FLUNITRAZEPAM

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    5-(2-fluorophényl)-1,3-dihydro-1-méthyl-7-nitro-1,4-benzodiazépine-2-one

    Ensemble des dénominations

    BAN : FLUNITRAZEPAM
    CAS : 1622-62-4
    DCF : FLUNITRAZEPAM
    DCIR : FLUNITRAZEPAM
    USAN : FLUNITRAZEPAM
    bordereau : 2422
    code expérimentation : Ro-5-4200
    rINN : FLUNITRAZEPAM

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : durée max de prescription : 4 semaines, <14 jours et délivrance fractionnée pour la voie orale (JO 07/02/2001)

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)

    2. TRANQUILLISANT (principale certaine)

    3. MYORELAXANT (principale certaine)

    4. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)

    5. SEDATIF (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Agoniste du récepteur aux Benzodiazépines (BZD). Ce récepteur fait partie d'une structure tripartite composée d'un canal chlore, du récepteur aux BZD et d'un récepteur GABA. L'occupation du récepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l'action du récepteur GABA , ce qui augmente la fréquence d'ouverture du canal chlore et la pénétration des ions chlore à travers le ionophore.L'augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilité de décharge du neurone.
      Les récepteurs centraux (région limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activités sédatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
      Dans les effets myorelaxants, seraient impliqués les récepteurs de la moelle épinière.

    Effets Recherchés

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principal)

    2. HYPNOTIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. INSOMNIE (principale)

    Effets secondaires

    1. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)

    2. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)

    3. DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN )
      Lors d'administration par voie intraveineuse, elle peut apparaitre même avec des doses modérées :
      - Drugs 1980;20:353.

    4. CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)

    5. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      PRISE D'ALCOOL

    6. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    7. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    8. ATAXIE (CERTAIN RARE)

    9. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)

    10. SYNDROME MYASTHENIQUE (A CONFIRMER )

    11. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE)

    12. THROMBOPHLEBITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    Effets sur la descendance

    1. PAS D'EFFET SIGNALE CHEZ L'HOMME

    Pharmaco-Dépendance

    1. RISQUE MODERE
      Dépendance de type alcool, barbiturique.
      - Nouv Presse Med 1980;9:1942.

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE CHRONIQUE

    2. ANESTHESIE GENERALE

    3. ENFANT

    4. INSUFFISANCE RENALE

    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    6. CONDUCTEUR DE VEHICULE

    7. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
      Arrêt progressif pour eviter l'apparition d'un syndrome de sevrage comprenant: insomnie, anxiété, céphalées, myalgies, tension musculaire, irritabilité, convulsions.

    Contre-Indications

    1. MYASTHENIE

    2. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES

    3. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE

    4. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
      Risque tératogène non évalué.

    5. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
      Risque d'intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-né.

    6. ALLAITEMENT

    7. ASSOCIATION A L'ALCOOL

    8. PORPHYRIE
      Données animales

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - INTRAMUSCULAIRE
    - 3 - INTRAVEINEUSE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale, dans l'insomnie :
    - chez l'adulte:
    Un à deux milligrammes par jour le soir au coucher.
    - chez l'enfant:
    Un demi à un milligramme par jour le soir au coucher.
    - chez le sujet âgé:
    Un demi à un milligramme par jour le soir au coucher.
    Ne jamais interrompre brutalement un traitement prolongé.
    Dose usuelle en anesthésiologie, en prémédication:
    - chez l'adulte :
    Un à deux milligramme en IM
    - chez l'enfant :
    Quinze à trente microgrammes par kg.
    Dose usuelle en induction de l'anesthésie:
    - chez l'adulte :
    Un à deux milligrammes en IV lente
    - chez l'enfant :
    Quinze à trente microgrammes par kilo en IV lente.
    -

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 16 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Environ 95% de la dose administrée est résorbée par le tractus gastro-intestinal.
    Lors de l'administration sous forme de suppositoires, la biodisponobilité est d'environ 50%.
    Bonne résorption par voie sublinguale.
    - Intern J Clin Pharmacol Ther Tox 1986;24:221-223.
    Répartition
    Taux plasmatique maximum atteint en 1 à 4 heures .
    Après administration par voie orale de 2,6 mg, taux plasmatique voisin de 10 à 20 nanogrammes par ml.Action hypnotique pour des concentrations plasmatiques comprises entre 6 et 8 mg/ml.
    Fixation aux protéines plasmatiques: environ 80%.
    Faible passage placentaire: rapport de la concentration sang ombilical/plasma maternel =0,23.
    Faible passage dans le lait.
    Passe rapidement dans le liquide céphalorachidien: explication possible de sa rapidité d'action.
    - Acta Pharmacol et Toxicol 1981; 48:364-368.

    Demi-Vie
    Environ 16 heures.
    13,5 h en moyenne pour une dose unique.
    19,2 h en moyenne pour des doses multiples.
    - J Pharmacokinet Biopharm 1978;6(4):283 .
    Discordance entre la 1/2 vie plasmatique et la durée de l'effet hypnotique: ce dernier serait fonction de la demi-vie de distribution, égale à 3 heures .
    - Nouv Presse Med 1979;31:2519.
    Métabolisme
    Entièrement hépatique: principalement réduction de la fonction nitrée, N-démethylation , et accessoirement hydroxylation en S, puis formation de dérivés glucuroconjugués.
    Elimination
    Rein:
    Voie principale:90%; risque d'accumulation en cas d'insuffisance rénale.
    - Drugs 1980;20:353.
    Fécès:
    Voie secondaire: 10%.

    Bibliographie

    - Nouv Presse Med 1979;31:2519 .
    - Curr Ther Res 1979;26:539 (cinétique).
    - Drugs 1980;19:195 .
    - Eur J Clin Pharmacol 1980;17:189-196 .
    Références générales:
    - Inpharma 1979;214:19.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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