METICILLINE SODIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 22/8/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    acide (2S,5R,6R)-6-[(2,6-diméthoxybenzoyl)amino]-3,3-diméthyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0.]heptane-2-carboxylique, sel de sodium

    Ensemble des dénominations

    BANM : METHICILLIN SODIUM
    CAS : 7246-14-2 (méticilline sodique monohydatée)
    CAS : 132-92-3 (méticilline sodique anhydre)
    DCIMr : METICILLINE SODIQUE
    USAN : METHICILLIN SODIUM
    autre dénomination : METHICILLINE SODIQUE
    bordereau : 864
    code expérimentation : BRL-1241
    code expérimentation : SQ-16123
    code expérimentation : X-1497
    dci : méticilline sodique
    rINNM : METICILLIN SODIUM
    sel ou dérivé : MEZLOCILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : AZLOCILLINE SODIQUE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : METICILLINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Interruption du processus de transpeptidation qui lie les peptidoglycans de la paroi bactérienne.
      Les bêta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situées sur la paroi interne de la membrane bactérienne: les protéines de liaison des pénicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
      L'inactivation des protéines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
      Les bêta lactamines inactivent également des inhibiteurs endogènes des autolysines bactériennes.
      - Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.
      Résistant à la pénicillinase des staphylocoques, mais 30% des souches de staphylocoques pathogènes hospitalières sont résistantes hétérogènes à la meticilline.
      Résistance croisée avec les autres isoxazolylpénicillines et les céphalosporines vis à vis de staphylococcus aureus.

    Effets Recherchés

    1. ANTIBIOTIQUE (principal)

    2. ANTIBACTERIEN (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. SEPTICEMIE A STAPHYLOCOQUES (principale)

    2. ENDOCARDITE A STAPHYLOCOQUES (principale)

    3. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE (principale)
      A staphylocoques.

    4. INFECTION ORL (principale)
      A staphylocoques.

    5. INFECTION CUTANEE (principale)
      A staphylocoques.

    6. INFECTION GENITALE (principale)
      A staphylocoques.

    7. INFECTION OSSEUSE (principale)
      Ostéomyélite à staphylocoques.

    8. INFECTION OSSEUSE A STAPHYLOCOQUES (principale)

    9. INFECTION ARTICULAIRE (principale)
      Arthrite septique à staphylocoques.

    Effets secondaires

    1. FIEVRE (CERTAIN RARE)

    2. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    3. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    4. ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)

    5. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
      Réaction d'hypersensibilité à type d'érythème généralisé.

    6. URTICAIRE (CERTAIN RARE)

    7. ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)

    8. PRURIT (CERTAIN RARE)

    9. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN RARE)

    10. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    11. REACTION D'HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)

    12. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)

    13. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    14. MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)

    15. NEUTROPENIE (CERTAIN FREQUENT)
      Chez plus de 30 % des enfants traités pendant 3 à 27 jours, réversible à l'arrêt du traitement :
      - Pediatr Infect Dis 1985;4:262-264.

    16. EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)

    17. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      Avec une éosinophilie constante et une éosinophilurie habituelle, elle s'accompagne fréquemment d'une insuffisance rénale sévère. Une hématurie microscopique est constante, macroscopique plus rare.
      L'évolution est favorable à long terme.
      La prednisone semble avoir une action favorable :
      - Am J Med 1978;65:756-765.

    18. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      HYPERSENSIBILITE

    19. HEMATURIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    20. PROTEINURIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    21. CYLINDRURIE (CERTAIN TRES RARE)

    22. GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)

    23. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)

    24. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    25. ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)

    26. CANDIDOSE MUQUEUSE (CERTAIN RARE)

    27. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)

    28. ANEMIE APLASTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Relation effet-dose, réversible à l'arrêt du traitement.

    29. PHLEBITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    30. DOULEUR AU POINT D'INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAMUSCULAIRE

    31. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilité.

    32. ANEMIE HEMOLYTIQUE (A CONFIRMER )

    33. FRISSON (A CONFIRMER )
      Réaction d'hypersensibilité lors de l'injection intraveineuse.

    34. LEUCOCYTOSE (A CONFIRMER )
      Lors des injections intraveineuses.

    35. SYNDROME HEMORRAGIQUE (A CONFIRMER )

    36. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ASTHME

    2. TERRAIN ALLERGIQUE

    3. INSUFFISANCE RENALE

    4. ALLERGIE AUX CEPHALOSPORINES

    5. ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE

    Contre-Indications

    1. ALLERGIE A LA PENICILLINE G

    2. VOIE INTRARACHIDIENNE

    3. LUPUS INDUIT

    Voies d'administration

    - 1 - INTRAMUSCULAIRE
    - 2 - INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie intramusculaire, ou en perfusion intraveineuse lente:
    - Chez l'adulte:
    Quatre à huit grammes par jour en 4 à 6 injections.
    - chez l'enfant de plus de 20 kg:
    Un à quatre grammes par jour en 2 à 4 injections.
    - chez l'enfant de moins de 20 kg:
    Cinquante à cent milligrammes par jour en 2 à 4 injections.
    - chez le nouveau-né et le prématuré:
    Vingt cinq milligrammes par kilo toutes les 12 heures pour les enfants de moins de 2 kg, toutes les 8 heures pour les nouveaux-nés normaux à terme.

    Toute manifestation allergique impose l'arrêt immédiat du traitement, et l'usage éventuel de corticoïdes injectables et/ou d'antihistaminiques.
    Dans les formes graves, hospitalisation en réanimation avec ventilation assistée, massage cardiaque, remplissage vasculaire sous contrôle de la pression veineuse.
    En cas de prise massive, tenir compte du risque de surcharge sodée: teneur en sodium = 2,5 meq / g ou 57,2 mg / g.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 0.75 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie biliaire

    Absorption
    Par voie orale, inactivée par l'acidité gastrique.
    Par voie intramusculaire: pic plasmatique atteint en 30 mns, voisin de 17 microgrammes par ml après injection de 500 mg; taux sérique voisin de 1 microgramme par ml à la 4ème heure.

    Utilisée également en aérosols, injections dans les séreuses, applications locales sur la peau et les muqueuses lésées: bonne absorption.
    Répartition
    Liaison aux protéines sériques: 49%.
    Diffusion large dans l'organisme, bonne diffusion dans les séreuses à l'exception des méninges, concentration dans la bile.
    Traverse la barrière placentaire.
    Diffusion médiocre vers le LCR, même en cas d'inflammation des méninges: 5% du taux sérique.
    Demi-Vie
    45 minutes .
    Chez le nouveau-né, la demi-vie atteint 1 à 3 heures, en relation inverse avec le poids de naissance et l'âge chronologique.
    Métabolisme
    Peu ou pas métabolisé.
    Elimination
    Voie rénale.
    70% de la dose administrée est éliminé en 24 heures, par filtration glomérulaire pour 20%, par excrétion tubulaire pour 80%.
    Le probénécide retarde l'élimination urinaire.
    Voie bilaire.
    Non dialysable.

    Bibliographie

    - Therapie 1966;21:521.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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