FLUNARIZINE CHLORHYDRATE
FLUNARIZINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 1/3/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Précautions d’emploi
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
cinnamyl-1 [bis(fluoro-4 phényl)méthyl]-4 piperazine chlorhydrateEnsemble des dénominations
BANM : FLUNARIZINE HYDROCHLORIDE
CAS : 30484-77-6
DCIM : CHLORHYDRATE DE FLUNARIZINE
USAN : FLUNARIZINE HYDROCHLORIDE
autre dénomination : CHLORHYDRATE DE FLUNARIZINE
bordereau : 2746
code expérimentation : R-14950
rINNM : FLUNARIZINE HYDROCHLORIDE
sel ou dérivé : CINNARIZINEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : FLUNARIZINE
- INHIBITEUR CALCIQUE (principale certaine)
- VASODILATATEUR (principale certaine)
- ANTIHISTAMINIQUE (secondaire certaine)
- ANTICONVULSIVANT (secondaire certaine)
- ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)
- SUBSTRAT DU CYTOCHROME P 450 3A4 (principale certaine)
- SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
S’oppose à la pénétration du calcium à l’intérieur de la cellule lors de stimulation en particulier au niveau des fibres lisses vasculaires où il va entraîner une relaxation.
Ce mécanisme serait également responsable d’une augmentation de la déformabilité des hématies.
Possède une activité vestibulo-dépressive.
Possède une action antihistaminique H1.
- VASODILATATEUR (principal)
- ANTIVERTIGINEUX (principal)
- ANTIMIGRAINEUX (accessoire)
- ANTIEPILEPTIQUE (accessoire)
- VERTIGE (principale)
Traitement symptomatique des vertiges d’origine vestibulaire. - SYNDROME VESTIBULAIRE (secondaire)
- MIGRAINE (à confirmer)
Prévention des crises - MIGRAINE(TRAITEMENT DE FOND) (à confirmer)
Traitement préventif :
– Drug Intell Clin Pharm 1986;20:199-201.
– Headache 1991;31:388-391.
Migraines basilaires : traitement n’excédant pas 3 mois. - INSUFFISANCE VEINEUSE (à confirmer)
- ARTERITE DES MEMBRES INFERIEURS (à confirmer)
- EPILEPSIE (à confirmer)
Réduirait la fréquence des crises en cas d’épilepsie réfractaire :
– Epilepsia 1985;26:424-428. - SYNDROME DE GILLES DE LA TOURETTE (à confirmer)
Amélioration dans 6 cas sur 7 :
-Clin Neuropharmacol 1990;13:77-83
- ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
- CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
- INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN RARE)
Cinq cas chez des sujets âgés pour des doses élevées. Régression à l’arrêt du traitement :
– Sem Hop Paris 1990;66:287-288.
Six cas chez des sujets âgés pour des doses habituelles (10 mg/j) . Dominance du tremblement :
– Therapie 1990;45:157.
– Prescrire 1990;10:404.
Six cas chez des sujets âgés, dont deux associés à une dépression. Non réversible dans trois cas :
– Med Welt 1992;43:555-558. - DYSKINESIE TARDIVE (CERTAIN TRES RARE)
– Lancet 1986;1:1303-1304. - AKATHISIE (CERTAIN TRES RARE)
– Lancet 1986;1:1303-1304. - DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
– Lancet 1986;1:1303-1304.
– Prescrire1990;10:404. - LICHEN PLAN (A CONFIRMER )
Un cas :
– Dermatologica 1990;181:71-72.
Un cas rapporté :
– Pharmacotherapy 1994;14:561-571. - ERYTHEME POLYMORPHE (A CONFIRMER )
Un cas rapporté au laboratoire.
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Etudes faites sur le rat et le lapin. - INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
En raison du risque de somnolence. - UTILISATEUR DE MACHINE
En raison du risque de somnolence. - GROSSESSE
Absence d’étude systématique chez la femme enceinte - ALLAITEMENT
Information manquante. - SUJET AGE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Posologie usuelle chez l’adulte par voie orale :
Dix milligrammes par jour, à prendre de préférence le soir au coucher.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
18
jour(s)
– 2 –
REPARTITION
99
%
lien protéines plasmatiques
– 3 –
ELIMINATION
70
%
voie biliaireAbsorption
La flunarizine, administrée par voie orale, possède un taux de résorption d’environ 85 %; la prise de 10 mg conduit à un taux plasmatique maximum moyen de 81 nanogrammes dans un temps compris entre 2 et 4 heures.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques : 99%.
La fraction libre dans le sang est de : 0,8 %.
Demi-Vie
La demi-vie d’élimination est longue : environ 18 jours.
Métabolisme
La flunarizine subit un métabolisme hépatique selon 2 voies principales mises en évidence chez l’animal : la N-déalkylation oxydative et l’hydroxylation aromatique en position para.
Elimination
Les métabolites formés sont éliminés préférentiellement par voie biliaire : environ 70 % en 8 jours.
Bibliographie
– Drugs 1989;38:481-499.
– Chest 1989;96:393-399. (INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES) *
– Facts and Comparisons Drug Newletters 1993;12:18-19. (TOXICOLOGIE) *
– Drugs 1994;48:153-171.
– Neurology 2000;5 (suppl 3) ;S5-S10 ( Revue générale des antiépileptiques))
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- FLUFENAL (ARGENTINE)
- FLUNARIZINA (ARGENTINE)
- FLUVERT (BRESIL)
- ISSIUM (ITALIE)
- SIBELIUM (ALLEMAGNE)
- SIBELIUM (SUISSE)
- SIBELIUM (PAYS-BAS)
- SIBELIUM (GRECE)
- SIBELIUM (PORTUGAL)
- SIBELIUM (ESPAGNE)
- SIBELIUM (BELGIQUE)
- SIBELIUM (INDONESIE)
- SIBELIUM (IRLANDE)
- SIBELIUM (MEXIQUE)
- SIBELIUM (DANEMARK)
- VERTIX (BRESIL)
- ZINASEN (PORTUGAL)