CLONIDINE CHLORHYDRATE

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CLONIDINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 21/2/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (DICHLORO-2,6 ANILINO)-2 DELTA-2 IMIDAZOLINE

    Ensemble des dénominations


    CAS : 4205-91-8
    DCIMr : CHLORHYDRATE DE CLONIDINE

    USAN : CLONIDINE HYDROCHLORIDE

    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE CLONIDINE

    bordereau : 1507

    code expérimentation : ST 155

    rINNM : CLONIDINE HYDROCHLORIDE

    sel ou dérivé : TOLONIDINE NITRATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : CLONIDINE

    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
    3. ANTIHYPERTENSEUR CENTRAL (principale certaine)
    4. AGONISTE DES RECEPTEURS AUX IMIDAZOLINES (principale certaine)
      – Drugs 1999;58:799-812.
    5. ALPHA STIMULANT (principale certaine)
    6. SYMPATHOMIMETIQUE ALPHA (principale certaine)
    7. SYMPATHOMIMETIQUE ALPHA CENTRAL ET PERIPHERIQUE (principale certaine)
    8. SEDATIF (secondaire certaine)
      0,3 mg de clonidine possèderait un pouvoir sédatif comparable à 20 mg de nitrazepam:
      – Clin Pharm Ther 1980;28,2:167.
    9. HYPOTHERMISANT (secondaire certaine)
      A doses élevées.
    10. ANALGESIQUE (secondaire certaine)
      A très fortes doses : 0,5 milligrammes par kilogramme.
    11. ANTIINFLAMMATOIRE (à confirmer)
      – J Pharmacol Exp Ther 1984;229:399.

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Stimule les récepteurs alpha 2 centraux qui inhibent l’activité sympathique.
    3. secondaire
      Réduction de l’activité rénine plasmatique:
      – Am J Med 1978;65:614-616.
      Réduction (durant les premiers jours) de la diurèse: rétention de Na et de Cl sans modification de l’élimination de K.
      Action sédative.
      Réduit la secrétion salivaire d’induction centrale.
      Réduit la sécrétion d’humeur aqueuse.

    Effets Recherchés

    2. ANTIHYPERTENSEUR (principal)
    3. ANTIMIGRAINEUX (accessoire)
    4. DIMINUTION DE LA PRESSION INTRA-OCULAIRE (accessoire)
      Par diminution de la secrétion d’humeur aqueuse.
    5. ANALGESIQUE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    2. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
    3. CRISE HYPERTENSIVE (principale)
      Par voie parentérale.
    4. ANESTHESIE GENERALE(ADJUVANT) (secondaire)
      Réduit les besoins en agents anesthésiques, induit une stabilité hémodynamique :
      – Ann Fr Anesth Réanim 1990;9:423-432.
    5. MIGRAINE(TRAITEMENT DE FOND) (à confirmer)
      Efficacité contestée:
      -Drug Ther Bull 1990;28:79-80
    6. SYNDROME DE SEVRAGE DES OPIACES (secondaire)
      Fait disparaître les signes de sevrage aux opiacés qui dépendraient d’un mécanisme noradrénergique. En moyenne 5 microgrammes par kilo et par jour en plusieurs prises :
      – Lancet 1978;2:599-602.
      – Presse Med 1979;8:3267.
      – Am J Psychiatry 1980;137:1122.
      – Lancet 1981;2:313.
    7. PHEOCHROMOCYTOME(DIAGNOSTIC) (secondaire)
      Test de suppression par la clonidine :
      – Arch Intern Med 1992;152:1193-1197.
    8. INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE (à confirmer)
      – Drugs 1990;40:169-175.
    9. GLAUCOME (à confirmer)
      Sous forme de collyre à 0.125% ou 0.250%.
      Quatre instillations par jour :
      – Presse Méd 1974;3:2746-2747.
    10. GLAUCOME CHRONIQUE (à confirmer)
      à angle ouvert
    11. BOUFFEE DE CHALEUR DE LA MENOPAUSE (à confirmer)
      50 à 75 microgrammes par jour en trois prises :
      – Med J Aust 1979;2:45.
      – Can Med Ass J 1980;123:23.
      – Obstet Gynecol 1982;60:583.
      Résultats contradictoires :
      – Pharmac Ther 1993;57:347-358.
    12. BOUFFEE DE CHALEUR (à confirmer)
      Clonidine orale ou transdermique efficace en prévention des bouffées de chaleur iatrogènes, induites (chez l’homme traité pour cancer de la prostate) par la goséréline ou le leuprolide :
      – Ann Pharmacother 1993; 27:182-185.
      La clonidine réduit l’ incidence et la sévérité des bouffées de chaleur induites par le tamoxifène. Essai randomisé chez des femmes ménopausées :
      – Ann Intern Med 2000;132:788-793.
    13. EXPLORATION DE LA FONCTION SOMATOTROPE (à confirmer)
      Augmentation du taux plasmatique d’hormone de croissance après administration de 0.15 mg/m2 chez des sujets normaux :
      – Lancet 1979;2:278-280.
      Par contre, on n’observe pas d’augmentation de l’hormone de croissance lors de l’administration chronique de clonidine à doses thérapeutiques :
      – J Clin Pharmacol 1981;21:31-36.
    14. NANISME HYPOPHYSAIRE (à confirmer)
      Etude préliminaire portant sur quatre enfants atteints d’un retard de croissance constitutionnel et quatre enfants atteints d’un déficit isolé en hormone de croissance traités pendant 60 jours par 0.10 mg/m2/j. Chez six enfants sur les huit traités, on a noté une augmentation du taux basal d’hormone de croissance et de somatomédine C et une stimulation de la croissance linéaire :
      – Lancet 1985;1:1482-1484.
    15. RETARD DE CROISSANCE IDIOPATHIQUE (à confirmer)
      – Lancet 1987;1:1226-1230.
      Essai négatif dans le retard statural :
      – Lancet 1988;2:874-877.
    16. SYNDROME DE GILLES DE LA TOURETTE (secondaire)
      Deux à trois microgrammes par kilo et par jour en deux prises :
      – Lancet 1979;2:551-553.
      – Neurology 1985;35:343-351.
      Bien que moins efficace que les antipsychotiques, présenterait l’avantage d’une absence de risque de dyskinésie tardive ou de syndrome malin des neuroleptiques :
      – CNS Drugs 1996;6:53-70.
    17. RECTOCOLITE HEMORRAGIQUE (à confirmer)
      – J Clin Pharmacol 1985;25:219-226.
    18. DIARRHEE DES DIABETIQUES (à confirmer)
      – Drug Intell Clin Pharm 1988;22:901-902.
    19. IMPATIENCES (à confirmer)
      – N Engl J Med 1985;313:1228-1229.
    20. NARCOLEPSIE (à confirmer)
      – J Clin Psychiatry 1985;46:528-531.
    21. ANESTHESIE PERIDURALE (secondaire)
      Permettrait une bonne analgésie sans dépression respiratoire :
      – Anesthesia 1993;78:277.
      Autre référence :
      – Drugs 1996;6:474-497.
    22. FIBRILLATION AURICULAIRE (secondaire)
      A rythme ventriculaire rapide :
      – Ann Intern Med 1992;116:388-390.
    23. PROCTALGIE FUGACE (à confirmer)
      Un cas :
      – Gut 1987;28:1039-1040.
    24. SEVRAGE DU TABAC (à confirmer)
      Activité non démontrée :
      – Clin Pharm Ther 1988;44:265-267.
      – Concours Méd 1988;110,42:3892.
      Indication controversée :
      – Arch Intern Med 1992;152:2065-2069.
      Bien qu’active à la dose de 300 microgrammes, ses effets secondaires limiteraient son utilisation :
      – Clin Pharm Ther 1994;55:64-69.
      Revue de cette indication (83 références); la clonidine serait efficace mais son usage limité par ses effets secondaires :
      – Drugs 1995;50:197-207.
      Autre référence :
      – Drugs 2000;59:17-31.
    25. CHOLERA (à confirmer)
      Essai contrôlé. L’effet est probablement mineur :
      – Gastroenterology 1989;97:321-325.
    26. GREFFE DE FOIE(ADJUVANT) (à confirmer)
      L’administration de clonidine à l’induction réduirait les pertes sanguines peropératoires sans compromettre l’hémodynamique :
      – Anesth Analg 1998;86:468-476.
    27. SYNDROME HYPERKINETIQUE INFANTILE (à confirmer)
      Dans le traitement des troubles de l’attention avec hyperactivité :
      – Med Lett Drugs Ther 1996;38:109-110.

    Effets secondaires

    2. ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT
    3. OEDEME (CERTAIN RARE)
      Par rétention hydrosodée.
    4. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
    5. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT

      Environ 40% des patients.

    6. HYPOSECRETION NASALE (CERTAIN FREQUENT)
    7. PALEUR (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Liée à l’effet vasoconstricteur.

    8. SYNDROME DE RAYNAUD (CERTAIN RARE)
    9. PARESTHESIE (CERTAIN )
      Dans le cadre d’un syndrome de Raynaud.
    10. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT

      Effet rebond : poussée hypertensive, tachycardie, nausées, céphalées, sueurs, tremblements :
      – Clin Pharm Ther 1984;36:628-633.
      Arythmie ventriculaire :
      – Clin Pharm Ther 1983;34:435.
      Hypertension à l’arrêt brutal d’un traitement transdermique (un cas) :
      – Clin Pharm 1988;7:772-774.
      Comportement d’automutilation lors d’un sevrage de la clonidine chez un enfant atteint d’un syndrome de Gille De La Tourette (un cas) :
      – J Child Neurol 1990;5:308-310.
      Un cas avec élévation tensionnelle et augmentation des catécholamines urinaires :
      – Eur J Med 1993;2:313-314.
      Un cas d’hypertension artérielle à la suite de l’arrêt brutal d’un traitement par voie épidurale comme analgésique :
      – Anesthesiology 1996;84:729-731.

    11. CPK(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Elévation transitoire et modérée, dont la signification reste inconnue.
    12. BRADYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
    13. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    14. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE PARENTERALE

      A type de bloc auriculoventriculaire :
      – JAMA 1977;238:1930-1932.

    15. ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN )
      Variables, asymptomatiques, transitoires, apparemment liés à la réduction tensionnelle :
      – Arch Intern Med 1971;127:233-237.
      Lors de son utilisation dans les troubles de l’attention avec hyperactivité chez l’enfant, la clonidine n’entraînerait pas d’anomalies de l’ECG (étude sur 42 enfants de 4 à 16 ans traités plus de 3 mois) :
      – J Am Acad Child Adolesc Psychiatry 1999;38:1193-1196.
    16. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
      Quelques cas d’érythème ont été rapportés lors de l’utilisation de dispositifs transdermiques :
      – Lancet 1987;1:516.
    17. PSEUDOLYMPHOME (A CONFIRMER )
      Un cas au site d’application d’un patch de clonidine :
      – Lancet 1997;350:1223-1224.
    18. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
      Quelques cas rapportés lors de l’utilisation de dispositifs transdermiques :
      – Lancet 1987;1:516.
    19. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    20. RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
    21. INCONTINENCE URINAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    22. ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)
    23. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
    24. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
    25. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
    26. GYNECOMASTIE (CERTAIN TRES RARE)
    27. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Ne semble pas nécessiter de modification de la posologie en cas de traitement antidiabétique associé :
      – Am J Med 1986;80:545-546.
      Un cas chez un diabétique :
      – Ann Pharmacother 1993;27:980.
    28. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      Environ 35% des patients.
    29. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
      Environ 20% des patients.
    30. VERTIGE (CERTAIN RARE)
    31. CAUCHEMAR (CERTAIN TRES RARE)
    32. INSOMNIE (CERTAIN RARE)
    33. ANXIETE (CERTAIN RARE)
    34. DEPRESSION (CERTAIN RARE)
    35. HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
      Hallucinations visuelles et auditives :
      – Ann Intern Med 1980;93:456.
      – Therapie 1984;39:319-322.
    36. SECHERESSE DE L’OEIL (CERTAIN RARE)
    37. MYDRIASE (CERTAIN TRES RARE)
      – Scott Med J 1979;24:226.
    38. IMPUISSANCE (CERTAIN FREQUENT)
      Environ 20% des patients.
    39. ANEJACULATION (CERTAIN RARE)
    40. PAROTIDITE (CERTAIN RARE)
    41. ALOPECIE (A CONFIRMER )
      – Acta Neurol Scand 1980;61:351-356.
      – Br Med J 1974;1:409-412.
    42. TEST DE COOMBS POSITIF (A CONFIRMER )
      Trois cas rapportés de test faiblement positif.
    43. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (A CONFIRMER )
    44. NATREMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      Un cas décrit :
      – Postgrad Med J 1979;55:42.
    45. PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
      – Surg Gynecol Obstet 1977;145:105.
    46. HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
    47. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
    48. SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
      Br Med J 1981;64:147-150
    49. SYNDROME NEPHROTIQUE (A CONFIRMER )
      – Am J Med 1986;80: 545.
    50. INFARCTUS DU MYOCARDE (A CONFIRMER )
      Un cas au cours d’un sevrage brutal de la clonidine :
      – Anesth Analg 1991;72:259-261.
    51. PUBERTE PRECOCE (A CONFIRMER )
      Deux cas chez des fillettes de 7 ans :
      – J Child Adol Psychopharmacol 1993;3:127-131.

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. INSUFFISANCE CORONARIENNE SEVERE
    3. INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT
    4. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL
    5. SYNDROME DE RAYNAUD
    6. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      Risque de coma en cas de fortes doses.
    7. GLAUCOME A ANGLE FERME
      Bien qu’aucun accident n’ait été rapporté : la clonidine diminue la pression intraoculaire, mais peut entrainer lors de l’utilisation de fortes doses, une mydriase.
    8. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
    9. ALLAITEMENT
      En l’absence d’études contrôlées, bien qu’aucun accident n’ait été rapporté.
    10. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      En raison du risque de somnolence.
    11. UTILISATEUR DE MACHINE
      En raison du risque de somnolence.

    Contre-Indications

    2. DEPRESSION

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    – 2 – INTRAVEINEUSE

    – 3 – INTRAMUSCULAIRE

    – 4 – SOUS-CUTANEE

    – 5 – TRANSDERMIQUE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle dans le traitement de l’hypertension artérielle:
    – chez l’adulte, par voie orale:
    Trois cents à six cents microgrammes par jour e 2 à 3 prises.
    La posologie efficace sera atteinte progressivement en commençant par cent cinquante microgrammes
    par jour, (première prise de soixante quinze microgrammes le soir), puis augmentée par paliers de soixante quinze microgrammes, chaque palier durant quelques jours.
    Dose maximale:
    Mille deux cents microgrammes par 24 h .
    Exceptionnellement , des
    posologies allalt jusqu’à quatre mille huit cents microgrammes par jour ont été utilisées.

    Dose usuelle par voie parentérale:
    – chez l’adulte:
    Cent à trois cents microgrammes par injection, en intraveineuse lente, intramusculaire ou sous cutanée.
    Dose
    maximale: neuf cents microgrammes par 24 h.

    Voie transdermique:
    La clonidine a été utilisée par voie transdermique avec de bons résultats, notamment une amélioration de la compliance:
    – Am J Med 1991;91,Suppl 1A:22S-28S ET 42S-49S ET 50S-60S.

    Dose
    usuelle dans le traitement de la migraine par voie orale chez l’adulte:
    Cinquante microgrammes par jour en plusieurs prises.
    Surveillance du traitement:
    Surveillance hebdomadaire du pouls, de la tension artérielle ,de la vigilance jusqu’à obtention de
    la dose minimale efficace.
    Les risques de somnolence impliquent une grande prudence e début de traitement, surtout chez les conducteurs de véhicules et les utilisateurs de machines.
    L’absorption d’alcool est contre-indiquée.
    L’arrêt de la thérapeutique
    doit toujours être très progressif (en 2 à 4 jours), en raison du risque de rebond lors de l’arrêt brutal.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    13
    heure(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie rénale

    Absorption
    Bonne résorption par le tractus gastro-intestinal; l’effet hypotensif débute 30 à 60 mn après administration per os; résorbé par la peau lors de l’administration sous forme de patch:
    – Lancet 1987;1:79-80.

    Répartition
    Taux plasmatique maximum en 3 à 5 h , correspondant à l’effet maximum.
    Durée de l’effet hypotensif: 6 à 8 heures après injection intraveineuse (plus prolongé après administration orale).
    Liaison aux protéines sériques: 50%; cycle entéro-hépatique
    possible.
    Lors d’administration en IV lente, l’effet débute en quelques minutes (possibilité d’une phase hypertensive initiale); l’effet est maximum en 30 à 60 mn, durée d’action de 3 à 7 heures.

    Demi-Vie
    13 h
    Peut atteindre 40 h en cas d’insuffisance rénale.

    Métabolisme
    Hépatique: donne différents métabolites dont le dérivé hydroxylé en para est inactif.

    Elimination
    Voie rénale:
    70% de la dose sont éliminés sous forme métabolisée ou sous forme inchangée.
    85% de la dose sont éliminés en 72 heures, et la totalité en 5 jours.

    Bibliographie

    – Presse Med 1972;1:877.
    – Curr Med Res 1978;24,1:1.
    – Reactions 1982;46:11.
    – Drugs of Today 1984;20:497-507.
    – Drugs 1988;35:123-142. (voie transdermique)
    – J Clin Pharmacol 1989;29:321-326. (PHARMACOCINETIQUE)
    – Inpharma 1987;602:19.
    – Inpharma
    1987;603:19.
    – Am J Med 1991;91:S1A. (voie transdermique)
    – Drugs 1996;6:474-497.
    – Drugs 1999;58:799-812.

    Spécialités

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