NORETHISTERONE ENANTATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/7/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    heptanoate de17 bêta-hydroxy-19-nor-17 alpha-prégn-4-èn-20-yn-3-one

    Ensemble des dénominations

    BANM : NORETHISTERONE ENANTHATE
    CAS : 3836-23-5
    DCIMp : ENANTATE DE NORETHISTERONE
    autre dénomination : ENANTATE DE NORETHISTERONE
    autre dénomination : NORETHINDRONE ENANTATE
    autre dénomination : NORETHISTERONE ENANTHATE
    autre dénomination : NORETHISTERONE HEPTANOATE
    autre dénomination : NORETHISTERONE OENANTHATE
    code expérimentation : SH 80393
    pINNM : NORETHISTERONE ENANTATE
    sel ou dérivé : NORETHISTERONE
    sel ou dérivé : NORETHISTERONE ACETATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : NORETHISTERONE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PROGESTATIF (principale certaine)

    2. CONTRACEPTIF (principale certaine)

    3. INHIBITEUR DE L'OVULATION (principale certaine)

    4. ANTIGONADOTROPE (principale certaine)

    5. ANTI-ESTROGENE (principale certaine)

    6. ANDROGENE (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Entraine une première phase anovulatoire par effet sur l'axe hypothalamo-hypophysaire, puis une seconde phase où l'effet contraceptif est surtout dû aux modifications de la glaire cervicale et à un effet anti-nidatoire sur l'endomètre.

    Effets Recherchés

    1. CONTRACEPTIF (principal)

    2. INHIBITEUR DE L'OVULATION (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. CONTRACEPTION (principale)
      Notamment lors des contre-indications des estrogènes.

    2. OVULATION(INHIBITION) (principale)

    Effets secondaires

    1. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

    2. ATTEINTE CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    3. ACCIDENT THROMBOEMBOLIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DIABETE
      OBESITE
      TABAGISME
      HYPERLIPIDEMIE
      ASSOCIATION AUX OESTROGENES

      A type d'infarctus du myocarde, d'accidents vasculaires cérébraux, d'embolie pulmonaire et de thrombophlébite. Quelques cas de thromboses hépatiques et mésentériques ont été rapporté.
      Références :
      - Ann Endocrinol (Paris) 1979;27:47-48.
      - Contracept Fertil Sex (Paris) 1979;27:593-597.
      - Nouv Presse Med 1981;10:2589.

    4. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL (CERTAIN TRES RARE)
      - Contracept Fertil Sex (Paris) 1979;27:593-597.

    5. INSUFFISANCE VEINEUSE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)

    6. TOXICITE CUTANEOMUQUEUSE (CERTAIN TRES RARE)

    7. ACNE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    8. SEBORRHEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    9. ALOPECIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Due à l'effet androgénique, elle survient surtout chez les femmes prédisposées.

    10. CHLOASMA (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      EXPOSITION SOLAIRE

    11. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)

    12. ATTEINTE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    13. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    14. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    15. ATTEINTE ENDOCRINIENNE (CERTAIN TRES RARE)

    16. HIRSUTISME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    17. RAUCITE DE LA VOIX (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    18. ATTEINTE GYNECOLOGIQUE (CERTAIN FREQUENT)

    19. TROUBLE MENSTRUEL (CERTAIN FREQUENT)
      A type d'irrégularités du cycle menstruel, de modifications du volume des règles, de saignements intermenstruels.

    20. SPOTTING (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT

    21. METRORRAGIE (CERTAIN RARE)

    22. MASTOPATHIE (CERTAIN RARE)

    23. MASTODYNIE (CERTAIN FREQUENT)

    24. GROSSESSE EXTRA-UTERINE (CERTAIN RARE)
      Par diminution de la motilité tubaire.

    25. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ASSOCIATION AUX OESTROGENES

    26. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      En cas de terrain prédisposé :
      - Br Med J 1968;2:281.

    27. BSP(RETENTION) (CERTAIN RARE)

    28. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Le plus souvent modérée.

    29. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Le plus souvent modérée et transitoire.

    30. ADENOME HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ASSOCIATION AUX OESTROGENES
      TRAITEMENT PROLONGE

    31. TROUBLE NEUROPSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    32. NERVOSITE (CERTAIN RARE)
      Surtout en début de traitement.

    33. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    34. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
      Elles peuvent parfois être le premier signe d'un accident thromboembolique.

    35. DEPRESSION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS DE DEPRESSION

      Surtout en cas de terrain prédisposé.

    36. TROUBLE SEXUEL (CERTAIN TRES RARE)

    37. LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Risque de masculinisation d'un foetus féminin lors de l'utilisation de fortes doses.
      Risque d'hypospadias.

    2. ALLAITEMENT

    3. PORPHYRIE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie intramusculaire:
    Deux cents milligrammes; la première injection doit être effectuée entre le premier et le 5ème jour du cycle.
    les 4 premières injections seront effectuées à intervalle de 8 semaines, puis les injections suivantes à un intervalle de 12 semaines.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 192 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Hydrolyse de la fonction ester, entrainant une libération lente de noréthistérone à partir du site d'injection IM.
    Une partie de l'ester est résorbé à partir du site d'injection san subir d'hydrolyse.
    Les pics plasamtiques de la noréthistérone et de son ester apparaissent 8 jours après l'injection.
    Grande variabilité interindividuelle dans la vitesse de résorption et dans le niveau des pics plasmatiques.

    Répartition
    Les concentrations plasmatiques de noréthistérone ou de son ester se maintiennent au-dessus de 100 picogrammes par ml pendant 74 ou 43 jours respectivement.
    Demi-Vie
    192 h.
    demi-vie de l'ester voisine de 8 jours.
    Demi-vie de la noréthistérone voisine de 11 jours.
    Métabolisme
    Libération de noréthistérone qui subit une sulfo ou une glycuroconjugaison.
    Elimination
    Voie rénale:
    Sous forme de métabolites.

    Bibliographie

    - Fertility and Sterility 1980;34:131.
    - Contraception 1981;23:77.
    - Contraception 1981;24:15.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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