OXACILLINE SODIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 17/3/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    ACIDE(METHYL-5 PHENYL-3 ISOXAZOLYL-2 CARBOXAMIDO-4)-6 PENICILLANIQUE SEL DE SODIUM.ACIDE DIMETHYL-3,3(METHYL-5 PHENYL-3 ISOXAZOLECARBOXAMIDO-4)OXO-7 THIA-4 AZA-1 BICYCLO 3,2,0 HEPTANECARBOXYLIQUE-2 SEL DESODIUM

    Ensemble des dénominations

    BANM : OXACILLIN SODIUM
    CAS : 7240-38-2 (oxacilline sodique monohydratée)
    CAS : 1173-88-2 (oxacilline sodique anhydre)
    DCIMr : OXACILLINE SODIQUE
    USAN : OXACILLIN SODIUM
    autre dénomination : OXACILLIN SODIUM
    autre dénomination : OXACILLINE SODIUM
    bordereau : 865
    code expérimentation : BRL 1400
    code expérimentation : P-12
    code expérimentation : SQ-16423
    rINNM : OXACILLIN SODIUM
    sel ou dérivé : MEZLOCILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : DICLOXACILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : CLOXACILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : AZLOCILLINE SODIQUE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
      Spectre antibactérien des pénicillines du groupe M approuvé par la commission d'AMM (GTA) de Septembre 1995:
      *Espèces habituellement sensibles:
      Staphylocoques meti-S, streptocoques.

      *Espèces résistantes:
      Staphylocoques meti-R

      *Espèces inconstamment sensibles:
      Le pourcentage de résistance acquise est variable. La sensibilité est donc imprévisible en l'absence d'antibiogramme.
      Streptococcus pneumoniae.

      NB: certaines espèces ne figurent pas dans le spectre en l'absence d'indication clinique.

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    3. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Interruption du processus de transpeptidation qui lie les peptidoglycans de la paroi bactérienne.
      Les bêta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situées sur la paroi interne de la membrane bactérienne: les protéines de liaison des pénicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
      L'inactivation des protéines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
      Les bêta lactamines inactivent également des inhibiteurs endogènes des autolysines bactériennes.
      - Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.
      Résistant à la pénicillinase des staphylocoques, mais 30% des souches de staphylocoques pathogènes hospitalières sont résistantes hétérogènes à la cloxacilline.
      Résistance croisée avec la méticilline,les autres isoxazolylpénicillines, et les céphalosporines vis à vis de staphylococcus aureus.

    Effets Recherchés

    1. ANTIBIOTIQUE (principal)

    2. ANTIBACTERIEN (principal)

    3. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. SEPTICEMIE A STAPHYLOCOQUES (principale)

    2. ENDOCARDITE A STAPHYLOCOQUES (principale)

    3. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE (principale)
      A staphylocoques.

    4. INFECTION ORL (principale)
      A staphylocoques.

    5. INFECTION CUTANEE (principale)
      A staphylocoques.

    6. INFECTION URINAIRE (principale)
      A staphylocoques.

    7. INFECTION GENITALE (principale)
      A staphylocoques.

    8. INFECTION A STAPHYLOCOQUES (principale)
      Arthrites septiques à staphylocoques, ostéomyélites.

    9. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A STREPTOCOQUES B-HEMOLYTIQUES (secondaire)

    10. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A STREPTOCOQUES A-HEMOLYTIQUES (secondaire)

    11. INFECTION ORL A STREPTOCOQUES BETA-HEMOLYTIQUES (secondaire)

    12. INFECTION ORL A STREPTOCOQUES ALPHA-HEMOLYTIQUES (secondaire)

    13. INFECTION CUTANEE A STREPTOCOQUES BETA-HEMOLYTIQUES (secondaire)

    14. INFECTION CUTANEE A STREPTOCOQUES ALPHA-HEMOLYTIQUES (secondaire)

    15. INFECTION GENITALE A STREPTOCOQUES BETA-HEMOLYTIQUES (secondaire)

    16. INFECTION GENITALE A STREPTOCOQUES ALPHA-HEMOLYTIQUES (secondaire)

    17. INFECTION URINAIRE A STREPTOCOQUES (secondaire)

    18. INFECTION URINAIRE A STREPTOCOQUES ALPHA-HEMOLYTIQUES (secondaire)

    19. INFECTION OSSEUSE (principale)

    20. INFECTION OSSEUSE A STAPHYLOCOQUES (principale)

    21. INFECTION OSSEUSE A STREPTOCOQUES BETA-HEMOLYTIQUES (secondaire)

    22. INFECTION OSSEUSE A STREPTOCOQUES ALPHA-HEMOLYTIQUES (secondaire)

    23. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A PNEUMOCOQUES (secondaire)

    24. ULCERE GASTRIQUE (à confirmer)
      Dans les formes à helicobacter pylori positives, son association avec la ranitidine diminuerait la fréquence des rechutes après l'interruption du traitement anti H2:
      - Lancet 1990;336:755-756.

    Effets secondaires

    1. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)

    2. URTICAIRE (CERTAIN RARE)

    3. ERUPTION MORBILLIFORME (CERTAIN RARE)

    4. ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)

    5. PRURIT (CERTAIN RARE)

    6. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN RARE)

    7. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    8. REACTION D'HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)

    9. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)

    10. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    11. MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)

    12. FIEVRE (CERTAIN RARE)

    13. EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)

    14. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    15. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    16. ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)

    17. PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)

    18. CYLINDRURIE (CERTAIN TRES RARE)

    19. GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)

    20. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)

    21. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    22. ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)

    23. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    24. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    25. CANDIDOSE BUCCALE (CERTAIN RARE)

    26. CANDIDOSE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)

    27. CANDIDOSE VULVOVAGINALE (CERTAIN RARE)

    28. HEPATITE (CERTAIN TRES RARE)

    29. DOULEUR AU POINT D'INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAMUSCULAIRE

    30. NECROSE CUTANEE (CERTAIN )
      Au point d'injection, chez un sujet âgé, après extravasation d'une perfusion dosée à 50 mg/ml :
      - Ann Pharmacother 1999;33:1060-1062.

    31. NEUTROPENIE (CERTAIN )
      - Br Med J 1983;287:1832.

    32. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE

      Parfois fatales.
      Favorisées par une posologie supérieure à 20 millions d'unités par jour ou une insuffisance rénale :
      - Nouv Presse Med 1982;11:1781.

    33. ENCEPHALOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      INSUFFISANCE RENALE

      - Nouv Presse Med 1982;11:1781.

    34. BISALBUMINEMIE (CERTAIN )

    35. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilité.

    36. ANEMIE HEMOLYTIQUE (A CONFIRMER )

    37. PERIARTERITE NOUEUSE (A CONFIRMER )

    38. SYNDROME HEMORRAGIQUE (A CONFIRMER )

    39. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )

    40. KALIEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      Un cas (kaliémie à 1.7 mEq/l) :
      - Drug Intell Clin Pharm 1988;22:694-695.

    41. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (A CONFIRMER )
      - Arch Intern Med 1980;140:1552.

    42. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (A CONFIRMER )
      - Arch Intern Med 1980;140:1552.

    43. COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (A CONFIRMER )
      - Am J Gastroenterol 1984;79:878-883.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ASTHME

    2. TERRAIN ALLERGIQUE

    3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    4. ALLAITEMENT
      Bien qu'aucun accident n'ait été décrit, prescrire avec prudence en raison du passage de la substance dans le lait.

    5. ALLERGIE AUX CEPHALOSPORINES

    6. ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE

    Contre-Indications

    1. ALLERGIE A LA PENICILLINE G

    2. VOIE INTRARACHIDIENNE

    3. LUPUS INDUIT

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - INTRAMUSCULAIRE
    - 3 - INTRAVEINEUSE
    - 4 - INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)

    Posologie et mode d'administration

    *Dose usuelle par voie orale:
    - chez l'adulte:
    Deux grammes par jour, en 3 à 4 prises à distance des repas (1 heure avant ou 3 heures après).
    -chez l'enfant de plus de 20 kg:
    Deux grammes par jour en 3 ou 4 prises à distance des repas.
    - chez l'enfant de moins de 20kg:
    Cinquante à cent milligrammes par kilo et par jour en 3 ou 4 prises à distance des repas.

    *Dose usuelle par voie parentérale: intramusculaire, intraveineuse directe ou perfusion lente:
    - chez l'adulte:
    Un à six grammes par jour en 2 à 6 injections.
    La posologie peut être augmentée dans les infections sévères jusqu'à douze grammes par jour.
    - chez l'enfant de plus de 20 kg:
    Un à quatre grammes par jour en 2 à 4 injections.
    - chez l'enfant de moins de 20 kg:
    Cinquante à cent milligrammes par kilo et par jour en 2 à 4 injections.

    Toute manifestation allergique impose l'arrêt immédiat du traitement, et l'usage éventuel de corticoïdes injectables et/ou d'antihistaminiques.
    Dans les formes graves, hospitalisation en réanimation avec ventilation assistée, massage cardiaque, remplissage vasculaire sous contrôle de la pression veineuse.
    En cas de prise massive, tenir compte du risque de surcharge sodée: teneur en sodium = 2,3 meq / g ou 54 mg / g.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 0.50 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie biliaire
    - 4 - REPARTITION 92 à 96 % lien protéines plasmatiques
    - 5 - REPARTITION lait

    Absorption
    Par voie orale: absorption de l'ordre de 30 à 35%; meilleure absorption à jeun; pic plasmatique atteint en 30 mns, voisin de 5 microgrammes par ml après une prise de 500mg, avec décroissance rapide pour atteindre environ 1 microgramme par ml à la 3ème heure.
    Par voie intramusculaire, pic plasmatique atteint en 30 mns, voisin de 15 microgrammes par ml après injection de 500mg, décroissance rapide: environ 1 microgramme par ml à la 3ème heure.
    Utilisable également en aérosols, injections dans les séreuses, application sur la peau et les muqueuses lésées : bonne absorption.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques: 92 à 96%.
    Diffusion dans l'organisme: bonne diffusion dans les séreuses à l'exception des méninges, concentration dans la bile.
    Traverse la barrière placentaire.
    Passe dans le lait: rapport lait / plasma =1.
    Diffusion médiocre dans le LCR: 5% du taux sérique.

    Demi-Vie
    Environ 30 mns.
    Métabolisme
    Métabolisé à 50% environ en métabolite actif.
    Pourcentage d'inactivation métabolique axprimé en acide pénicilloïque dosé dans les urines: 16%.
    Elimination
    Voie rénale:
    55 à 60 % de la dose administrée est éliminé par voie rénale, par filtration glomérulaire pour 20%, par excrétion tubulaire pour 80%.
    20 à 30 % de la dose excrétée l'est sous forme de métabolites.
    Voie bilaire.
    Non dialysable.

    Bibliographie

    - Drugs 1993;45:866-894.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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