ACETYLDIGITOXINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/10/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    [(O-ACETYL-3 BETA-D-DIGITOXOPYRANOSYL)-(1-4)-O-BETA-D- DIGITOXOPYRANOSYL-(1-4)-BETA-D-DIGITOXOPYRANOSYLOXY]-3BETAHYDROXY-14 5BETA,17BETA-CARDEN-20(22)OLIDE

    Ensemble des dénominations


    CAS : 1111-39-3 DCIR : ACETYLDIGITOXINE
    autre dénomination : ACETYLDIGITOXOSIDE
    autre dénomination : ALPHA-ACETYLDIGITOXINE
    bordereau : 172
    dci : acétyldigitoxine
    liste DCIp : 08
    liste DCIr : 12
    rINN : ACETYLDIGITOXIN

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. CARDIOTONIQUE (principale certaine)
      MAJEUR.

    2. DIURETIQUE (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Inotrope positif par augmentation de la concentration intracellulaire du calcium ionisé, provoquant une augmentation de la force et de la vitesse de contraction du myocarde.
      Chez l'insuffisant cardiaque, augmentation du débit cardiaque qui fait céder l'activité réflexe constrictive sympathique.

      *Effet chronotrope négatif par effet indirect parasympathomimétique.
      *Effet dromotrope négatif et bathmotrope positif par inhibition de la sodium-potassium adénosine triphosphatase membranaire, provoquant une accumulation de sodium intracellulaire et une perte de potassium de la cellule.

    2. secondaire
      Diurétique indirect par amélioration de l'hémodynamique et vraisemblablement par action sur la sodium-potassium adénosine triphosphatase rénale.
      Stimulation du système nerveux central (chémorécepteurs de la zone bulbaire du vomissement, stimulation du cortex visuel).
      Stimulation des fibres lisses;
      Stimulation vagale.

    Effets Recherchés

    1. CARDIOTONIQUE (principal)

    2. ANTIARYTHMIQUE (principal)

    3. BRADYCARDISANT (principal)

    4. DIURETIQUE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE (principale)
      A ryhtme rapide.

    2. FIBRILLATION AURICULAIRE (principale)
      A rythme rapide, en l'absence de syndrome de Wolff-Parkinson-White , et d'indication de choc électrique.

    3. FLUTTER AURICULAIRE (principale)
      En l'absence de syndrome de Wolff-Parkinson-White, et d'indication de choc électrique.

    4. TACHYCARDIE PAROXYSTIQUE SUPRAVENTRICULAIRE (principale)

    5. TACHYSYSTOLIE AURICULAIRE (principale)
      En l'absence de syndrome de Wolff-Parkinson-White , et d'indication de choc électrique.

    Effets secondaires

    1. ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

    2. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

    3. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

    4. SIALORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

    5. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

    6. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

    7. MALAISE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

    8. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

    9. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

    10. ASTHENIE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

    11. FAIBLESSE MUSCULAIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

    12. CONFUSION MENTALE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ATHEROSCLEROSE
      SUJET AGE
      SURDOSAGE

    13. HALLUCINATION (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ATHEROSCLEROSE
      SUJET AGE
      SURDOSAGE

    14. TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      SURDOSAGE
      ATHEROSCLEROSE

      Des psychoses transitoires ont été rapportées en cas de surdosage avec quelques digitaliques :
      - J Nerv Ment Dis 1978;166:817.

    15. DELIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      SURDOSAGE
      ATHEROSCLEROSE

      - Ann Intern Med 1968;203:156.
      - J Clin Pharmacol 1979;19:747.
      - J Nerv Ment Dis 1978;166:817.

    16. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      SUJET AGE

    17. APHASIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ATHEROSCLEROSE
      SUJET AGE
      SURDOSAGE

    18. NEVRALGIE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      SURDOSAGE
      ATHEROSCLEROSE

      Habituellement, névralgie de la face évoquant une névralgie du trijumeau.

    19. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

    20. SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

    21. TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Difficultés à la lecture, altérations des couleurs, taches lumineuses, vision de taches mobiles de couleurs variées :
      - Am J Ophtalmol 1972;49:335.

    22. XANTHOPSIE (CERTAIN TRES RARE)

    23. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

    24. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

    25. BRADYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
      CARDIOMEGALIE
      HYPERKALIEMIE
      CHOC ELECTRIQUE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      TROUBLES DE LA CONDUCTION

      A type de brabycardie sinusale ou bloc auriculoventriculaire ou sinoventriculaire.

    26. BRADYCARDIE SINUSALE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      SURDOSAGE

    27. BLOC SINOAURICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      HYPERCALCEMIE
      HYPERKALIEMIE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      SURDOSAGE

    28. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      HYPERCALCEMIE
      HYPERKALIEMIE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      SURDOSAGE

    29. PR(ALLONGEMENT) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
      CARDIOMEGALIE
      HYPERCALCEMIE
      HYPERKALIEMIE
      CHOC ELECTRIQUE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      TROUBLES DE LA CONDUCTION

    30. RYTHME NODAL (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      SURDOSAGE

    31. TACHYCARDIE SINUSALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      SURDOSAGE

    32. EXTRASYSTOLE SUPRAVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      HYPERCALCEMIE
      HYPOKALIEMIE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      SURDOSAGE

    33. TACHYSYSTOLIE AURICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      HYPERCALCEMIE
      HYPOKALIEMIE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      SURDOSAGE

    34. FIBRILLATION AURICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      HYPERCALCEMIE
      HYPOKALIEMIE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      SURDOSAGE

    35. FLUTTER AURICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      HYPERCALCEMIE
      HYPOKALIEMIE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      SURDOSAGE

    36. TACHYCARDIE SUPRAVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
      HYPOKALIEMIE
      CARDIOMEGALIE
      HYPERCALCEMIE
      CHOC ELECTRIQUE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE

      Tachycardie paroxystique

    37. TACHYCARDIE JONCTIONNELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      HYPERCALCEMIE
      HYPOKALIEMIE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      SURDOSAGE

    38. TACHYCARDIE BIDIRECTIONNELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      HYPERCALCEMIE
      HYPOKALIEMIE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      SURDOSAGE

    39. EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      HYPERCALCEMIE
      HYPOKALIEMIE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      SURDOSAGE

    40. EXTRASYSTOLES BIGEMINEES (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
      HYPOKALIEMIE
      CARDIOMEGALIE
      HYPERCALCEMIE
      CHOC ELECTRIQUE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE

    41. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
      HYPOKALIEMIE
      CARDIOMEGALIE
      HYPERCALCEMIE
      CHOC ELECTRIQUE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE

      Parfois bidirectionnelle

    42. FIBRILLATION VENTRICULAIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      HYPERCALCEMIE
      HYPOKALIEMIE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      SURDOSAGE

    43. SYNDROME D'ADAMS-STOKES (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      HYPERCALCEMIE
      HYPOKALIEMIE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      SURDOSAGE

    44. ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN FREQUENT)
      Surdosage : modification de l'onde P;
      Signes d'imprégnation thérapeutique du myocarde :
      - allongement de l'espace P-R,
      - aplatissement de l'onde T et/ou,
      - sous décalage concave en cupule et raccourcissement su segment ST.

    45. ENTEROCOLITE NECROSANTE (CERTAIN )
      Nécrose hémorragique avec douleurs abdomminales, hématémèse, méléna, décrite pour certains digitaliques, lors de surdosage ou après administration intraveineuse. Elle se voit surtout chez le sujet âgé mais a également été décrite chez un nouveau-né.
      Références :
      - Nouv Presse Med 1981;18:1489.
      - Circulation 1961;23:358.
      - Br Med J 1980;281:838.

    46. ANGOR INTESTINAL (CERTAIN )
      - Br Med J 1980;281:839.

    47. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      A type d'éruptions cutanées, éosinophilie, purpura.

    48. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)

    49. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)

    50. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      - Sem Hop Paris 1989;65:235-236.
      Un cas rapporté :
      - Sem Hop Paris 1994;70:765-768.

    51. GYNECOMASTIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      Par analogie structurale avec les oestrogènes ou par stimulation de la synthèse et libération des hormones sexuelles.
      Augmentation des oestrogènes circulants.
      - N Engl J Med 1953;248:356.
      - Ann Intern Med 1968;68:1069.
      - JAMA 1973;225:1643.

    52. LETHARGIE (A CONFIRMER )
      Chez les sujets âgés :
      - J Clin Pathol 1979;19:747.
      - JAMA 1968;203:156.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ALLONGEMENT DE L'ESPACE PR

    2. EXTRASYSTOLES VENTRICULAIRES

    3. INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT

    4. INSUFFISANCE CARDIAQUE EVOLUEE
      ANCIENNE, SEVERE, AVEC CARDIOMEGALIE IMPORTANTE.

    5. PACEMAKER CARDIAQUE

    6. STENOSE AORTIQUE
      OBSTACLE A L'EJECTION.

    7. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

    8. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    9. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    10. HYPOKALIEMIE

    11. HYPOMAGNESEMIE

    12. HYPERTHYROIDIE
      CONCENTRATIONS PLASMATIQUES BASSES RENDANT LE SUJET MOINS SENSIBLES AUX DIGITALIQUES.

    13. HYPOTHYROIDIE
      CONCENTRATIONS PLASMATIQUES PLUS ELEVEES QUE CHEZ LE SUJET NORMAL ET MYOCARDE PLUS SENSIBLE NECESSITANT UNE REDUCTION DE LA POSOLOGIE.

    14. SUJET AGE
      - AUGMENTATION DE LA TOXICITE DIGITALIQUE NECESSITANT UNE REDUCTION DE LA POSOLOGIE.
      - EVITER LES DOSES DE CHARGE OU PREFERER LES CARDIOTONIQUES A ELIMINATION RAPIDE;

    15. NOUVEAU-NE

    16. PREMATURE

    17. ALLAITEMENT
      - Pharmacol Rev 1960;12:37.
      - J Pediatr 1978;92:1019.

    Contre-Indications

    1. MALADIE RYTHMIQUE AURICULAIRE
      Non appareillée.

    2. BLOC SINO-AURICULAIRE
      Non appareillé.

    3. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE
      Non appareillé, du 2ème ou 3ème degré.

    4. BRADYCARDIE

    5. SYNDROME DE WOLFF-PARKINSON-WHITE
      Avec tachyarythmies paraxystiques:
      - Circulation 1977;56:60.

    6. EXTRASYSTOLES VENTRICULAIRES POLYMORPHES
      Ou bi ou trigéminées non déterminées par l'insuffisance cardiaque.

    7. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE

    8. FIBRILLATION VENTRICULAIRE

    9. MYOCARDITE
      Aigüe.

    10. CARDIOMYOPATHIE OBSTRUCTIVE

    11. CARDIOVERSION
      Augmente la toxicité des digitaliques, avec risque d'arythmies fatales.

    12. HYPOKALIEMIE
      Sévère.

    13. HYPERCALCEMIE

    14. ALLERGIE
      Aux digitaliques.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale chez l'adulte:
    - Traitement initial:
    Deux cents à quatre cents microgrammes toutes les 6 heures jusqu'àl'amélioration clinique ou jusqu'aux doses totales de mille deux cents à mille six cents microgrammes par 24 heures, dose maximale si des signes de surdosage n'apparaissent pas.
    Il est préférable d'utiliser des doses de quatre à huit cents microgrammes par jour pendant 3 à 5 jours selon les résultats cliniques et la tolérance.
    - Traitement d'entretien:
    Cent à deux cents microgrammes par jour, 4 à 6 jours par semaine,
    Dose à adapter selon l'âge, l'état cardiaque, l'existence d'autres pathologies associées, notamment troubles hydroélectrolytiques, insuffisance hépatique, association à d'autres médicaments, en particulier quinine ou diurétiques.

    Avant la mise en route du traitement, il est nécessaire d'effectuer un contrôle électrocardiographique et un dosage de la kaliémie.
    Pendant le traitement, surveillance ECG, kaliémie, et, au moindre doute de surdosage, contrôle du taux plasmatique du produit.
    Valeurs thérapeutiques limite: un à deux nanogrammes par ml.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 200 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie biliaire
    - 4 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Résorption incomplète après administration orale (environ 6% de la dose adminsitrée).
    L'effet cardiotonique est obtenu 2 à 4 h après ingestion.
    Répartition
    Liaison à 80% aux protéines plasmatiques
    Demi-Vie
    8 jours et demi, plus ou moins 1 jour après administration IV, et 8,8 jours, +/- 1 jour après prise orale.
    Métabolisme
    Métabolisme hépatique: la digoxine étant le principal métabolite retrouvé dans l'urine.
    Elimination
    Voie rénale:
    47% de la dose.
    Voie biliaire:
    Voie fécale
    19% de la dose.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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