METACYCLINE CHLORHYDRATE
METACYCLINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 19/4/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
DIMETHYLAMINO-4 PENTAHYDROXY-3,5,10,12,12A METHYLENE-6 DIOXO- 1,11 OCTAHYDRO-1,4,4A,5,5A,6,11,12A NAPHTACENECARBOXAMIDE-2CHLORHYDRATEEnsemble des dénominations
BANM : METHACYCLINE HYDROCHLORIDE
CAS : 3963-95-9
autre dénomination : GS 2876
autre dénomination : METHACYCLINE CHLORHYDRATE
autre dénomination : METHYLENE OXYTETRACYCLINE CHLORHYDRATE
autre dénomination : METHYLENECYCLINE CHLORHYDRATE
autre dénomination : CHLORHYDRATE DE METACYCLINE
bordereau : 1186
sel ou dérivé : DEMECLOCYCLINE BASE
sel ou dérivé : DEMECLOCYCLINE CHLORHYDRATE
sel ou dérivé : DOXYCYCLINE CHLORHYDRATE
sel ou dérivé : DOXYCYCLINE HYCLATE
sel ou dérivé : CHLORTETRACYCLINE CHLORHYDRATE
sel ou dérivé : ETAMOCYCLINE
sel ou dérivé : LYMECYCLINE
sel ou dérivé : MINOCYCLINE CHLORHYDRATE
sel ou dérivé : OXYTETRACYCLINE BASE
sel ou dérivé : OXYTETRACYCLINE CHLORHYDRATE
sel ou dérivé : ROLITETRACYCLINE
sel ou dérivé : TETRACYCLINE BASE
sel ou dérivé : TETRACYCLINE CHLORHYDRATE
sel ou dérivé : DOXYCYCLINE POLYPHOSPHATE SODIQUE
sel ou dérivé : DOXYCYCLINE MONOHYDRATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
Spectre antibactérien determiné par la commission d’AMM:
*Espèces habituellement sensibles:
Brucella, chlamydia, Propionibacterium Acnes, gonocoques, haemophilus, leptospires, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, pasteurella, rickettsiae, Treponema pallidum, Vibrio cholerae.* Espèces inconstamment sensibles:
Anaérobies (clostridium, bactéroïdes, fusobacterium), Escherichia coli, klebsiella, Legionella pneumophila, pneumocoques, Proteus morganii, shigella, staphylocoques, streptocoques ACG.*Espèces résistantes:
Enterobacter, Mycobacterium tuberculosis, Providencia rettgeri, providencia, pseudomonas, serratia, streptocoques BD. - ANTIBACTERIEN (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Action sur la synthèse protéique des bactéries en inhibant la fixation de l’aminoacyl-T-RNA sur le ribosome 30 S.
Inhibition de nombreux systèmes enzymatiques microbiens par chélation des cations des métaux bivalents.
Résistance extrachromosomiques par plasmide R chez les streptocoques et les staphylocoques, les entérobactéries, les bacilles Gram négatif.
Résistance croisée complète entre toutes les tétracyclines, sauf la mynocycline avec laquelle la résistance croisée n’est que partielle.
Le pourcentage de souches sensibles est très différent d’une espèce à l’autre.
Action bactériostatique.
- ANTIBIOTIQUE (principal)
- ANTIBACTERIEN (principal)
- AMOEBICIDE (accessoire)
- BRUCELLOSE (principale)
En association avec la rifampicine. - CHOLERA (principale)
- TYPHUS EPIDEMIQUE (principale)
- TYPHUS MURIN (principale)
- FIEVRE BOUTONNEUSE (principale)
Méditéranéenne. - FIEVRE POURPREE DES MONTAGNES ROCHEUSES (principale)
- FIEVRE Q (principale)
- INFECTION A MYCOPLASMA (principale)
- ORNITHOSE (principale)
- PSITTACOSE (principale)
- MALADIE DES GRIFFES DU CHAT (principale)
- BORRELIOSE (principale)
- URETRITE A CHLAMYDIA (principale)
- GONOCOCCIE (secondaire)
- REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- REACTION ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)
- FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
- ANOREXIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALE - NAUSEE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALE - VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALE - DIARRHEE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALE - SYNDROME CHOLERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALE - ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALE - CANDIDOSE BUCCALE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALE - CANDIDOSE VULVOVAGINALE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
GROSSESSE - CANDIDOSE INTESTINALE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALE - GLOSSITE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALE - PRURIT ANAL (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALE - STEATOSE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALECondition(s) Favorisante(s) :
GROSSESSE
PYELONEPHRITE
PRODUIT PERIME
VOIE INTRAVEINEUSE - INSUFFISANCE HEPATIQUE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
GROSSESSE
PYELONEPHRITE
PRODUIT PERIME
VOIE INTRAVEINEUSE - HYPERTENSION INTRACRANIENNE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ENFANT
NOURRISSONAvec bombement de la fontanelle chez le nourrisson
- COLORATION DES DENTS (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
ENFANT DE MOINS DE 8 ANS
GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)Coloration brune.
- HYPOPLASIE DE L’EMAIL DENTAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
GROSSESSE(TRAITEMENT PROLONGE) - DIABETE GLUCOPHOSPHOAMINE (CERTAIN TRES RARE)
- INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
GROSSESSE - ICTERE GRAVE (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATOMEGALIE (CERTAIN TRES RARE)
- COLORATION DES OS (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
GROSSESSE(TRAITEMENT PROLONGE)
NOURRISSON(TRAITEMENT PROLONGE) - PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
- ANEMIE MEGALOBLASTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGE - COLORATION DE LA LANGUE (CERTAIN RARE)
wv - BLOC NEUROMUSCULAIRE (CERTAIN )
- SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
Par hypersensibilité.
- COLORATION DES DENTS
Risque de coloration jaune permanente des dents en cas d’administration pendant leur période de développement.
- ALLAITEMENT
A proscrire en période d’allaitement : risque de dyschromie dentaire. - GROSSESSE
- ENFANT DE MOINS DE 8 ANS
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles par voie orale :
– Adulte : six cents à mille deux cents milligrammes par jour en deux prises.
– Enfant de plus de 8 ans: quinze à trente milligrammes par kilogramme de poids corporel et par jour en deux prises.
Emploi très prudent chez
l’insuffisant rénal.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
75
%
lien protéines plasmatiques
– 2 –
REPARTITION
lait
– 3 –
DEMI VIE
14
heure(s)
– 4 –
ELIMINATION
voie rénale
– 5 –
ELIMINATION
voie fécale
– 6 –
ELIMINATION
saliveAbsorption
Absorption incomplète par le tube digestif (58%), réduite par le lait, le calcium, le magnésium, l’hydroxyde d’aluminium et le fer.
Répartition
Pic du taux sérique vers la sixième heure atteignant 2 à 3 mcg/ml après une prise de 300 mg.
Taux sérique encore voisin de 1,5 mcg/ml à la douzième heure.
Liaison aux protéines plasmatiques : 75%
Bonne diffusion intra et extracellulaire.
Diffusion large
dans les tissus, os, dents et séreuses à l’exception des méninges.
Cycle entéro-hépatique avec forte concentration biliaire (3 à 5 fois la concentration sérique).
Faible diffusion dans le LCR.
Franchit la barrière placentaire et passe dans le
lait.
Fixation élective sur cellules tumorales et tissus d’inflammation chronique nécrosante entraînant une fluorescence caractéristique en lumière ultra-violette utilisée dans le diagnostic des carcinomes osseux et gastriques.
Demi-Vie
La demi-vie est voisine de 14 heures.
Métabolisme
formation de 20% de métabolite inactif.
Elimination
*Voie rénale : 40% de la dose administrée sont éliminés en 24 heures par filtration glomérulaire et réabsorption tubulaire. 80% de l’élimination se fait sous forme inactive.
Clairance rénale : 31 ml/min.
*Voie fécale.
*Salive.
*Non dialysable.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- RONDOMICINA (ITALIE)
- RONDOMYCIN (ANGLETERRE)
- RONDOMYCIN (ALLEMAGNE)
- RONDOMYCIN (USA)
- RONDOMYCINE (BELGIQUE)
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)