lancet 1998;351:1102.

    1. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
      Chez le rat et la souris.
    2. MALFORMATIONS CONGENITALES
      Dans une étude chez plus de 15 000 enfants, l’administration d’antagonistes de l’acide folique pendant la grossesse augmente le risque de malformations du tube neural, cardiovasculaires et urinaires ainsi que la fente palatine :
      – N Engl J Med 2000;343:1608-1614.

    1. NON

    1. INSUFFISANCE RENALE
    2. TROUBLES HEMATOLOGIQUES
    3. GROSSESSE
    4. ALLAITEMENT
      Bien qu’aucun accident n’ait été décrit.
    5. DEFICIT EN G6PD
      Risque d’anémie hémolytique :
      – N Engl J Med 1991;324:169-174.

    1. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
    2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
    3. PHENYLCETONURIE
      En cas d’association triméthopime – sulfaméthoxazole :
      – Presse Med 1979;8,49:

    Posologie et mode d’administration

    N’est disponible en France qu’en association.
    Association déconseillée avant l’âge de 12 ans.
    Surveillance hématologique : recherche de l’anémie mégalocytaire si :.
    – traitement prolongé.
    – épilepsie traitée par barbituriques, hydantoïnes ou primidone.

    alcoolisme chronique.
    – polyarthrite rhumatoïde..
    – personnes âgées.
    Voie intraveineuse réservée à l’usage hospitalier, en association avec le sulfaméthoxazole en perfusion.
    Posologie usuelle : quatre vingt milligrammes deux fois par jour associés à
    quatre cent milligrammes par jour de sulfaméthoxazole.
    Voie intraveineuse directe proscrite (risque de phlébite).

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    10
    heure(s)

    – 2 –
    REPARTITION
    lait

    Répartition
    Passe dans le lait.

    Demi-Vie
    (10.00)
    Comprise entre 8.8 et 11.8.
    La demie-vie est allongée chez l’enfant en cas d’insuffisance rénale :
    – Clin Pharmacol Ther 1987;42:181-186.

    Elimination
    (LAIT)
    Rapport lait/plasma voisin de 1.25.

    Bibliographie

    – Drugs 1982;24:459. *
    – Drugs 1983;25:41. *
    – Inpharma 1984;424:20. (REFERENCES GENERALES)*
    – Inpharma 1984;426:19.
    – Inpharma 1984;425:19.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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