PRAZEPAM

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 10/1/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    CHLORO-7(CYCLOPROPYLMETHYL)-1 PHENYL-5 DIHYDRO-1,3 2H- BENZODIAZEPINE-1,4 ONE-2

    Ensemble des dénominations

    BAN : PRAZEPAM
    CAS : 2955-38-6
    DCF : PRAZEPAM
    DCIR : PRAZEPAM
    USAN : PRAZEPAM
    bordereau : 2474
    code expérimentation : S-4102
    code expérimentation : W-4020
    rINN : PRAZEPAM

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : durée max de prescription : 12 semaines.

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)

    2. TRANQUILLISANT (principale certaine)

    3. MYORELAXANT (principale certaine)

    4. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)

    5. SEDATIF (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Probablement identique aux autres benzodiazépines , c'est à dire :
      Agoniste du récepteur aux Benzodiazépines (BZD). Ce récepteur fait partie d'une structure tripartite composée d'un canal chlore, du récepteur aux BZD et d'un récepteur GABA. L'occupation du récepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l'action du récepteur GABA , ce qui augmente la fréquence d'ouverture du canal chlore et la pénétration des ions chlore à travers le ionophore.L'augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilité de décharge du neurone.
      Les récepteurs centraux (région limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activités sédatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
      Dans les effets myorelaxants, seraient impliqués les récepteurs de la moelle épinière.
      La chaine cyclopropylméthyle estomperait les propriétés hypnotiques tout en conservant les propriétés anxiolytiques.

    Effets Recherchés

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principal)

    2. TRANQUILLISANT (principal)

    3. ANXIOLYTIQUE (principal)

    4. ANTICONVULSIVANT (principal)

    5. MYORELAXANT (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. ANXIETE (principale)
      Anxiété généralisée; anxiété au cours des névroses, anxiété associée à une affection somatique.

    2. SEVRAGE DE L'ALCOOL (secondaire)
      Prévention et traitement du delirium tremens.

    3. CONTRACTURE MUSCULAIRE (secondaire)

    Effets secondaires

    1. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)

    2. OBNUBILATION (CERTAIN FREQUENT)

    3. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN TRES RARE)

    4. SYNDROME MYASTHENIQUE (A CONFIRMER )

    5. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE)

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL

    2. TOXICITE PERINATALE
      Hypotonie :
      - Therapie 2000;55:587-595.

    Pharmaco-Dépendance

    1. RISQUE MODERE
      Dépendance de type alcool barbiturique;
      - Nouv Presse Med 1980;9:1942.

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE RENALE

    2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    3. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE CHRONIQUE

    4. ENFANT

    5. CONDUCTEUR DE VEHICULE

    6. UTILISATEUR DE MACHINE

    7. ANESTHESIE GENERALE

    8. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
      Arrêt progressif pour éviter l'apparition d'un syndrome de sevrage comprenant insomnie, anxiété, céphalées, myalgies, tension musculaire, irritabilité, convulsions.

    Contre-Indications

    1. MYASTHENIE

    2. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES

    3. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE

    4. ASSOCIATION A L'ALCOOL

    5. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
      Risque tératogène non évalué.

    6. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
      Risque d'intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-né.

    7. ALLAITEMENT

    8. PORPHYRIE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle, par voie orale:
    -adulte :
    Dix à soixante milligrammes par jour en 2 ou 3 prises.
    -enfant :
    Un demi à un milligramme par kilo et par jour.
    -sujet âgé :
    Dix à quinze milligrammes par jour.
    Nécessité absolue de prévenir le patient du risque de somnolence.
    Ne pas interrompre brutalement un traitement prolongé.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 60 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Résorbé lentement par le tractus gastrointestinal. Concentration plasmatique maximale environ 6 heures après l'ingestion.
    Répartition
    Ne possèderait pas d'effet inducteur au niveau des microsomes hépatiques.
    Demi-Vie
    Voisine de 60 heures; 1/2 vie du métabolite demethyldiazepam: de 30 à 200 heures.
    Métabolisme
    Hydroxylation en 3 ou déalkylation en 1 puis hydroxylation en 3 conduisant à l'oxazepam puis glucuroconjugaison des différents métabolites .
    - Ann N Y Acad Sci 1971;179:147.
    Elimination
    Voie rénale :
    22% de la dose est éliminé en 48 heures, principalement sous forme d'hydroxyprazepam glucuroconjugué et d'oxazepam glucuroconjugué.
    Voie fécale
    7% de la dose est excrété en 48 heures.

    Bibliographie

    - New England J Med 1978;299,24:1342.
    - Drugs 1980;19:195
    - J Clin Psych 1984;45: 411 .(PHACI)*
    Références générales:
    - Inpharma 1979;213:19.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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