AMLODIPINE BESYLATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 23/10/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  ((amino-2 éthoxy) méthyl)-2 (chloro-2 phényl)-4 méthyl-6 dihydro-1,4 pyridinedicarboxylate-3,5- (RS) de (3) éthyle et de (5) méthyl benzène sulfonate

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 111470-99-6
  USAN : AMLODIPINE BESYLATE
  
  autre dénomination : AMLODIPINE MONOBENZENESULPHONATE
  
  autre dénomination : BESILATE D’AMLODIPINE
  
  autre dénomination : BESYLATE D’AMLODIPINE
  
  bordereau : 2896
  
  code expérimentation : UK-48340-26
  
  sel ou dérivé : AMLODIPINE MALEATE

  Classes Chimiques

  • DIHYDROPYRIDINE

  Molécule(s) de base : AMLODIPINE

  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : J.O. – 30 / 04 / 91
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. INHIBITEUR CALCIQUE (principale certaine)
  3. VASODILATATEUR (principale certaine)
  4. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
  5. ANTI-ANGOREUX (principale certaine)
  6. SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)
  7. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P 450 3A4 (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Bloque l’entrée du calcium par les canaux voltage-dépendants des cellules lisses vasculaires, sensibles aux dihydropyridines et ceux sensibles au diltiazem.
     Entraîne une baisse des résistances vasculaires périphériques. N’entraînerait ni tachycardie réflexe, ni dépression cardiaque.
     Augmente la diurèse et la natriurèse.
     Possède une activité antiagrégante plaquettaire qui serait liée à une stimulation de la production de NO et à une réduction de la production de thromboxane :
     – Biochem Pharmacol 1999;58:1657-1663.

  Effets Recherchés

  2. ANTIHYPERTENSEUR (principal)
  3. ANTIANGOREUX (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ANGOR (principale)
     L’étude PRAISE a montré que l’amlodipine chez des patients en insuffisance cardiaque (stade III et IV) n’augmente pas la mortalité et peut être utilisée pour traiter une HTA ou un angor chez ces patients :
     – N Engl J Med 1996;335:1107-1114.
     Efficacité est comparable au diltiazem, à la nifédipine et au nadolol; l’association amlodipine et bêta bloquant serait plus efficace que le bêta bloquant seul:
     – Drugs 1995;50:560-586.
  3. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
     – Am Heart J 1993;125:1704.
     L’étude PRAISE a montré que l’amlodipine chez des patients en insuffisance cardiaque (stade III et IV) n’augmente pas la mortalité et peut être utilisée pour traiter une HTA ou un angor chez ces patients :
     – N Engl J Med 1996;335:1107-1114.
  4. PROTEINURIE (à confirmer)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     DIABETE

     Réduction de la microalbuminurie chez des diabétiques hypertendus :
     – Curr Ther Res Clin Exp 2000;61:163-173.

  5. DIABETE (à con