NALIDIXIQUE ACIDE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 12/7/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    acide 1-éthyl-1,4-dihydro-7-méthyl-4-oxo-1,8-naphtyridine-3-carboxylique

    Ensemble des dénominations

    BAN : NALIDIXIC ACID
    CAS : 389-08-2
    DCF : ACIDE NALIDIXIQUE
    DCIR : ACIDE NALIDIXIQUE
    USAN : NALIDIXIC ACID
    autre dénomination : ACIDE NALIDIXINIQUE
    autre dénomination : ACIDE NALIDIXIQUE
    autre dénomination : NALIDIXINIQUE ACIDE
    bordereau : 1554
    code expérimentation : Win-18320
    code expérimentation : NSC-82174
    rINN : NALIDIXIC ACID
    sel ou dérivé : FLUMEQUINE
    sel ou dérivé : NORFLOXACINE
    sel ou dérivé : OXOLINIQUE ACIDE
    sel ou dérivé : PEFLOXACINE MESILATE
    sel ou dérivé : PIPEMIDIQUE ACIDE
    sel ou dérivé : PIROMIDIQUE ACIDE
    sel ou dérivé : ROSOXACINE
    sel ou dérivé : CINOXACINE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    2. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
      Spectre antibactérien établi par la commission d'AMM:
      * Espèces habituellement sensibles:
      Escherischia coli, proteus, enterobacter, klebsiella, citrobacter, salmonella.
      * Espèces résistantes:
      Pseudomonas aeruginosa, providentia, bactéries Gram+.
      * Espèces inconstamment sensibles:
      Acinetobacter, serratia.

    3. ANTISEPTIQUE URINAIRE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action sur les Gram négatifs.
      Agirait par inhibition de la réplication de l'ADN.
      Autres effets:
      Le blocage des récepteurs Gabaergiques pourrait être à l'origine d'effets secondaires, en particulier centraux :
      - Eur J Pharmacol 1991;201:35-39.

    Effets Recherchés

    1. ANTIBIOTIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. INFECTION URINAIRE (principale)
      A germes sensibles Gram-.

    2. PYELONEPHRITE (secondaire)

    3. INFECTION INTESTINALE (secondaire)
      A Salmonella, Shigella, Escherichia coli, entéropathogènes.

    4. SEPTICEMIE A BACILLES GRAM NEGATIF (secondaire)

    5. INFECTION A GERMES GRAM NEGATIF (secondaire)
      Infections sévères.

    Effets secondaires

    1. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      EPILEPSIE
      PARKINSON
      SUJET AGE
      NOURRISSON
      FORTES DOSES
      PERFUSION TROP RAPIDE
      INSUFFISANCE VASCULAIRE CEREBRALE

      Des convulsions ont été décrites en cas de surdosage et aussi pour des posologies normales. Ces manifestations pourraient être dûes à une activité antagoniste de l'adénosine :
      - Pharmacol Toxicol 1989;66:404-411.
      Réversibles, elles nécessitent l'arrêt du traitement.
      Le blocage des récepteurs gabaergiques pourrait être à l'origine d'effets secondaires en particulier centraux :
      - Eur J Pharmacol 1991;201:35-39.

    2. ASTHENIE (CERTAIN RARE)

    3. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Pouvant s'accompagner de raideur et de gonflement articulaire.

    4. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)

    5. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
      Erythèmateuse ou maculopapuleuse.

    6. PRURIT (CERTAIN RARE)

    7. URTICAIRE (CERTAIN RARE)

    8. ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)

    9. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN RARE)
      Se manifestant par une éruption érythèmatobulleuse touchant le dos des mains, des avant-bras, des jambes et des pieds, respectant le visage et le décolleté.
      La photosensibilisation peut persister plusieurs mois après l'arrêt du traitement. Le mécanisme est soit phototoxique soit photoallergique.

    10. ERUPTION BULLEUSE (CERTAIN RARE)
      Dans le cadre d'une photosensibilisation.

    11. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      PERFUSION TROP RAPIDE

    12. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      PERFUSION TROP RAPIDE

    13. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      PERFUSION TROP RAPIDE

    14. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)

    15. EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)
      Par hypersensibilité.

    16. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      De mécanisme immunoallergique.

    17. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Six cas, par réaction d'hypersensibilité :
      - BMJ 1984,289:962.

    18. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEFICIT EN G6PD

      Le plus souvent anémie hémolytique en rapport avec un déficit en G6PD.
      Deux cas mortels d'anémie hémolytique immunoallergique avec test de Coombs positif :
      - BMJ 1972;4:493.
      - BMJ 1982;385:936-937.

    19. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    20. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    21. BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    22. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Des élévation isolées ont été décrites, transitoires elles disparaissent à l'arrêt du traitement.

    23. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      PERFUSION TROP RAPIDE

    24. FAIBLESSE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      De mécanisme inconnu.

    25. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJETS AGES
      PERFUSION TROP RAPIDE

      Réversible à la diminution des doses ou à l'arrêt du traitement.

    26. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJETS AGES
      PERFUSION TROP RAPIDE

      Réversible à la diminution des doses ou à l'arrêt.

    27. VERTIGE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJETS AGES
      PERFUSION TROP RAPIDE

      Réversible à la diminution des doses ou à l'arrêt du traitement.

    28. HYPERTENSION INTRACRANIENNE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      NOURRISSON
      FORTES DOSES
      DESHYDRATATION
      INSUFFISANCE RENALE
      TRAITEMENT PROLONGE

      Avec bombement de la fontanelle chez le nourrisson
      Réversible, nécessite l'arrêt du traitement.
      - Thérapie 1992;47:403-407.

    29. OEDEME PAPILLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Dans le cadre d'une hypertension intracrânienne, il rétrocède plus lentement.

    30. PARALYSIE OCULOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Principalement du nerf moteur oculaire externe, dans le cadre d'une hypertension intracrânienne. Rétrocède lentement. un cas rapporté de strabisme résiduel.

    31. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE SENSITIVE (CERTAIN TRES RARE)
      De mécanisme inconnu.

    32. PARESTHESIE (CERTAIN TRES RARE)
      Paresthésies buccofaciales et des extrémités dans le cadre d'une neuropathie.

    33. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)

    34. HALLUCINATION (CERTAIN RARE)
      Le blocage de récepteurs gabaergiques pourrait être à l'origine d'effets secondaires centraux :
      - Eur J Pharmacol 1991;201:35-39.

    35. DEPRESSION (CERTAIN RARE)
      Le blocage des récepteurs gabaergiques pourrait être à l'origine d'effets secondaires, en particulier centraux :
      - Eur J Pharmacol 1991;201:35-39.

    36. CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)
      Le blocage des récepteurs gabaergiques pourrait être à l'origine d'effets secondaires, en particulier centraux :
      - Eur J Pharmacol 1991;201:35-39.

    37. PSYCHOSE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Le blocage des récepteurs gabaergiques pourrait être à l'origine d'effets secondaires en particulier centraux :
      - Eur J Pharmacol 1991;201:35-39.

    38. TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN FREQUENT)
      Effet dose-dépendant, il est réversible à l'arrêt du traitement ou à la diminution de la posologie.

    39. FLOU VISUEL (CERTAIN FREQUENT)

    40. TROUBLE DE L'ACCOMMODATION (CERTAIN FREQUENT)

    41. PHOTOPHOBIE (CERTAIN FREQUENT)

    42. VISION COLOREE (CERTAIN FREQUENT)
      En bleu, pourpre ou jaune.

    43. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN FREQUENT)

    44. PHOSPHENE (CERTAIN FREQUENT)

    45. SCOTOME SCINTILLANT (CERTAIN FREQUENT)

    46. AMAUROSE (CERTAIN TRES RARE)
      Transitoire de une demi-heure à soixante-douze heures, de mécanisme inconnu, peut être dans le cadre d'une hypertension intracranienne.

    47. ACIDOSE METABOLIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      NOURRISSON
      SURDOSAGE

    48. ALCALOSE GAZEUSE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Par hyperventilation centrale :
      - Nouv Presse Med 1982;11:281.

    49. POLYPNEE (CERTAIN TRES RARE)
      Dans le cadre d'une alcalose respiratoire.

    50. PNEUMONIE INTERSTITIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      - Arch Intern Med 1986;146:1423-1424.

    51. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
      Elles sont de type variable et se manifestent par de la fièvre, des arthralgies, une éosinophilie, une leucopénie, une thrombopénie.

    52. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    53. ATTEINTE COCHLEAIRE (A CONFIRMER )
      Deux cas rapportés chez le nourrisson, dont un au cours d'un surdosage.

    54. SURDITE (A CONFIRMER )
      Deux cas rapportés chez le nourrisson, dont un au cours d'un surdosage.

    55. ACOUPHENE (A CONFIRMER )

    56. SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas régressif à l'arrêt du traitement :
      - N Engl J Med 1979;301:1288.

    57. CELLULES LE (A CONFIRMER )
      Un cas régressif à l'arrêt du traitement :
      - N Engl J Med 1979;301:1288.

    58. ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      Un cas régressif à l'arrêt du traitement :
      - N Engl J Med 1979;301:1288.

    Effets sur la descendance

    1. MUTAGENE IN VITRO
      Altération chromosomique, car le mode d'action de cet antibiotique interfère avec la synthèse de l'ADN.

    2. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      A très fortes doses.

    3. TOXICITE PERINATALE CHEZ L'ANIMAL
      Atteinetes cartilagineuses en cas d'exposition post-natale.

    4. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
      Toxicité théorique en fonction de l'expérimentation animale:
      Pas d'augmentation apparente des risques dans l'espèce humaine, mais prudence en raison de l'effet tératogène chez l'animal et des atteintes cartilagineuses après exposition en post-natal chez l'animal (chez l'homme, risque théorique, aucun cas n'a été observé:
      Prescrire 1998;18:530-534.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ENFANT

    2. SUJET AGE

    3. COMITIALITE

    4. EXPOSITION AU SOLEIL

    5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    6. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    7. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

    8. MALADIE DE PARKINSON

    9. INSUFFISANCE VASCULAIRE CEREBRALE

    10. MYASTHENIE

    Contre-Indications

    1. DEFICIT EN G6PD
      Risque d'anémie hémolytique :
      - N Engl J Med 1991;324:169-174.
      - Lettre du Pharmacologue 1991;5,8:283-285.


    2. NOURRISSON DE MOINS DE 3 MOIS

    3. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)

    4. GROSSESSE(DERNIER MOIS)
      Risque présumé, mais non décrit, d'ictère néo-natal :
      - Prescrire 1991;110:423-429.

    5. ALLAITEMENT
      Risque d'anémie hémolytique chez le nouveau-né: un cas rapporté.

    6. HYPERSENSIBILITE
      Hypersensibilité connue à l'acide nalidixique.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - INTRAVEINEUSE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale:
    - chez l'adulte:
    Deux grammes par 24 heures, en 2 prises matin et soir.
    dose maximum par prise: un gramme; dose maximum par jour: quatre grammes.

    - chez l'enfant:
    Trente milligrammes par kilo et par jour en 2 prises matin et soir.
    Dose maximum par prise: Quinze milligrammes par kilo; dose maximum par jour: soixante milligrammes par kilo.

    Dose usuelle par voie intraveineuse , forme réservée à l'usage hospitalier dans les septicémies et les infections sévères à germes Gram négatif:
    - en perfusion continue (flacon ou seringue électrique):
    Souixante à cent milligrammes par kilo par 24 heures.
    - en perfusion discontinue:
    Vingt à trente milligrammes en 2 heures toutes les 4 heures.
    Il est préférable d'utiliser la perfusion continue:
    Diluer une ampoule dans 100 ml de soluté isotonique, glucose ou chlorure de sodium.
    Ne pas mélanger avec un autre produit.
    Ralentir ou arrêter temporairement la perfusion en cas d'apparition d'effets indésirables, la reprendre à doses plus faibles.

    - chez l'insuffisant rénal:
    * par voie orale:
    - si la clairance de la créatinine est >10 ml/mn, utiliser la posologie usuelle.
    - si la clairance de la créatinine est <10 ml/mn, traitement initial à posologie usuelle pour obtenir une concentration urinaire efficace, puis traitement d'entretien à conq cents milligrammes matin et soir.

    * par voie intraveineuse:
    - clairance de la créatinine >25 ml/mn: posologie usuelle.
    - clairance de la créatinine entre 20 et 25 ml/mn: perfusion continue sur 24 heures: 60 à 80 milligrammes par kilo; perfusion discontinue en 2 heures: 20 milligrammes toutes les 5 heures.
    - clairance de la créatinine entre 10 et 20 ml/mn: perfusion continue sur 24 heures: 40mg/kg; perfusion discontinue en 2 heures: 20 mg/kg toutes les 8 heures.
    - clairance de la créatinine entre 1 et 10 ml/mn: perfusion continue sur 24 heures: 30 mg/kg; perfusion discontinue en 2 heures: 20 mg/kg toutes les 10 heures.
    - anurie: perfusion discontinue en 2 heures: 20 mg/kg toutes les 15 heures.
    - dialyse péritonéale: perfusion discontinue en 2 heures: 20 mg/kg toutes les 8 heures.
    - hémodialyse quotidienne: pezrfusion discontinue en 2 heures: 20 mg/kg après la séance d'hémodialyse, puis 20 mg/kg 15 heures après.

    Surveillance du traitement:
    NFS, bilan hépatique et rénal lors d'un traitement prolongé (>2 semaines.)

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 1.50 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - REPARTITION lait

    Absorption
    Rapidement résorbé par le tube digestif (80à 90%).

    Répartition
    Importante concentration rénale principalement dans le cortex.
    Passe dans le lait.
    Demi-Vie
    Comprise entre 1 h 30 et 2 heures.
    Métabolisme
    Fortement métabolisé dans l'organisme en acide hydroxynalidixique libre (30 à 40%), en dérivé glycuroconjugué inactif (50 à 60%) et en acide 3'7-dicarboxylique (1%).

    Elimination
    Voie rénale:
    importante et rapide.
    Concentration urinaire 10 à 40 fois plus élevée que le taux sérique.
    Bonne solubilité urinaire.

    Bibliographie

    - Drugs 1996;52,Suppl2:numéro spécial. (Bons et mauvais usages des quinolones)*

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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