NORETHISTERONE ENANTATE

NORETHISTERONE ENANTATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/7/1999
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
heptanoate de17 bêta-hydroxy-19-nor-17 alpha-prégn-4-èn-20-yn-3-oneEnsemble des dénominations
BANM : NORETHISTERONE ENANTHATE
CAS : 3836-23-5
DCIMp : ENANTATE DE NORETHISTERONE
autre dénomination : ENANTATE DE NORETHISTERONE
autre dénomination : NORETHINDRONE ENANTATE
autre dénomination : NORETHISTERONE ENANTHATE
autre dénomination : NORETHISTERONE HEPTANOATE
autre dénomination : NORETHISTERONE OENANTHATE
code expérimentation : SH 80393
pINNM : NORETHISTERONE ENANTATE
sel ou dérivé : NORETHISTERONE
sel ou dérivé : NORETHISTERONE ACETATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : NORETHISTERONE
- PROGESTATIF (principale certaine)
- CONTRACEPTIF (principale certaine)
- INHIBITEUR DE L’OVULATION (principale certaine)
- ANTIGONADOTROPE (principale certaine)
- ANTI-ESTROGENE (principale certaine)
- ANDROGENE (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Entraine une première phase anovulatoire par effet sur l’axe hypothalamo-hypophysaire, puis une seconde phase où l’effet contraceptif est surtout dû aux modifications de la glaire cervicale et à un effet anti-nidatoire sur l’endomètre.
- CONTRACEPTIF (principal)
- INHIBITEUR DE L’OVULATION (principal)
- CONTRACEPTION (principale)
Notamment lors des contre-indications des estrogènes. - OVULATION(INHIBITION) (principale)
- POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
- ATTEINTE CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- ACCIDENT THROMBOEMBOLIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DIABETE
OBESITE
TABAGISME
HYPERLIPIDEMIE
ASSOCIATION AUX OESTROGENESA type d’infarctus du myocarde, d’accidents vasculaires cérébraux, d’embolie pulmonaire et de thrombophlébite. Quelques cas de thromboses hépatiques et mésentériques ont été rapporté.
Références :
– Ann Endocrinol (Paris) 1979;27:47-48.
– Contracept Fertil Sex (Paris) 1979;27:593-597.
– Nouv Presse Med 1981;10:2589. - ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL (CERTAIN TRES RARE)
– Contracept Fertil Sex (Paris) 1979;27:593-597. - INSUFFISANCE VEINEUSE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
- TOXICITE CUTANEOMUQUEUSE (CERTAIN TRES RARE)
- ACNE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - SEBORRHEE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - ALOPECIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESDue à l’effet androgénique, elle survient surtout chez les femmes prédisposées.
- CHLOASMA (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
EXPOSITION SOLAIRE - PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
- ATTEINTE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- ATTEINTE ENDOCRINIENNE (CERTAIN TRES RARE)
- HIRSUTISME (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - RAUCITE DE LA VOIX (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - ATTEINTE GYNECOLOGIQUE (CERTAIN FREQUENT)
- TROUBLE MENSTRUEL (CERTAIN FREQUENT)
A type d’irrégularités du cycle menstruel, de modifications du volume des règles, de saignements intermenstruels. - SPOTTING (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - METRORRAGIE (CERTAIN RARE)
- MASTOPATHIE (CERTAIN RARE)
- MASTODYNIE (CERTAIN FREQUENT)
- GROSSESSE EXTRA-UTERINE (CERTAIN RARE)
Par diminution de la motilité tubaire. - TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ASSOCIATION AUX OESTROGENES - HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
En cas de terrain prédisposé :
– Br Med J 1968;2:281. - BSP(RETENTION) (CERTAIN RARE)
- PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Le plus souvent modérée. - TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Le plus souvent modérée et transitoire. - ADENOME HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ASSOCIATION AUX OESTROGENES
TRAITEMENT PROLONGE - TROUBLE NEUROPSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- NERVOSITE (CERTAIN RARE)
Surtout en début de traitement. - SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - CEPHALEE (CERTAIN RARE)
Elles peuvent parfois être le premier signe d’un accident thromboembolique. - DEPRESSION (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTECEDENTS DE DEPRESSIONSurtout en cas de terrain prédisposé.
- TROUBLE SEXUEL (CERTAIN TRES RARE)
- LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
- GROSSESSE
Risque de masculinisation d’un foetus féminin lors de l’utilisation de fortes doses.
Risque d’hypospadias. - ALLAITEMENT
- PORPHYRIE
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie intramusculaire:
Deux cents milligrammes; la première injection doit être effectuée entre le premier et le 5ème jour du cycle.
les 4 premières injections seront effectuées à intervalle de 8 semaines, puis les injections suivantes à
un intervalle de 12 semaines.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
192
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénaleAbsorption
Hydrolyse de la fonction ester, entrainant une libération lente de noréthistérone à partir du site d’injection IM.
Une partie de l’ester est résorbé à partir du site d’injection san subir d’hydrolyse.
Les pics plasamtiques de la noréthistérone et de son
ester apparaissent 8 jours après l’injection.
Grande variabilité interindividuelle dans la vitesse de résorption et dans le niveau des pics plasmatiques.Répartition
Les concentrations plasmatiques de noréthistérone ou de son ester se maintiennent au-dessus de 100 picogrammes par ml pendant 74 ou 43 jours respectivement.
Demi-Vie
192 h.
demi-vie de l’ester voisine de 8 jours.
Demi-vie de la noréthistérone voisine de 11 jours.
Métabolisme
Libération de noréthistérone qui subit une sulfo ou une glycuroconjugaison.
Elimination
Voie rénale:
Sous forme de métabolites.
Bibliographie
– Fertility and Sterility 1980;34:131.
– Contraception 1981;23:77.
– Contraception 1981;24:15.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- NORISTERAT (ALLEMAGNE)
- NORISTERAT (ANGLETERRE)