LEUPRORELINE
LEUPRORELINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 11/1/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
5-oxopro-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-N-éthyl-L-prolinamideEnsemble des dénominations
BAN : LEUPRORELIN
CAS : 53714-56-0
DCF : LEUPRORELINE
DCIR : LEUPRORELINE
autre dénomination : LEUPROLIDE
bordereau : 2744
dci : leuproréline
rINN : LEUPRORELINClasses Chimiques
- ANALOGUE DE LA LH-RH (principale certaine)
- ANTINEOPLASIQUE (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Supprime de manière réversible la production des stéroïdes sexuels.
Inhibe la fonction gonadotrope en diminuant les récepteurs hypophysaires au LH-RH.
- ANTICANCEREUX (principal)
- ANTIGONADOTROPE (principal)
En traitement prolongé, après une période initiale de stimulation des fonctions gonadotropes.
- CANCER DE LA PROSTATE (principale)
Etude randomisé en double aveugle chez 603 hommes présentant un cancer de la prostate métastasé jamais traité de stade D2.
La moitié des patients a reçu du leuprolide avec un placebo ou du leuprolide associé au flutamide.
L’efficacité thérapeutique est statistiquement significative en faveur de de l’association leuprolide-flutamide tant sur sa durée de vie que sur l’amélioration symptomatologique plus particulièrement pendant les douze premières semaines de traitement :
– N Engl J Med 1989;321:419-424. - CANCER DU SEIN (principale)
Patiente préménopausée pour réaliser une castration ovarienne :
– J Clin Oncol 1989;7:1113-1119.
– Eur J Cancer Clin Oncol 1989;25:651-654. - ENDOMETRIOSE (secondaire)
- PUBERTE PRECOCE (secondaire)
- SYNDROME DE CUSHING (à confirmer)
Un cas traité avec succès (leuproréline acétate) chez une femme atteinte d’hyperplasie bilatérale des surrénales :
– N Engl J Med 1999;341:1577-1581.
- BOUFFEE DE CHALEUR (CERTAIN )
Pourraient être prévenues par la clonidine :
– Ann Pharmacother 1993;27:182-185. - HYPERTENSION INTRACRANIENNE (A CONFIRMER )
Un cas :
– Lancet 1990;1:668. - FLOU VISUEL (A CONFIRMER )
Plusieurs cas rapportés :
– JAMA 1995;273:773-774. - OEDEME PAPILLAIRE (A CONFIRMER )
Plusieurs cas rapportés :
– JAMA 1995;273:773-774. - DOULEUR OCULAIRE (A CONFIRMER )
Plusieurs cas rapportés :
– JAMA 1995;273:773-774. - ACCIDENT VASCULAIRE OCULAIRE (A CONFIRMER )
Plusieurs cas rapportés :
– JAMA 1995;273:773-774. - INSUFFISANCE RESPIRATOIRE AIGUE (A CONFIRMER )
Un cas :
– Therapie 1995;50:587-588. - HEMORRAGIE HYPOPHYSAIRE (A CONFIRMER )
Un cas :
– Clin Endocrinol 1996;44:121-124. - OSTEOPOROSE (A CONFIRMER )
Risque d’ostéoporose après traitement prolongé pour endométriose - ANEMIE (A CONFIRMER )
Trois cas chez des patients hémodialysés et recevant du flutamide :
– Nephrol Dial Transplant 1997;12:1262-1263.
Anémie arégénérative: un cas chez un patient âgé après 3 mois de traitement, réversible lentement à l’arrêt:
– J Urol 1998;160:501. - ANXIETE (CERTAIN )
Quatre cas sévères associés à des symptômes de dépression :
– Psychopharmacol Bull 1997;33:311-316.
- PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME
Absence d’anomalie chez des enfants de 12 mères traitées durant les 2-3 premières semaines de la grossesse :
– Fertility Sterility 1993;60:980-983.
- SPORTIFS
Substance interdite :
– Journal Officiel du 7 Mars 2000.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Voie sous-cutanée.
Dose usuelle : un milligramme par jour.
Dans les formes ‘retard’ une injection de trois milligrammes soixante-quinze toutes les quatre semaines.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
3
heure(s)Demi-Vie
La demi-vie plasmatique est de 3 heures après administration IV et d’environ 4 heures après administration sous-cutanée.
Bibliographie
– Drug Intell Clin Pharm 1986;20:746-751.
– Drugs 1994;48:930-967. (262 références).
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- CARCINIL (ALLEMAGNE)
- DARONDA (GRECE)
- ENANTONE (ALLEMAGNE)
- ENANTONE DEPOT (ITALIE)
- LEUPLIN (JAPON)
- LUCRIN (AUSTRALIE)
- LUCRIN (PAYS-BAS)
- LUCRIN (NOUVELLE-ZELANDE)
- LUCRIN (PORTUGAL)
- LUPRON (BRESIL)
- LUPRON (COLOMBIE)
- LUPRON (SUEDE)
- LUPRON (USA)
- LUPRON DEPOT (ARGENTINE)
- PROSTAP SR (ANGLETERRE)