JOSAMYCINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/1/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  ACETATE DE [[DIDESOXY-3,6 O-(DIDESOXY-2,6 O-ISOVALERYL-4 C-METHYL-3 ALPHA-L-RIBOHEXAPYRANNOSYL)-4 (DIMETHYLAMINO)-3,BETA-D-GLUCOPYRANNOSYL]OXY]-6 FORMYL-8 HYDROXY-11 METHOXY-5,DIMETHYL-10,17 OXA-1 CYCLOHEPTADECADIENE-12,14 YLE-4.

  Ensemble des dénominations

  
  bordereau : 2641
  sel ou dérivé : JOSAMYCINE PROPIONATE

  Classes Chimiques

  • ACETATE ESTER
  • GLUCOSIDE
  • MACROLIDE

  Molécule(s) de base : JOSAMYCINE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBIOTIQUE
  3. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
     La Josamycine est un antibiotique de la famille des macrolides.
     Le spectre antibactérien naturel de la Josamycine est le suivant :
     1 / Espèces habituellement sensibles (CMI < ou = 1 mg/l) :
     Plus de 90 % des souches de l’espèce sont sensibles (S).
     Streptocoques, Staphylocoques méticilline-sensibles, R. equi, B. catarrhalis, B. pertussis, H. pylori, C. jejuni, C. diphteriae, Moraxella, M. pneumoniae, Coxiella, Chlamydiae, Legionella, T. pallidum, B. burgdorferi, Leptospires, P. acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, M. hominis.
     2 / Espèces modérément sensibles :
     L’antibiotique est modérément actif in vitro. Des résultats cliniques satisfaisants peuvent être observés lorsque les concentrations de l’antibiotique au site de l’infection sont supérieures à la CMI.
     N. gonorrhoeae, vibrio, U. urealyticum.
     3 / Espèces résistantes (CMI > 4 mg/l) :
     Au moins 50 % des souches de l’espèce sont résistantes (R).
     Staphylocoques méticilline-résistants, Entérobactéries, Pseudomonas, Acinetobacter, Nocardia, Fusobacterium, B. fragilis, H. influenzae et parainfluenzae.
     4 / Espèces inconstamment sensibles :
     Le pourcentage de résistances acquise est variable. La sensibilité est donc imprévisible en l’absence d’antibiogramme.
     S. pneumoniae, Entérocoques, C. coli, Peptosptreptococcus, C. perfringens.
     La josamycine possède une activité in vitro et in vivo sur Toxoplasma gondii.
     NB : certaines espèces bactériennes ne figurent pas dans le spectre en l’absence d’indication clinique.
     En France en 1995, 30 à 40 % des pneumocoques sont résistants à l’ensemble des macrolides, voire plus de 50% pour les pneumocoques de sensibilité diminuée à la pénicilline.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Mécanisme typique de la famille des macrolides: bactériostase par fixation sur les sous-unités 50S des ribosomes, entraînant une inhibition de la synthèse protéique des cellules bactériennes.
  3. secondaire
     Augmente les fonctions du système immun non spécifique (phagocytes, complément).
     Diminue la fonction des B et T lymphocytes:
     – Drugs 1993;45:319-328.

  Effets Recherchés

  2. ANTIBIOTIQUE
  3. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN

  Indications Thérapeutiques

  2. INFECTION ORL (principale)
  3. ANGINE (principale)
  4. SINUSITE (principale)
  5. OTITE (principale)
  6. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE (principale)
  7. PNEUMONIE ATYPIQUE (principale)
     A mycoplasmes, à chlamydiae.
  8. INFECTION DENTAIRE (principale)
  9. INFECTION CUTANEOMUQUEUSE (principale)
     Furoncles, anthrax, impetigo, pyodermite, lymphangite, surinfection de plaie.
  10. IMPETIGO (principale)
  11. FURONCLE (principale)
  12. ERYSIPELE (principale)
  13. SCARLATINE (principale)
      En cas d’allergie à la pénicilline.
  14. RHUMATISME ARTICULAIRE AIGU (principale)
      Traitement du RAA et prévention des rechutes, en cas d’allergie à la pénicilline.
  15. COQUELUCHE (principale)
      Eradication des germes du nasopharynx.
      Prévention de l’infection chez les sujets exposés.
  16. DIPHTERIE (principale)
      Traitement des sujets atteints en association à la sérothérapie et prévention de l’infection chez les sujets exposés.
  17. INFECTION A MENINGOCOQUES(PREVENTION) (principale)
      Prophylaxie de la méningite à méningocoques chez les sujets contacts (si l’on ne dispose pas de rifampicine, ou s’il existe une contre-indication à son emploi).

  Effets secondaires

  2. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
     Par hypersensibilité.
  3. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
  4. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  5. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  6. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  7. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  8. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
  9. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
  10. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  11. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
      A type d’éruption cutanée.
  12. HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
      Deux cas rapportés, régressifs à l’arrêt du traitement :
      – Japan Med Gaz 1975;12:10-11.
      Un cas :
      – Rev Med Intern 1986;7:309-310.
  13. COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (A CONFIRMER )
      – Therapie 1987;42:65.
      Un cas, chez un sujet agé, après cinq jours de traitement (sel de josamycine non précisé) :
      – Therapie 1994;49:461-462.
  14. OEDEME (A CONFIRMER )
      – Br Med J 1993;307:26.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
     Aucun incident signalé, la josamycine franchit peu la barrière placentaire, mais, comme pour la plupart des médicaments, pas d’études contrôlées chez la femme enceinte.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
     Nécessite une surveillance des fonctions hépatiques, et éventuellement une adaptation de la posologie.
  3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  4. ALLAITEMENT
     Pas d’incident rapporté; la josamycine passe très faiblement dans le lait.
  5. GROSSESSE
     Information manquante en l’absence d’études contrôlées chez la femme enceinte; aucun incident rapporté, la josamycine passe très peu la barrière placentaire.

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale: doit se prendre à distance des repas.
  – Chez l’adulte:
  Un à deux grammes par 24 heures, en 2 prises.
  Posologie maximale: quatre grammes par 24 h.
  – Chez l’enfant:
  Trente à cinquante milligrammes par kilo et par 24 heures, en
  2 prises.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  1.50
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie biliaire
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 4 –
  REPARTITION
  lait

  Absorption
  Résorbée par le tractus gastro-intestinal.
  La résorption est réduite par la prise d’aliments.

  Répartition
  Importante diffusion tissulaire.
  Forte concentration pulmonaire ainsi que salivaire, sudorale et lacrymale.
  Dans le parenchyme pulmoniare, les taux tissulaires sont respectivement 10 fois et 9 fois plus élevés dans le poumon sain et pathologique par
  rapport à la concentration sérique moyenne.
  – Therapie 1983:38:591..
  Très faible passage dans le LCR.
  Elévation des taux sériques durant les 48 premières heures.
  Très faible liaison aux protéines plasmatiques.
  Passe dans le lait: les concentrations dans
  le lait sont équivalentes aux concentrations plasmatiques.
  
  Demi-Vie
  1heure et demi.
  
  Métabolisme
  Métabolisé par le foie à 50%.
  Certains métabolites conservant une activité antibactérienne.
  
  Elimination
  Voie biliaire.
  Voie principale d’élimination.
  Voie rénale:
  Moins de 20% de la dose administrée est éliminée dans les urines.

  Bibliographie

  -Clin Pharmacokinet 1992;23(2):106-131. (INTERACTIONS)
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • JOSAMY (JAPON)

  ---

  Retour à la page d’accueil