ROLITETRACYCLINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 6/4/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    4-(diméthylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,6,10,12,12a-pentahydroxy-6-méthyl-1,11-dioxo-N-(1-pyrrolidinylméthyl)-2-naphtacènecarboxamide

    Ensemble des dénominations

    BAN : ROLITETRACYCLINE
    CAS : 751-97-3
    DCF : ROLITETRACYCLINE
    DCIR : ROLITETRACYCLINE
    USAN : ROLITETRACYCLINE
    autre dénomination : PMT
    bordereau : 1187
    rINN : ROLITETRACYCLINE
    sel ou dérivé : DEMECLOCYCLINE
    sel ou dérivé : CHLORTETRACYCLINE
    sel ou dérivé : ETAMOCYCLINE
    sel ou dérivé : LYMECYCLINE
    sel ou dérivé : METACYCLINE
    sel ou dérivé : MINOCYCLINE
    sel ou dérivé : OXYTETRACYCLINE
    sel ou dérivé : TETRACYCLINE
    sel ou dérivé : DOXYCYCLINE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
      Spectre antibactérien présumé:
      * Espèces habituellement sensibles:
      Gonocoque, Salmonella typhi, salmonelles autres que Salmonella typhi, Yersinia pestis, yersinia aitres que yersinia pestis, vibrio, Moraxella groupe 1 , Moraxella groupe 2, brucella, Francisella tularensis, fusobacterium, Listeria monocytogenes, Clostridium perfringens, Clostridium botulinum, Clostridium tetani, Actinomyces anaérobie, leptospire, Treponema pallidum, Treponema pertenue, borrelia, Mycoplasma pneumoniae, chlamydia, rickettsie.

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action bactériostatique: action sur la synthèse protéique des bactéries en inhibant la fixation de l'amino-acyl T-RNA sur le ribosome 30S.
      Inhibition de nombreux systèmes enzymatiques microbiens par chélation des cations des métaux bivalents.
      Résistance extra-chromosomique par plasmide R chez les staphylocoques, les streptocoques, les pneumocoques, les entérobactéries, les bacilles Gram négatif.
      Résistance croisée complète entre toutes les tétracyclines sauf la minocycline, avec laquelle la résistance croisée n'est que partielle.
      Pourcentage de souches sensibles très différent d'une espèce à l'autre.

    Effets Recherchés

    1. ANTIBIOTIQUE (principal)

    2. ANTIBACTERIEN (principal)

    3. AMOEBICIDE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. BRUCELLOSE (principale)
      En association avec la rifampicine.

    2. CHOLERA (principale)

    3. RICKETTSIOSE (principale)

    4. TYPHUS EPIDEMIQUE (principale)

    5. TYPHUS MURIN (principale)

    6. FIEVRE BOUTONNEUSE (principale)

    7. FIEVRE POURPREE DES MONTAGNES ROCHEUSES (principale)

    8. PNEUMONIE ATYPIQUE (principale)

    9. FIEVRE Q (principale)

    10. INFECTION A MYCOPLASMA (principale)

    11. ORNITHOSE (principale)

    12. PSITTACOSE (principale)

    13. MALADIE DES GRIFFES DU CHAT (principale)

    14. BORRELIOSE (principale)

    15. URETRITE A CHLAMYDIA (principale)

    16. PNEUMOTHORAX SPONTANE(PREVENTION DES RECIDIVES) (secondaire)
      En instillations pleurales: deux cent soixante quinze milligrammes de la forme intraveineuse ne contenant pas de lidocaïne, dans dix à vingt milligrammes de solvant:
      - JAMA 1990;264:2224-2230.

    17. PLEURESIE MALIGNE (secondaire)
      Pour la prévention des récidives
      En instillation pleurale: deux cent soixante quinze milligrammes de la forme intraveineuse ne contenant pas de lidocaïne, dans dix à vingt milligrammes de solvant: efficacité supérieure à l'adriamycine, mais inférieure à celle de la moutarde à l'azote:
      - Med J Aust 1980;2:447-448.

    Effets secondaires

    1. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)

    2. URTICAIRE (CERTAIN RARE)

    3. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    4. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN RARE)

    5. NAUSEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INJECTION IV RAPIDE

    6. STEATOSE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      GROSSESSE
      PYELONEPHRITE
      PRODUIT PERIME
      VOIE INTRAVEINEUSE

    7. INSUFFISANCE HEPATIQUE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      GROSSESSE
      PYELONEPHRITE
      PRODUIT PERIME
      VOIE INTRAVEINEUSE

    8. HYPERTENSION INTRACRANIENNE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      CHEZ L'ENFANT

    9. COLORATION DES DENTS (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      ENFANT DE MOINS DE 8 ANS
      GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)

      Coloration brune.

    10. HYPOPLASIE DE L'EMAIL DENTAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE(TRAITEMENT PROLONGE)

    11. COLORATION DES OS (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
      GROSSESSE(TRAITEMENT PROLONGE)
      NOURRISSON(TRAITEMENT PROLONGE)

    12. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)

    13. ANEMIE MEGALOBLASTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    14. DIABETE GLUCOPHOSPHOAMINE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      PRODUIT ALTERE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      PRODUIT PERIME

    15. COLORATION DE LA LANGUE (CERTAIN RARE)
      Coloration noire

    16. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE

    17. ICTERE GRAVE (CERTAIN TRES RARE)

    18. HEPATOMEGALIE (CERTAIN TRES RARE)

    19. GOUT METALLIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    20. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INJECTION IV RAPIDE

    21. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INJECTION IV RAPIDE

    22. DOULEUR AU POINT D'INJECTION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAMUSCULAIRE

    23. REACTION VEINEUSE (CERTAIN RARE)

    24. BLOC NEUROMUSCULAIRE (CERTAIN )

    25. SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
      Par hypersensibilité.

    Effets sur la descendance

    1. COLORATION DES DENTS
      Ridque de coloration jaune permanente des dents en cas d'administration pendant leur période de développement.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE RENALE

    2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    3. EXPOSITION AU SOLEIL

    Contre-Indications

    1. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    2. GROSSESSE

    3. ALLAITEMENT
      Médicament présent dans le lait, à prescrire avec prudence.
      Risque de dyschromie dentaire.

    4. ENFANT DE MOINS DE 8 ANS

    5. MYASTHENIE

    Voies d'administration

    - 1 - INTRAVEINEUSE
    - 2 - INTRAMUSCULAIRE
    - 3 - INTRAPLEURALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie intraveineuse lente (deux à trois minutes):
    - chez l'adulte:
    Deux cent soixante quinze milligrammes en une seule injection par jour, pouvant être multipliée par 2 ou 3 en cas d'infection sévère.
    - chez l'enfant de plus de 8 ans:
    Dix à vingt milligrammes par kilo et par jour.
    - chez l'insuffisant rénal:
    Conserver la dose de deux cent soixante quinze milligrammes, mais modifier le rythme des injections en fonction de la créatininémie selon le schéma suinant:
    * 12 à 25 mg/l: une injection tous les 2 jours.
    * 25 à 100 mg/l: une injection tous les 3 jours.
    * >100mg/l, sans hémodialyse: une injection tous les 4 à 6 jours.
    * Après chaque séance d'hémodialyse: une injection (tous les 3 ou 4 jours).

    Dose usuelle par voie intramusculaire profonde:
    Ne pas injecter cette forme en intraveineux, la préparation contenant de la lidocaïne:
    - chez l'adulte:
    Trois cents milligrammes par jour; cette posologie peut être augmentée en cas d'infection sévère.
    - chez l'enfant de plus de 8 ans:
    Cent cinquante à trois cents milligrammes par jour.
    - chez l'insuffisant rénal:
    Même posologie et même rythme des injections que pour la forme intraveineuse, en fonction de la créatininémie.

    - dose usuelle par voie intrapleurale:
    Utiliser la forme intraveineuse sans lidocaïne:
    Deux cent soixante quinze milligrammes dans dix à vingt millilitres de solvant.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 50 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - REPARTITION lait
    - 3 - DEMI VIE 7 heure(s)
    - 4 - ELIMINATION voie rénale
    - 5 - ELIMINATION voie fécale
    - 6 - ELIMINATION salive

    Absorption
    Résorption rapide par voie parentérale car grande solubilité.
    Répartition
    Voie intramusculaire : pic du taux sérique atteignant 3 mcg/ml après une injection de 150 mg.
    Voie intraveineuse : pic du taux sérique atteignant 27 mcg/ml après une injection de 275 mg.
    Liaison aux protéines plasmatiques : 50%.
    Diffusion large dans les tissus, os, dents et séreuses à l'exception des méninges.
    Passe dans le placenta et dans le lait.
    Cycle entéro-hépatique avec forte concentration biliaire (2 à 3 fois la concentration sérique).
    Fixation élective sur cellules tumorales et tissus d'inflammation chronique nécrosante entraînant une fluorescence caractéristique en lumière ultra-violette utilisée dans le diagnostic des carcinomes osseux et gastriques.
    Demi-Vie
    La demi-vie sérique est d'environ 7 heures.
    Elimination
    *Voie rénale : 45% de la dose administrée sont éliminés en 24 heures par filtration glomérulaire. 75% de l'élimination se fait sous forme active.
    *Voie fécale.
    *Salive.
    *Non dialysable.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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