KETOROLAC TROMETHAMINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    5-benzoyl-2,3-dihydro-1 H-pyrrolizine-1-carboxylate de trométhamine

    Ensemble des dénominations

    BANM : KETOROLAC TROMETAMOL
    CAS : 74103-07-4
    USAN : KETOROLAC TROMETHAMINE
    autre dénomination : KETOROLAC TROMETHAMOL
    bordereau : 2880
    code expérimentation : RS-37619-00-31
    rINNM : KETOROLAC TROMETAMOL

    Molécule(s) de base : KETOROLAC
    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : J.O. - 20 /09 /92

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)

    2. ANALGESIQUE (principale certaine)

    3. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)

    4. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)

    5. ANTIPYRETIQUE (principale certaine)

    6. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Possèderait une activité analgésique très puissante comparée à l'activité antiinflammatoire.
      L'activité est probablement, au moins en partie, la conséquence de l'inhibition de la cyclo-oxygénase.

    Effets Recherchés

    1. ANALGESIQUE (principal)

    2. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. DOULEUR POSTOPERATOIRE (principale)
      Par voie générale.

    2. DOULEUR OPHTALMIQUE POSTOPERATOIRE (principale)
      Administration par voie locale.

    3. DOULEUR RHUMATISMALE (principale)

    4. MIGRAINE(TRAITEMENT DE LA CRISE) (à confirmer)
      Serait aussi efficace que la chlorpromazine (essai randomisé) :
      - Arch Intern Med 1996;156:1725-1728.

    Effets secondaires

    1. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)

    2. TROUBLE COGNITIF (A CONFIRMER )
      Difficulté de concentration

    3. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    4. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    5. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Serait le 2ème AINS le plus gastrotoxique derrière le piroxicam selon une étude italienne conduite entre 1993 et 1994:
      - Eur J Clin Pharmacol 1998;54:393-397.

    6. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    7. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)

    8. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)

    9. VASODILATATION PERIPHERIQUE (CERTAIN RARE)
      Cutanée

    10. PALPITATION (CERTAIN RARE)

    11. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    12. REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN RARE)

    13. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)

    14. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)

    15. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas :
      - Ann Pharmacother 1992;26:1237-1238.

    16. ULCERE GASTRIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas avec perforation :
      - Ann Pharmacol 1993;27:42-43.
      Trois cas après administration intramusculaire chez des sujets âgés :
      - Ann Pharmacother 1995;29:698-701.

    17. ULCERE DUODENAL (CERTAIN )
      Trois cas d'ulcère géant :
      - Am J Gastroenterol 1993;88:1565.

    18. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
      Localisation antrale et duodénale :
      - Am J Gastroenterol 1993;88:1509.

    19. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

      Le risque est accru après perfusion IV de kétorolac, (étude de pharmacovigilance dans 35 hopitaux) :
      - JAMA 1996;275:376-382.
      Le risque seait supérieur à celui d'autres AINS, notamment du piroxicam; étude chez 1505 malades atteints d'hémorragie digestive et étude rétrospective chez 2000 malades:
      - Arch Intern Med 1998;158:33-39.
      Le risque est accru chez les patients âgés de plus de 65 ans:
      - JAMA 1997;275:183-195.

    20. HEMORRAGIE POSTOPERATOIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

      Le risque est accru après perfusion IV de kétorolac, (étude de pharmacovigilance dans 35 hopitaux) :
      - JAMA 1996;275:376-382.

    21. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas d'anurie réversible survenue une heure après l'injection IM de 60 mg de kétorolac au cours de suites opératoires par ailleurs normales :
      - Am J Med 1992;92:450-452.
      Un cas réversible chez une femme âgée traitée par voie intra-musculaire :
      - Ann Pharmacother 1992;26:1233-1236.
      Trois autres cas ont déjà été rapportés :
      - Reactions 1992;432:12.
      Trois cas associant hyperkaliémie et insuffisance rénale aiguë :
      - Arch Intern Med 1993;153:1000-1002.
      Six cas réversibles, après administration IM :
      - Ann Pharmacother 1993;27:1055-1057.
      Trois cas réversibles, après administration IM en post-opératoire :
      - South Med J 1993;86:1421-1424.
      Un cas réversible après une dose unique de 60 mg par voie IM en postopératoire :
      - J Toxicol Clin Toxicol 1994;32:305-309.
      Surtout en cas de traitement par voie parentérale pendant plus de 5 jours :
      - Ann Intern Med 1997;126:193.
      Le risque serait de 1/10 000 à 1/100 000 :
      - Br J Anaesth 1998;80:420-421.

    22. CHOC ANAPHYLACTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - Vet Hum Toxicol 1991;33:390.

    23. KALIEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      Un cas après administration IM :
      - Ann Pharmacother 1992;26:778-779.
      Trois cas associant hyperkaliémie et insuffisance rénale aiguë :
      - Arch Intern Med 1993;153:1000-1002.

    24. MICROANGIOPATHIE THROMBOTIQUE (CERTAIN )
      Premier cas décrit de syndrome hémolytique et urémique :
      - BMJ 1993;306:186.
      Un cas de purpura thrombotique thrombocytopénique :
      - Ann Pharmacother 1993;27:1060-1061.

    25. SYNDROME HEMORRAGIQUE (CERTAIN )
      73 décès rapportés depuis 1990, retrait temporaire du marché en Allemagne en juin 1993 :
      - Reactions 1993;458,2.
      Suspension d'AMM en France le 17/12/1993, suite à l'avis de la commission de pharmacovigilance.
      Un cas peropératoire au cours d'une chirurgie du maxillaire chez un patient ayant reçu 30 mg IM :
      - Anaesthesia 1994;49:73-74.

    26. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE (CERTAIN )
      Un cas après une IM chez une asthmatique sensible à l'aspirine :
      - South Med J 1994;87:282-283.

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. SUJET AGE
      Réduire le posologie.

    2. INSUFFISANCE RENALE
      Réduire la posologie.

    3. CIRRHOSE
      Utilisation prudente, bien que les conséquences pharmacocinétiques sur le métabolisme du produit soient peu importantes.

    4. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)

    5. TRAITEMENT ANTICOAGULANT
      Surveillance accru du taux de prothrombine.

    Contre-Indications

    1. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS

    2. GROSSESSE
      Information manquante.

    3. ALLAITEMENT
      Passe dans le lait.

    4. ALLERGIE A CETTE SUBSTANCE

    5. ULCERE GASTRODUODENAL
      En évolution.

    6. ASTHME

    7. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    8. TROUBLE DE L'HEMOSTASE

    9. HYPOVOLEMIE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - INTRAMUSCULAIRE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles chez l'adulte :
    - Voie orale : vingt à cent vingt milligrammes en quatre prises.
    - Voie intramusculaire : cent vingt milligrammes en quatre injections.
    Suspension d'AMM en France le 17/12/1993, suite à l'avis de la commission de pharmacovigilance.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 99 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - REPARTITION lait
    - 3 - DEMI VIE 5 heure(s)
    - 4 - ELIMINATION 90 % voie rénale

    Absorption
    Pic plasmatique 30 à 40 min après administration par voie orale, 40 à 50 min après injection intramusculaire.
    Biodisponibilité par voie orale voisine de 100%.
    La prise concommitante de nourriture ralentit la résorption sans la réduire.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques: 99%
    Forte concentration dans l'humeur aqueuse, 13 fois supérieure à la concentration plasmatique.
    Passe la barrière placentaite: rapport concentration plasmatique foetale / concentration plasmatique maternelle voisin de 0,1.
    Passe dans le lait: rapport des concentrations lait/plasma voisin de 0,02 +/- 0,01.
    Demi-Vie
    La demi-vie d'élimination est en moyenne de 5 heures. Elle est allongée en cas d'insuffisance rénale mais inchangée en cas d'atteinte hépatique.
    Chez l'enfant de 4 à 8 ans, la demi-vie est voisine de 6 heures :
    - Br J Clin Pharmacol 1991; 31:182-184.
    Métabolisme
    Subit principalement une glycuroconjugaison.
    Elimination
    *Voie rénale : 90% de la dose administrée sont éliminés dans les urines sous forme inchangée et sous forme de métabolites conjugués.

    Bibliographie

    - Drugs 1990;39:86-109.
    - DICP Ann Pharmacother 1990;24:1098-1104.
    - Med Letter 1990;12:107-109.
    - Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.
    - Clin Pharmacokinet 1992;23,6:415-427.
    - Drugs 1997;53:139-188.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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